專利名稱：大豆異黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，尤其是一種大豆異黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
大豆異黃酮(soybean Isoflavone)主要來(lái)源于豆科植物，包括大豆異黃酮甙和大豆異黃酮甙元。主要成分包括染料木素(Genistein)、染料木甙(Genistin)、大豆黃酮(Daidzein)、大豆黃酮甙(Daidzin)等。它們的結(jié)構(gòu)式如下


大豆異黃酮具有多種生理功能和很高的藥用價(jià)值。研究表明，大豆異黃酮具有抗腫瘤作用。Zeming等用含不同濃度大豆異黃酮的食物喂飼大鼠，發(fā)現(xiàn)大豆異黃酮能夠顯著延長(zhǎng)乳腺癌細(xì)胞的潛伏期，降低腫瘤的發(fā)生率，減少腫瘤的發(fā)生數(shù)目(Zeming J，Macdonald R S.Soy isoflavones increase latency ofspontaneous mammary tumors in mice.Nurture，2002，1323186～3190)。劉穎等利用MTT法、集落形成實(shí)驗(yàn)、透射電鏡及流式細(xì)胞儀的方法，觀察大豆異黃酮對(duì)體外培養(yǎng)的人胃癌SGC-7901細(xì)胞的抑制和誘導(dǎo)細(xì)胞發(fā)生調(diào)亡的作用，結(jié)果表明大豆異黃酮對(duì)人胃癌細(xì)胞的體外增殖有抑制作用，且隨劑量增加，抑制作用增強(qiáng)(劉穎，張牧，王小雪等，染料木黃酮對(duì)人胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用研究，ActaNutr Sin，2001，23(1)62-65)。
大豆異黃酮還具有對(duì)血管的防護(hù)作用。Anderson等對(duì)38項(xiàng)大豆異黃酮與血脂或膽固醇關(guān)系的研究資料進(jìn)行分析，發(fā)現(xiàn)有34項(xiàng)研究證實(shí)大豆異黃酮有降血脂作用。(Anderson J W，Johnstone B M，Cook-Newell ME.Meta-analysis ofthe effects of soy protein intake on serum lipid.N Engl J Med，1995，333(5)276-282)研究人員發(fā)現(xiàn)每天讓絕經(jīng)前婦女?dāng)z入大豆異黃酮(45mg/d)5～10周，發(fā)現(xiàn)大豆異黃酮可明顯改善其動(dòng)脈順應(yīng)性，對(duì)心血管起到顯著的保護(hù)作用。更年期婦女服用異黃酮(80mg/d)5～10周，血管彈性可增強(qiáng)26％。婦女更年期綜合癥是由于婦女絕經(jīng)后卵巢分泌的雌激素減少而造成的，研究發(fā)現(xiàn)，大豆異黃酮具有雌激素樣作用，可彌補(bǔ)因絕經(jīng)減少的雌激素，從而減輕或避免引起更年期綜合癥。
此外研究還表明，大豆異黃酮具有預(yù)防骨質(zhì)疏松癥、抗菌消炎和提高機(jī)體免疫力的作用。
以上論證充分表明，大豆異黃酮即是極具生物活性的物質(zhì)，又是一種極具發(fā)展?jié)撡|(zhì)的物質(zhì)。但是，在應(yīng)用過(guò)程中發(fā)現(xiàn)，大豆異黃酮水溶性較差，這使得大豆異黃酮在生物體內(nèi)利用度不高，由此阻礙了大豆異黃酮的吸收和藥效。如果能夠提高大豆異黃酮的水溶性，就可以改善大豆異黃酮的生物利用度，為大豆異黃酮在各個(gè)領(lǐng)域的發(fā)展和應(yīng)用提供更廣闊的空間。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種大豆異黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法，該方法具有安全、環(huán)保、經(jīng)濟(jì)、高收得率，適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。通過(guò)本技術(shù)方案所獲得的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物產(chǎn)品具有良好的水溶性。
本發(fā)明的目的通過(guò)以下措施來(lái)實(shí)現(xiàn)該大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶大豆異黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物。
而且，所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與大豆異黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進(jìn)行混合；(2)加入介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進(jìn)行攪拌直至混合溶液澄清，過(guò)濾；(4)將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。
而且，所述的介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是大豆異黃酮通過(guò)與磷脂的復(fù)合，有效地改變了大豆異黃酮的物理性能，使其水溶解度達(dá)100％。通過(guò)對(duì)大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的溶解度檢驗(yàn)，充分證明了這一點(diǎn)。見(jiàn)下表

由此可見(jiàn)，通過(guò)大豆異黃酮通過(guò)與磷脂的復(fù)合，提高了大豆異黃酮的水溶性，可有效解決其不易被吸收的問(wèn)題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實(shí)現(xiàn)大豆異黃酮磷脂復(fù)合物在防衰老、抗腫瘤、預(yù)防骨質(zhì)疏松、改善更年期癥狀、抗菌消炎、提高機(jī)體免疫力方面的廣泛應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式
以下通過(guò)具體實(shí)施例詳細(xì)說(shuō)明本發(fā)明技術(shù)方案，并不以此限定本發(fā)明的實(shí)施范圍。
構(gòu)成大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶大豆異黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物。
其中所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法為實(shí)施例1稱取大豆磷脂100g與大豆異黃酮200g，加丙酮5000ml，水浴加熱(30℃)攪拌兩個(gè)小時(shí)左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得乳黃色固體256克，即大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實(shí)施例2稱取大豆磷脂2g與大豆異黃酮2g，加乙醇50ml，水浴加熱(40℃左右)攪拌兩個(gè)小時(shí)左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得乳黃色固體3.5克，即大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實(shí)施例3稱取大豆磷脂3g與大豆異黃酮1.5g，加四氫呋喃50ml，水浴加熱(50℃左右)攪拌兩個(gè)小時(shí)左右，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得乳黃色固體3.04克，即大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。
實(shí)施例4稱取大豆磷脂2g與大豆異黃酮4g，加二氧六環(huán)50ml，水浴加熱(80℃左右)攪拌兩個(gè)小時(shí)，至形成澄清溶液，濾去溶劑，然后減壓蒸干，得乳黃色固體4.8克。
由于減壓蒸干與冷凍干燥均為通用技術(shù)，同領(lǐng)域一般技術(shù)人員是充分掌握的，因此在本實(shí)施例中只給出了減壓干燥的方式，沒(méi)有給出冷凍干燥方式。
添加的有機(jī)溶劑可為氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合，以及添加量均為通用技術(shù)，本實(shí)施例中不再一一敘述。
通過(guò)本制備方法所產(chǎn)生的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物，可以通過(guò)常規(guī)方法來(lái)生產(chǎn)各種藥用制劑，下面通過(guò)一個(gè)實(shí)施例來(lái)具體說(shuō)明取實(shí)施例1所產(chǎn)生的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物25g，加淀粉20g，微晶纖維素10g，以40％乙醇制粒，壓片，得片劑，共制成1000片。
權(quán)利要求
1.一種大豆異黃酮磷脂復(fù)合物，其特征在于該大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶大豆異黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物，其特征在于所述的磷脂為從豆類等植物或動(dòng)物的皮、腦和肝臟中提取的天然磷脂或合成磷脂。
3.一種實(shí)現(xiàn)如權(quán)利要求1所述的大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于制備方法包括以下步驟(1)將磷脂與大豆異黃酮按照摩爾比為0.5～2∶1進(jìn)行混合；(2)加入介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑；(3)在30～90℃溫度范圍內(nèi)進(jìn)行攪拌直至混合溶液澄清，過(guò)濾；(4)將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的制備方法，其特征在于所述的介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑為氯仿或乙醚或丙酮或乙醇或二氧六環(huán)或四氫呋喃之一或者任意幾種之組合。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域的一種大豆異黃酮磷脂復(fù)合物及其制備方法。主要技術(shù)特點(diǎn)是大豆異黃酮磷脂復(fù)合物的組成成分摩爾比為磷脂∶大豆異黃酮＝0.5～2∶1的比例所形成的復(fù)合物；其制備方法是將混合物加入介電常數(shù)小的有機(jī)溶劑，然后進(jìn)行攪拌直至混合溶液澄清，濾去溶劑，將濾液減壓干燥或冷凍干燥，即得大豆異黃酮磷脂復(fù)合物成品。本發(fā)明通過(guò)大豆異黃酮通過(guò)與磷脂的復(fù)合，提高了大豆異黃酮的水溶性，可有效解決其不易被吸收的問(wèn)題，克服了現(xiàn)有技術(shù)的難題，將實(shí)現(xiàn)大豆異黃酮磷脂復(fù)合物在防衰老、抗腫瘤、預(yù)防骨質(zhì)疏松、改善更年期癥狀、抗菌消炎、提高機(jī)體免疫力方面的廣泛應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61P19/10GK1799548SQ20041009410
公開日2006年7月12日 申請(qǐng)日期2004年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月30日
發(fā)明者潘勤, 劉稚菲, 孫琳 申請(qǐng)人:天津中新藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司