專利名稱：參芪扶正注射劑及其生產(chǎn)工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于不適宜放、化療并可與化療配合，用于表現(xiàn)為氣虛證肺癌、胃癌及其他癌癥的輔助治療的藥物及其生產(chǎn)工藝，屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
黨參其味甘，性平，入脾，肺二經(jīng)，具有補(bǔ)中益氣，生津和胃之功。本品臨床應(yīng)用最早見于清代張璐《本草逢劃》，當(dāng)時僅作為清肺之藥應(yīng)用于臨床。作為補(bǔ)益藥則首見于清朝吳儀洛的《本草從新》，書中認(rèn)為黨參具″補(bǔ)中益氣″、″的脾胃″、″除煩渴″；《本草正義》對黨參的應(yīng)用很有發(fā)展，認(rèn)為″黨參力能補(bǔ)脾養(yǎng)胃，潤肺生津，特別指出黨參″健脾而不燥，滋胃陰而不濕，潤肺而不犯寒涼，養(yǎng)血而不偏滋膩″，《本草鋼目拾遺》也有黨參能″治肺虛益肺氣″之說。黨參含有多糖和構(gòu)成營養(yǎng)物質(zhì)的多種氨基酸，多種無機(jī)元素有關(guān)，這些是黨參作為補(bǔ)益藥的物質(zhì)基礎(chǔ)，其中菊糖不僅是營養(yǎng)素而且是佐齊；鐵，銅，鈷等微量元素，對血液的形成有重要影響；鋅還有促進(jìn)生長發(fā)育和提高性功能；鉀、鈉；鈣，鎂等元素對調(diào)節(jié)神經(jīng)，肌肉的功能和酶代謝，以及維持水電解質(zhì)平衡，保持人體環(huán)境有重要作用。
黃芪中的某些化學(xué)成分已經(jīng)被證實(shí)非常有用，包括黃芪皂甙，黃芪黃酮flavonoids，黃芪多糖polysaccharides以及黃芪配糖glycosides。
來自中國臨床研究的大量關(guān)于黃芪的數(shù)據(jù)證實(shí)，黃芪的確具有非常好的治療感染的藥效.在美國也有最少一例臨床實(shí)踐證明黃芪對于促進(jìn)癌癥患者的白細(xì)胞T-cell恢復(fù)到正常水平，因此黃芪配合化學(xué)療法能夠取得更好的治療癌癥的效果.動物實(shí)驗(yàn)中黃芪顯示出具有幫助小鼠治療和抵抗流感病毒的功能，機(jī)理在于能夠增強(qiáng)免疫系統(tǒng)中白細(xì)胞的活動。黃芪多糖能顯著增強(qiáng)小鼠巨噬細(xì)胞功能，促進(jìn)IgM形成，提高PFC的溶血能力，可增加胸腺內(nèi)T細(xì)胞百分?jǐn)?shù)。黃芪多糖具有雙向調(diào)節(jié)血糖作用，可使葡萄糖負(fù)荷后小鼠的血糖水平顯著下降，并能對抗腎上腺素引起的小鼠血糖升高反應(yīng)。對苯乙雙胍所致實(shí)驗(yàn)性低血糖有拮抗作用，而對胰島素性低血糖無明顯影響，對小鼠肝細(xì)胞無損傷作用，未能引起肝糖原異生積蓄。黃芪多糖還能顯著延長氫化可的松耗竭的小鼠游泳時間，增加其腎上腺的重量，對小鼠數(shù)種缺氧模型均具顯著改善作用；能使正常及虛弱小鼠抗寒生存時間延長；對輻射后小鼠的體重、血細(xì)胞數(shù)及細(xì)胞結(jié)構(gòu)有明顯保護(hù)作用。黨參和黃芪兩藥合用，可協(xié)同增效。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種用于不適宜放、化療并可與化療配合，用于表現(xiàn)為氣虛證肺癌、胃癌及其他癌癥的輔助治療的藥物及其生產(chǎn)工藝，該藥物可用于氣虛證肺癌、胃癌及其他癌癥的輔助治療，可改善放、化療后引起的白細(xì)胞減少。該藥物的生產(chǎn)工藝簡單，易于推廣實(shí)施。為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案這種藥物是以下述重量比的原料制備成的制劑黨參5～95重量比黃芪5～95重量比其中黨參的主要成分為黨參多糖，具有多種生物活性，能激活免疫細(xì)胞，提高機(jī)體免疫功能，對正常細(xì)胞沒有毒副作用。黃芪的主要成分是黃芪多糖和黃芪甲苷，黃芪多糖能顯著增強(qiáng)小鼠巨噬細(xì)胞功能，促進(jìn)IgM形成，提高PFC的溶血能力，可增加胸腺內(nèi)T細(xì)胞百分?jǐn)?shù)。黃芪多糖具有雙向調(diào)節(jié)血糖作用，可使葡萄糖負(fù)荷后小鼠的血糖水平顯著下降，并能對抗腎上腺素引起的小鼠血糖升高反應(yīng)。對苯乙雙胍所致實(shí)驗(yàn)性低血糖有拮抗作用，而對胰島素性低血糖無明顯影響，對小鼠肝細(xì)胞無損傷作用，未能引起肝糖原異生積蓄。黃芪多糖還能顯著延長氫化可的松耗竭的小鼠游泳時間，增加其腎上腺的重量，對小鼠數(shù)種缺氧模型均具顯著改善作用；能使正常及虛弱小鼠抗寒生存時間延長；對輻射后小鼠的體重、血細(xì)胞數(shù)及細(xì)胞結(jié)構(gòu)有明顯保護(hù)作用。
本發(fā)明采用以下方法制備按規(guī)定比例取黨參、黃芪，混合提取提取后，加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成凍干粉針或小水針。也可以按規(guī)定比例取黨參、黃芪，將黨參和黃芪分別單獨(dú)提取后，再混合，加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成凍干粉針或小水針。
除溶劑外，在該注射劑中可以添加輔料也可以不添加任何輔料。
黃芪、黨參的單獨(dú)提取液也可以制成固體提取物。固體提取物還可以是其有效部位，也可以是有效成分。
本發(fā)明的創(chuàng)新與新穎之處為將黃芪和黨參配伍制成凍干粉針和小水針，用于輔助癌癥治療，并定量控制了黨參和黃芪中有效部位與有效成分的含量，與現(xiàn)有上市的參芪扶正大輸液制劑比，除了保證其原有的有效成分外，縮小了包裝體積，運(yùn)輸更方便。將其制成凍干粉針使藥品生產(chǎn)質(zhì)量更穩(wěn)定，保存期延長。
具體實(shí)施例方式
本發(fā)明的實(shí)施例1取黨參、黃芪各400g，加水并80□提取3次，水量分別為8倍、6倍、6倍，提取時間分別為1小時、1小時、0.5小時。合并3次提取液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.2～1.3的清膏，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，加注射用水使成1ml中含總皂苷8mg～12mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為5.5～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)脫色至溶液無色，精濾，灌封，滅菌，即得。
本發(fā)明的實(shí)施例2取黨參、黃芪各400g，加水并80□提取3次，水量分別為8倍、6倍、6倍，提取時間分別為1小時、1小時、0.5小時。合并3次提取液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.2～1.3的清膏，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，加注射用水使成1ml中含總皂苷8mg～12mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為5.5～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)脫色至溶液無色，按現(xiàn)有技術(shù)將其制成凍干粉針，在該制劑中還可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化鈉等賦形劑。
本發(fā)明的實(shí)施例3取黨參、黃芪各400g，黨參加水并80□提取3次，水量分別為8倍、6倍、6倍，提取時間分別為1小時、1小時、0.5小時。合并3次提取液，濾過，濾液減壓濃縮至相對密度為1.2～1.3的清膏，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，作為黨參提取液；取黃芪加水煎煮三次，合并煎液，濾過，濾液減壓濃縮至每1ml相當(dāng)于原藥材1～2g，以80％～95％的乙醇醇沉，靜置，濾過，回收乙醇，并濃縮至每1ml相當(dāng)于原藥材1g，冷藏靜置24小時，濾過，濾液濃縮至每1ml相當(dāng)于原藥材5g，作為黃芪提取液；合并兩種藥材提取液，加注射用水使成1ml中含總皂苷8mg～12mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為5.5～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)脫色至溶液無色，按現(xiàn)有技術(shù)將其制成凍干粉針和小水針，在該制劑中還可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化鈉等賦形劑。
本發(fā)明的實(shí)施例4取黨參提取物、黃芪皂苷適量，加注射用水使成1ml中含總皂苷8mg～12mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為5.5～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)脫色至溶液無色，按現(xiàn)有技術(shù)將其制成凍干粉針和小水針，在該制劑中還可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化鈉等賦形劑。
本發(fā)明的實(shí)施例5取黨參提取物、黃芪皂苷及黃芪多糖適量，加注射用水使成1ml中含總皂苷8mg～12mg，含糖(以葡萄糖計)50mg～60mg，用PH調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)PH值為5.5～6.0，再加入活性炭(用量為0.01％～0.5％)脫色至溶液無色，按現(xiàn)有技術(shù)將其制成凍干粉針和小水針，在該制劑中還可以加入甘露醇或葡萄糖或氯化鈉等賦形劑。
權(quán)利要求
1.一種參芪扶正注射劑及其產(chǎn)工藝，其特征在于它是以下組分組成黨參5～95重量比黃芪5～95重量比
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的參芪扶正注射劑及其產(chǎn)工藝，其特征在于所說的注射劑為用于靜脈的凍干粉針和小水針。
3.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的參芪扶正注射劑及其產(chǎn)工藝，其特征在于該藥物是經(jīng)過下述方法制成的按規(guī)定比例取黨參、黃芪，混合提取提取后，加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成凍干粉針或小水針。
4.根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的參芪扶正注射劑及其產(chǎn)工藝，其特征在于該藥物也可以經(jīng)過下述方法制成的按規(guī)定比例取黨參、黃芪，將黨參和黃芪分別單獨(dú)提取后，再混合，加入注射劑常用的溶劑(可以是水、乙醇、甘油等中的一種或數(shù)種混合而成)、輔料(可以是等滲調(diào)節(jié)劑、助溶劑、抗氧劑、PH調(diào)節(jié)劑、賦形劑等中的一種或數(shù)種混合而成)，按常規(guī)現(xiàn)有的制劑技術(shù)將其制成凍干粉針或小水針。
5.根據(jù)權(quán)利要求3和4所述的參芪扶正注射劑及其產(chǎn)工藝，其特征在于除溶劑外，在該注射劑中可以添加輔料也可以不添加任何輔料。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的參芪扶正注射劑及其產(chǎn)工藝，其特征在于將黃芪、黨參的單獨(dú)提取液也可以制成固體提取物。固體提取物還可以是其有效部位，也可以是有效成分。
全文摘要
參芪扶正注射劑及其產(chǎn)工藝，涉及一種用于不適宜放、化療并可與化療配合，用于表現(xiàn)為氣虛證肺癌、胃癌及其他癌癥的輔助治療的藥物及其生產(chǎn)工藝。它是以下組分組成黨參5～95重量比，黃芪5～95重量比。該制劑可以用于不適宜放、化療并可與化療配合，用于表現(xiàn)為氣虛證肺癌、胃癌及其他癌癥的輔助治療的藥物及其生產(chǎn)工藝，該藥物可用于氣虛證肺癌、胃癌及其他癌癥的輔助治療，可改善放、化療后引起的白細(xì)胞減少。該藥物的生產(chǎn)工藝簡單，易于推廣實(shí)施。
文檔編號A61K9/08GK1723979SQ20041007072
公開日2006年1月25日 申請日期2004年7月22日 優(yōu)先權(quán)日2004年7月22日
發(fā)明者孫毅, 高紅, 王曉玲, 張健 申請人:孫毅