專(zhuān)利名稱(chēng)：乳癖舒丸及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
該發(fā)明涉及中成藥丸劑的制作工藝技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及乳癖舒丸及制備方法。
背景技術(shù)：
丸劑是一種傳統(tǒng)劑型，由于現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的迅速發(fā)展，制藥機(jī)構(gòu)設(shè)備不斷更新?lián)Q代，新型制丸機(jī)的問(wèn)世以及新的輔料的廣泛應(yīng)用，為中藥丸劑這一古老的劑型煥發(fā)出了青春活力，它改變了人們對(duì)傳統(tǒng)丸劑“黑、大、粗”傳統(tǒng)偏見(jiàn)，使之生產(chǎn)出來(lái)的丸劑具有釋藥速度快、生物利用度高、刺激性小、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便等優(yōu)點(diǎn)，根據(jù)我國(guó)有關(guān)藥品法規(guī)，改變劑型作為一種新藥研究，原劑型已有乳癖舒膠囊，并已列入國(guó)家藥品監(jiān)督管理局國(guó)家中成藥標(biāo)準(zhǔn)匯編中成藥地方標(biāo)準(zhǔn)上升國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)部分《外科分冊(cè)》中，由七味中藥組成。原劑型的工藝為延胡索粉碎成細(xì)粉，丹參、赤芍乙醇回流提取，提取液濃縮成稠膏；瓜蔞皮等四味水煎提，煎液濃縮成稠膏；合并稠膏，加入上述細(xì)粉，干燥，粉碎，裝膠囊而成。該膠囊劑服用量大，一次用量為5個(gè)大膠囊，女士較難吞服，且控制產(chǎn)品質(zhì)量的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)較低，較難全面控制產(chǎn)品質(zhì)量，同時(shí)該藥劑型單一?；诖宋覀儜?yīng)用現(xiàn)代制藥技術(shù)對(duì)該產(chǎn)品工藝作必要改進(jìn)，形成新的制劑，來(lái)保證產(chǎn)品的監(jiān)控質(zhì)量，提高藥效，造福百姓。這對(duì)繼承和發(fā)揚(yáng)祖國(guó)醫(yī)藥遺產(chǎn)，具有重大意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種乳癖舒丸及制備方法，來(lái)提高產(chǎn)品質(zhì)量和療效，增加產(chǎn)品的穩(wěn)定性，女士更樂(lè)意服用以更好地滿(mǎn)足醫(yī)療需要。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)1.乳癖舒丸及制備方法包括如下步驟1.1乳癖舒丸的處方組成瓜蔞皮675-1350g蒲公英675-1350g丹參337.5-675g赤芍337.5-675g 土貝母225-450g 柴胡225-450g延胡索225-450g 輔料適量，共制成1000g。
最佳處方為瓜蔞皮1125g 蒲公英1125g 丹參562.5g赤芍562.5g土貝母375g柴胡375g延胡索375g輔料適量，共制成1000g。
1.2乳癖舒丸的制備工藝工藝一 將七味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用；取延胡索粉碎成細(xì)粉備用；丹參、赤芍用60-95％乙醇提取，提取液濾過(guò)，濾液回收乙醇濃縮成稠膏；瓜蔞皮等其余4味混合粉碎成粗粉/切成飲片，加水煎煮2-3次，每次1-3小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏，合并上述稠膏，加入延胡索細(xì)粉及適量輔料，混勻，制成丸，干燥，即得。
工藝二 將七味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用；取延胡索粉碎成細(xì)粉備用；丹參、赤芍用60-95％乙醇提取，提取液濾過(guò)，濾液回收乙醇并濃縮至適量；其余瓜蔞皮等4味混合粉碎成粗粉/切成飲片，加水煎煮2-3次，每次1-3小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至適量，與上述濃縮液混合，濃縮成稠膏或濃縮干燥制成干膏粉，加入延胡索細(xì)粉和適量輔料，混勻，制成丸，干燥，即得。
1.3通過(guò)工藝一、二所制得的丸為乳癖舒丸。
工藝中所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素一種/多種混合使用。
工藝中所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30等一種或多種混合使用。
工藝中所得的丸的粒徑為0.5-6mm，最佳粒徑為1.5-4mm。
工藝中所得的丸可直接使用或裝入空膠囊中使用。
工藝中丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥等。
工藝中丹參、赤芍粉碎成粗粉/中粉，最佳為過(guò)30-40目的中粉。
工藝中瓜蔞皮等4味藥材粉碎成粗粉/切成飲片通常為過(guò)5-30目的粗粉/切成飲片，最佳為過(guò)10-20目粗粉。
工藝中延胡索粉碎成細(xì)粉通常為過(guò)80-160目的細(xì)粉，最佳為超微粉碎成200-300目細(xì)粉。
工藝中水煎煮的條件為煎煮2-3次，加水量第一次為藥量的6-12倍量，第二、三次為藥量的4-10倍量，煎煮的時(shí)間每次1-3小時(shí)；最佳為煎煮3次，加水量第一次為藥量的10倍量，第二、三次加水量為藥量的8倍量，煎煮時(shí)間為第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，第三次1小時(shí)。
工藝中乙醇提取的條件為以60-95％乙醇為溶劑，采用滲漉法或加熱回流法提取，最佳為95％乙醇為溶劑，第一次加乙醇量為藥量的8-10倍，第二次加乙醇量為藥量的6-8倍，回流提取2次，每次2小時(shí)。
工藝中稠膏的相對(duì)密度為1.26-1.40(60℃)，最佳相對(duì)密度為1.35-1.38(60℃)。
工藝中濃縮可采用減壓濃縮、薄膜濃縮或真空薄膜濃縮。
工藝中濾過(guò)可也采用常規(guī)濾過(guò)，離心，超濾，加澄清劑后濾過(guò)、離心，加澄清劑后濾過(guò)再超濾的方法。
工藝中提取物干燥采用真空干燥或噴霧干燥，真空干燥溫度控制在50-90℃，最好為60℃。噴霧干燥為將提取液濃縮到相對(duì)密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，進(jìn)風(fēng)溫度為100-200℃，出風(fēng)溫度為50-150℃，最佳相對(duì)密度為1.08-1.10(60℃)，進(jìn)風(fēng)溫度為160-180℃，出風(fēng)溫度為80-100℃。
2.本品的質(zhì)量控制主要是鑒別、檢查、含量測(cè)定三個(gè)方面。
本品是在乳癖舒膠囊的基礎(chǔ)上增加對(duì)處方的延胡索、柴胡的薄層鑒別；對(duì)重金屬、砷鹽進(jìn)行限量，規(guī)定重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十、砷鹽不得過(guò)百萬(wàn)分之二；含量測(cè)定上增加對(duì)延胡索的定量。
該發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)比較其優(yōu)越性在于生產(chǎn)工藝更趨完全合理、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)全面提高，使產(chǎn)品有科學(xué)的定性定量控制方法，使產(chǎn)品的質(zhì)量有了進(jìn)一步保障。
具體實(shí)施例方式
該發(fā)明的最佳實(shí)施方案是將七味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用；取延胡索粉碎成細(xì)粉備用；丹參、赤芍混合粉碎成中粉加95％乙醇回流提取2次，每次2小時(shí)，合并乙醇提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇并濃縮至相對(duì)密度為1.26-1.40(60℃)的稠膏；瓜蔞皮等其余4味，混合粉碎成粗粉，加水煎煮3次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，第三次1小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.36(60℃)的稠膏，合并上述稠膏，加入延胡索細(xì)粉及適量輔料混勻，制成丸，干燥，包衣，即得。
權(quán)利要求
1.一種乳癖舒丸及制備方法，其特征在于(1)將瓜蔞皮、蒲公英、丹參、赤芍、土貝母、柴胡、延胡索七味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用；取延胡索粉碎成細(xì)粉備用；丹參、赤芍加60-95％乙醇提取2-3次，每次1-3小時(shí)，合并乙醇提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇濃縮成稠膏；瓜蔞皮等其余4味混合粉碎成粗粉/切成飲片，加水煎煮2-3次，每次1-3小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液減壓濃縮成稠膏，合并稠膏，加入延胡索細(xì)粉及適量輔料，混勻，制成丸，干燥，即得。(2)將瓜蔞皮、蒲公英、丹參、赤芍、土貝母、柴胡、延胡索七味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗(yàn)合格備用；取延胡索粉碎成細(xì)粉備用；丹參、赤芍加60-95％乙醇提取2-3次，每次1-4小時(shí)，合并乙醇提取液，濾過(guò)，濾液回收乙醇并濃縮至適量；其余瓜蔞皮等4味混合粉碎成粗粉/切成飲片，加水煎煮2-3次，每次1-3小時(shí)，合并煎液，濾過(guò)，濾液濃縮至適量，與濃縮液混合，濃縮成稠膏/濃縮干燥制成干膏粉，加入延胡索細(xì)粉和適量輔料，混勻，制成丸，干燥，即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于所得的丸可包薄膜衣，薄膜衣材料采用胃溶型薄膜衣預(yù)混劑(歐巴代)、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇、甲基纖維素一種/多種混合使用；所用的輔料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、微晶纖維素、羥丙基纖維素、羧甲淀粉鈉、阿斯帕坦、交聯(lián)聚維酮、聚維酮K30一種/多種混合使用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于所得的丸的粒徑為0.5-6mm，最佳粒徑為1.5-4mm；丸干燥可采用真空干燥、流化床干燥、冷凍干燥；所得的丸可直接使用/裝入空膠囊中使用。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于丹參、赤芍粉碎成粗粉/中粉，最佳為過(guò)30-40目的中粉；瓜蔞皮等4味藥材粉碎成粗粉/切成飲片通常為過(guò)5-30目的粗粉/切成飲片，最佳為過(guò)10-20目粗粉；延胡索粉碎成細(xì)粉通常為過(guò)80-160目的細(xì)粉，最佳為超微粉碎成200-300目細(xì)粉。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于水煎煮的條件為煎煮2-3次，加水量第一次為藥量的6-12倍量，第二、三次為藥量的4-10倍量，煎煮的時(shí)間每次1-3小時(shí)；最佳為煎煮3次，加水量第一次為藥量的10倍量，第二、三次加水量為藥量的8倍量，煎煮時(shí)間為第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，第三次1小時(shí)。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于乙醇提取的條件為以60-95％乙醇為溶劑，采用滲漉法/加熱回流法提取，最佳為95％乙醇為溶劑，第一次加乙醇量為藥量的8-10倍，第二次加乙醇量為藥量的6-8倍，回流提取2次，每次2小時(shí)。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于稠膏的相對(duì)密度為1.26-1.40(60℃)，最佳相對(duì)密度為1.35-1.38(60℃)；濃縮可采用減壓濃縮、薄膜濃縮/真空薄膜濃縮。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于濾過(guò)也可采用常規(guī)濾過(guò)，離心，超濾，加澄清劑后濾過(guò)、離心，加澄清劑后濾過(guò)再超濾的方法。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于提取物干燥采用真空干燥/噴霧干燥，真空干燥溫度控制在50-90℃，最佳為60℃，噴霧干燥為將提取液濃縮到相對(duì)密度為1.05-1.15(60℃)的濃縮液，噴霧干燥，進(jìn)風(fēng)溫度為100-200℃，出風(fēng)溫度為50-150℃，最佳相對(duì)密度為1.08-1.10(60℃)，進(jìn)風(fēng)溫度為160-180℃，出風(fēng)溫度為80-100℃。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的乳癖舒丸及制備方法，其特征在于質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)上有延胡索、柴胡的薄層鑒別，有重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十、砷鹽不得過(guò)百萬(wàn)分之二的限量檢查，有延胡索的定量檢測(cè)。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種乳癖舒丸劑及制備方法，該藥是在現(xiàn)有膠囊劑的基礎(chǔ)上劑型工藝改革，完善了制備工藝，具有釋藥速度快、生物利用度高、刺激性小、分劑量準(zhǔn)確、服用、攜帶方便等優(yōu)點(diǎn)，豐富了用藥品種，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)全面提高，對(duì)提高產(chǎn)品質(zhì)量有重大意義。該藥具有舒肝解郁，活血解毒，軟堅(jiān)散結(jié)的功能；用于肝氣郁結(jié)，毒瘀互阻所致的乳腺增生，乳腺炎等癥，療效顯著。是安全、穩(wěn)定、有效的藥品，是現(xiàn)代制藥企業(yè)理想的產(chǎn)品。
文檔編號(hào)A61P15/08GK1548116SQ03124459
公開(kāi)日2004年11月24日 申請(qǐng)日期2003年5月24日 優(yōu)先權(quán)日2003年5月24日
發(fā)明者毛友昌, 毛小敏 申請(qǐng)人:毛友昌