專利名稱：：茴香醛作為驅(qū)避節(jié)肢動物活性成份的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及茴香醛的新用途。
背景技術(shù)：
：茴香醛，英文名稱為p-Anisaldehyde或4-Methoxybenzaldehyde，4-methoxy-Benzaldehyde，4-anisaldehyde)，又名對甲氧基苯甲醛、4-甲氧基苯甲醛、對茴香醛。CAS:123-11-5，分子式C8H802，分子質(zhì)量136.15，沸點248-249°C，相對密度1.1191(15/4°C)，折射率折射率1.5730。為無色至淺黃色透明油狀液體，易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿等有機溶劑，不溶于水，結(jié)構(gòu)式如下該化合物廣泛存在于風(fēng)蘭屬v4"graecww、杓蘭屬C>^7>W/ww、草莓屬Fragan'ou角茴香屬/fy/eco"w、睡蓮屬iVymp/zaeau目艮眉蘭屬Q(mào)p/w3^以及丁香屬&n'"ga植物中，具有山楂子的香氣。在以往的研究和應(yīng)用中，該品在我國GB2760-86規(guī)定中暫時允許使用為食用香料；作為無氰鍍鋅DE添加劑的優(yōu)良光亮劑，它能在較寬的電流范圍內(nèi)提高陽極極化，獲得光亮鍍層；在醫(yī)藥工業(yè)用于制造抗微生物的藥物羥氨芐基青霉素等，是抗組織胺藥物的中間體。在驅(qū)避劑研究領(lǐng)域，自1954年報道避蚊胺(N,N-diethyl-3-methylbenzamide,DEET)具驅(qū)避活性以來，一直作為最有效的驅(qū)避劑被廣泛應(yīng)用。然而，多年來有關(guān)其毒性及安全性方面的問題一直受到人們的關(guān)注，如文獻(xiàn)N.Engl.J.Med.,264:289,1961;因此，世界各國的科學(xué)家都在加強尋找更為安全、有效的驅(qū)避物質(zhì)。從近年的文獻(xiàn)資料來看，對植物源驅(qū)避劑的研究更為重視，象美國、印度、日本、泰國、新加坡、南非、肯尼亞、馬來西亞等國都在積極開展研究，試圖從植物中發(fā)現(xiàn)更為有效的驅(qū)避物。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供茴香醛作為驅(qū)避節(jié)肢動物活性成份的應(yīng)用，以滿足人們的需要。本發(fā)明的發(fā)明人的研究發(fā)現(xiàn)，茴香醛對節(jié)肢動物具良好的驅(qū)避活性，因此可以用于驅(qū)避節(jié)肢動物；所述節(jié)肢動物包括昆蟲綱或蛛形綱等在內(nèi)的，動物分類意義上的節(jié)肢動物門(Arthropoda)所涵蓋的物種。為了便于應(yīng)用，可以將茴香醛與一種或多種載體混合，采用常規(guī)的方法制備成為制劑；所說的制劑包括驅(qū)避節(jié)肢動物有效量的茴香醛和載體，優(yōu)選的，制劑中，茴香醛的重量濃度為0.5_99%;所說的載體包括農(nóng)藥及衛(wèi)生殺蟲劑領(lǐng)域常規(guī)的有機溶劑、賦型劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑、穩(wěn)定劑或發(fā)泡劑等中的一種以上；所說的有機溶劑如乙醇、丙酮、醋酸乙酯或己烷；賦型劑如聚乙二醇、瓊脂、海藻酸鈉或羧甲基纖維素鈉；填充劑如碳酸鈣、煅燒陶土、淀粉或糊精；粘合劑如羧甲基纖維素、蟲膠、醋酸乙烯樹脂或松香；濕潤劑如烷基磺酸鈉、烷基丁二酸酯磺酸鈉、季胺鹽或芳香族磺酸鹽;崩解劑如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羥丙基淀粉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮或干淀粉；表面活性劑如十二垸基二甲基氧化胺、垸基二苯醚雙磺酸鹽、十二垸基硫酸鈉或甘油硬脂酸酯；吸附載體如硅藻土、白炭黑、滑石或膨潤土；潤滑劑如硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸或月掛醇硫酸鎂；穩(wěn)定劑如環(huán)氧化環(huán)己烯、異戊醇、二烷基丁二酸酯磺酸鈉或松節(jié)油；發(fā)泡劑如偶氮二甲酰胺、對甲苯磺酰肼、二亞硝基五亞甲基四胺或偶氮二異丁腈；所說的制劑的劑型包括液劑、乳劑、膏劑、霜劑、凝膠劑、噴霧劑、油劑、片劑、粉劑、肥皂蠟塊、香波、涂料、纖維或織物等。本發(fā)明的制劑的使用方法，可以根據(jù)用戶的要求和劑型，采用涂抹、燃燒或放置于空間自然揮發(fā)等方法。下述的實驗資料，是為了更好地理解本發(fā)明，但并不意味著對本發(fā)明的任何限制。1.驅(qū)避化合物對蚊蟲的驅(qū)避活性測定實驗樣品DEET(95.4%)，江蘇省丹陽市華盛化工有限公司出品；芳樟醇(99%),購自Sigma公司；香葉醇(96%)，香茅醛(92%)，檸檬醛(97%)，由上海愛普香料有限公司提供；茴香醛(99%),購自上?；瘜W(xué)試劑有限公司。試驗動物白紋伊蚊"ecfesfl/6o/z'"wSkuse)上海株系，試驗選用5—8天未吸血雌蟲。實驗條件25±1°C;濕度70士5。/。RH。實驗方法個體涂膚有效保護時間試驗參照農(nóng)藥登記衛(wèi)生用殺蟲劑的室內(nèi)藥效評價方法GB/T17322.10-1998進行。實驗結(jié)果如表1所示，結(jié)果用平均值±標(biāo)準(zhǔn)誤表示。表1.驅(qū)避物人體涂膚有效保護時間_化合物_試驗次數(shù)(次)有效保護時間(h)±SE茴香醛anisald勿de64.3±0.5香葉醇geraniol64.0±0.4香茅醛citronellal62.2±0.2芳樟醇linalool61.5±0.4檸檬醛citral60.75±0.5本研究顯示，與已報道具驅(qū)避活性的化合物(香葉醇、香茅酴，J.Med.Entomo1.41(4):726，2004;芳樟醇，美國專利申請?zhí)?0050090536;擰檬醛，Phytomedicine9(3):259，2002)相比，茴香醛具明顯的驅(qū)避活性，人體涂膚有效保護時間達(dá)4.3士0.5h，優(yōu)于香葉醇、香茅醛、芳樟醇與檸檬醛。2.驅(qū)避化合物對蟑螂的驅(qū)避活性測定實驗樣品及實驗條件如上1所述。試驗動物德國小蠊(說ate〃flgerw""/ca)雄性成蟲，日齡7—14d。實驗方法按l、10、100、1000Ug/cm2劑量將溶于甲醇的實驗樣品滴于直徑15cn^濾紙的一半，另一半為甲醇空白對照，待晾干后，將該濾紙置于一直徑16cm、高8cm的中空桶體底部，桶體內(nèi)壁涂抹凡士林，以防試蟲逃逸。測試時，每次引入桶體一頭試蟲，觀測計算300s內(nèi)德國小蠊避開測試紙的時間，驅(qū)避性按下式計算300-測試紙上停留吋間(0歷率(o/cO=-,0300實驗結(jié)果如表2所示，結(jié)果用平均值±標(biāo)準(zhǔn)誤表示。表2.驅(qū)避化合物對蟑螂的驅(qū)避率結(jié)果化合物<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>如表2所示，茴香醛對德國小蠊表現(xiàn)為明顯的驅(qū)避活性，在各濃度組，其驅(qū)避效果均優(yōu)于DEET，隨著有效劑量的增加，在1000yg/cm^寸，驅(qū)避率可高達(dá)96.4%。3.驅(qū)避化合物對蜱的驅(qū)避活性測定實驗樣品及實驗條件如上1所述。實驗方法試者前臂上端和下端(間隔10cm)，分別涂抹一圈寬2cm的試驗藥物、兩端之間10cm處不涂藥物，用布旗法將從草叢中捕捉的活蜱(每次5只)，放在未涂抹藥處，觀察5min內(nèi)蜱在手臂上的爬行情況，計數(shù)越過涂抹藥物部位的蜱總數(shù)，每隔lh觀察一次。實驗結(jié)果如表3所示，結(jié)果用平均值士標(biāo)準(zhǔn)誤表示。表3驅(qū)避化合物對蜱的驅(qū)避結(jié)果<table>tableseeoriginaldocumentpage8</column></row><table>如表3所示，茴香醛對蜱有明顯的驅(qū)避活性，驅(qū)避時間高達(dá)5h,在施藥5h后，1.6±0.5只試蟲越過DEET處理帶，而茴香醛處理組只1.3±0.3只，優(yōu)于DEET。從現(xiàn)有文獻(xiàn)資料來看，不同種類的昆蟲對驅(qū)避劑敏感性的不同僅僅是敏感程度的不同，并沒有發(fā)現(xiàn)嗅覺感受響應(yīng)類型上的根本不同，甚至在節(jié)肢動物到環(huán)節(jié)動物進化鏈中的成員對驅(qū)避物都具有基本相同的生理反應(yīng)(Cell.96:725，1999;JMed.Entoml.14(5):536，1978)。從申請人的研究來看，茴香醛對節(jié)肢動物門昆蟲綱的蚊子、蟑螂，以及蛛形綱的蜱類均有較好的驅(qū)避活性，也表現(xiàn)為一定的廣譜性。具體實施例方式實施例1一種固態(tài)馬E^劑的制備以下均為重量百分比。將35%茴香醛、2%薄荷腦、13%聚乙二輸1^溫下混合，然后力口入50%石蠟，置容器內(nèi)加^M55。C，t辦，混合均勻，趕固働完全激七為止，再加入色茅勻，趨熱傾注于模具成型，自然7賴口，待完全固化后，取出即可獲得固態(tài)馬g!K劑。實施例2一種寵物香波的制備以下均為M百分比。將脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸鈉12%，脂肪醇二乙醇硫胺3%，咪唑啉3%，十二醇硫酸鈉1%，甜菜堿3%，蒸餾水64%，氯化鈉4%;攪拌混勻后，攪拌加熱至9(TC恒溫30分；加入防腐劑苯甲酸鈉2%，攪拌直至溫度降到45'C時，最后加入茴香醛8%，攪拌均勻，停止攪拌靜置12小時，過濾裝瓶。實施例3一種5ElK劑的制備以下均為sa百分比。將茴香醛8%，海繊7%，色素3%，十二繊繊內(nèi)腦，水62。/o方j(luò)[A容器中加熱至80。C,50分，然后糊驢降到4(TC，加入酒精10%，再升溫到75°C，攪拌60分后降溫到4(TC分裝即得成品。權(quán)利要求1.茴香醛作為驅(qū)避節(jié)肢動物活性成份的應(yīng)用。2.根據(jù)權(quán)利要求l所述的應(yīng)用，其特征在于，所述節(jié)肢動物包括昆蟲綱或蛛形綱在內(nèi)的，動物分類意義上的節(jié)肢動物門(Arthropoda)所涵蓋的物種。3.茴香醛在制備驅(qū)避節(jié)肢動物制劑中的應(yīng)用。4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所說的制劑，包括驅(qū)避節(jié)肢動物有效量的茴香醛和載體。5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于，制劑中，茴香醛的重量濃度為0.5_99%。6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所說的載體包括農(nóng)藥及衛(wèi)生殺蟲劑領(lǐng)域常規(guī)的有機溶劑、賦型劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑、穩(wěn)定劑或發(fā)泡劑中的一種以上。7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所說的應(yīng)用的劑型包括液劑、乳劑、膏劑、霜劑、凝膠劑、噴霧劑、油劑、片劑、粉劑、肥皂蠟塊、香波、涂料、纖維或織物。8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述節(jié)肢動物包括昆蟲綱或蛛形綱在內(nèi)的，動物分類意義上的節(jié)肢動物門(Arthropoda)所涵蓋的物種。全文摘要本發(fā)明公開了茴香醛作為驅(qū)避節(jié)肢動物活性成份的應(yīng)用。試驗結(jié)果表明，茴香醛具明顯的驅(qū)避活性，人體涂膚有效保護時間達(dá)4.3±0.5h，優(yōu)于已報道具驅(qū)避活性的香葉醇、香茅醛、芳樟醇與檸檬醛，對蟑螂及蜱的驅(qū)避活性均優(yōu)于DEET。文檔編號A01N35/04GK101176447SQ200710047840公開日2008年5月14日申請日期2007年11月6日優(yōu)先權(quán)日2007年11月6日發(fā)明者孫錦程,杜家緯,潘家復(fù),許少甫,鄧曉軍,郝蕙玲申請人:中國人民解放軍海軍醫(yī)學(xué)研究所