專利名稱：含谷維素的分散片劑藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體是指含谷維素的分散片劑藥物及其制備方法。
背景技術(shù)：
谷維素為以環(huán)木菠蘿醇類為主體的阿魏酸酯的混合物，又稱為阿魏酸酯，英文名r-oryzanol，主要存在于米糠油中。谷維素為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭；在氯仿和丙酮中溶解，在乙醇或正庚烷中微溶，在水中不溶。由于谷維素作用于人體可以治療許多疾病，因此其臨床應(yīng)用極其廣泛。谷維素臨床上廣泛使用的劑型為片劑，每片含谷維素10毫克。用法用量為，口服每次10-20毫克，每日3次。臨床上現(xiàn)有的另一個(gè)谷維素劑型為近年來開發(fā)上市的谷維素注射液，為淡黃色澄明油狀液體，規(guī)格為2ml:40mg，臨床適應(yīng)癥除了自主神經(jīng)功能失調(diào)，經(jīng)前期緊張癥，更年期綜合癥外增加了原發(fā)性經(jīng)痛。用法用量為深部肌內(nèi)注射，每日1次，每次40mg，20天為一療程。由于普通片劑崩解時(shí)間長，人體吸收慢，不利于人體快速吸收，生物利用度低；而注射液需在深部肌內(nèi)注射，使用不方便；且谷維素臨床應(yīng)用廣泛，使用量大，因此開發(fā)一種見效快，生物利用度高、臨床使用方便的劑型十分重要。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供含谷維素的分散片劑藥物及其制備方法，該分散片崩解速度快，可被人體迅速吸收，起效快，生物利用度高，臨床使用方便，能減少用藥痛苦，提高病人的依從性；該制備方法合理、簡便、易行。
本發(fā)明目的之一是這樣實(shí)現(xiàn)的一種含谷維素的分散片劑藥物，其特征在于除了谷維素作為藥理活性物質(zhì)外，還含有具有填充劑、崩解劑、粘合劑、助流劑和潤滑劑作用的其它物質(zhì)，各組分的重量份數(shù)比如下谷維素5～40填充劑10～200崩解劑10～200粘合劑1～70助流劑或潤滑劑0～5。
上述的填充劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉和硫酸鈣中的一種或幾種。如乳糖5～100谷維素分散片和微晶纖維素5～100等。
上述崩解劑為PVPP、cCMS-Na、CMS-Na、L-HPC、微晶纖維素和可壓性淀粉中的一種或幾種。所述的的PVPP指交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮，L-HPC指低取代羥丙基纖維素，cCMS-Na指交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，CMS-Na指羧甲基纖維素納。其中以交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和L-HPC即低取代羥丙基甲基纖維素為最佳。
上述的粘合劑為PVP、HPMC、微晶纖維素和可壓性淀粉中的一種或幾種。所述的PVP指聚乙烯吡咯烷酮，HPMC指羥丙基甲基纖維素，微晶纖維素即MCC。其中以PVP-30和PVP-25為最佳。
上述的助流劑或潤滑劑為微粉硅膠、可壓性淀粉、PEG、硬脂酸鎂和滑石粉中的一種或幾種。所述的PEG系指聚乙二醇，其中以PEG400、PEG600 PEG1000、微粉硅膠為佳。
本發(fā)明所述的含谷維素的分散片劑藥物中，藥理活性物質(zhì)除了谷維素以外，還可以含有與谷維素共同起治療作用的其它藥理活性物質(zhì)，如維生素、十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉和泊洛沙姆中的一種或幾種。
本發(fā)明目的之二是提供上述含谷維素的分散片劑藥物的制備方法，它是按上述配比將所有物料混合均勻后直接進(jìn)行壓片。
也可以是按照配比先將谷維素、填充劑、崩解劑混合后加入粘合劑，制粒并干燥；然后將余料加入，混合均勻進(jìn)行壓片，即制得成品谷維素分散片。
也可以是按照配比先將谷維素、30～100％的填充劑、0～60％崩解劑混合均勻后加入粘合劑進(jìn)行制粒并干燥；然后將余料加入，混合均勻進(jìn)行壓片，即制得成品谷維素分散片。
本發(fā)明的積極效果是本發(fā)明克服了已有片劑崩解時(shí)間長、人體吸收慢、不利于人體的快速吸收、生物利用率低；而注射液需要深部肌肉注射、使用不方便的弊端。本發(fā)明分散片崩解速度快，可被人體迅速分解吸收，起效快、生物利用度高，且臨床使用方便解減少用藥痛苦，提高病人的依從性，能滿足不同患者的用藥需要。其制備方法合理、簡便、易行。
以下結(jié)合實(shí)施例作詳述，但不作為對(duì)本發(fā)明的限定。
具體實(shí)施例方式
一、本發(fā)明實(shí)施例的重量份數(shù)配比
注1、乳糖與微晶纖維素第一次各加入60％，第二次各加入40％。
2、按上面提到的但上表未列出的其他物質(zhì)實(shí)驗(yàn)可得相同效果(略)。
二、配制按上述方法配制。
工藝1(1)混合首先稱取配方量的谷維素及60％填充劑、60％崩解劑混合均勻制成超細(xì)谷維素粉，然后加入適量的黏合劑。
(2)濕法制粒采用濕法制粒，過24目篩，再干燥。
(3)整粒等過36目篩，再稱取其余的填充劑、崩解劑和助流、潤滑劑與上述顆?；靹蚝筮M(jìn)行壓片，得成品谷維素分散片。
工藝2(1)混合首先乘取配方量的谷維素及填充劑、崩解劑混合均勻得固體粉料。
(2)制粒將固體粉料投入到沸騰制粒機(jī)內(nèi)，混勻，噴入黏合劑溶液，制粒，干燥，出料，得顆粒。
(3)壓片將制得顆粒與余料混合均勻后壓片，得成品谷維素分散片。
工藝3按上述配比將所有物料混合均勻后直接進(jìn)行壓片。
權(quán)利要求
1.一種含谷維素的分散片劑藥物，其特征在于除了谷維素作為藥理活性物質(zhì)外，還含有具有填充劑、崩解劑、粘合劑、助流劑和潤滑劑作用的其它物質(zhì)，各組分的重量份數(shù)比如下谷維素5～40填充劑10～200 崩解劑10～200粘合劑1～70助流劑或潤滑劑0～5.
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含谷維素的分散片劑藥物，其特征在于所述填充劑為乳糖、微晶纖維素、淀粉和硫酸鈣中的一種或幾種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含谷維素的分散片劑藥物，其特征在于所述崩解劑為PVPP、cCMS-Na、CMS-Na、L-HPC、微晶纖維素和可壓性淀粉中的一種或幾種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含谷維素的分散片劑藥物，其特征是所述粘合劑為PVP、HPMC、微晶纖維素和可壓性淀粉中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含谷維素的分散片劑藥物，其特征在于所述助流劑或潤滑劑為微粉硅膠、可壓性淀粉、PEG、硬脂酸鎂和滑石粉中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4或5所述的含谷維素的分散片劑藥物，其特征在于除了谷維素以外，還可以含有其它藥理活性物質(zhì)。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的含谷維素的分散片劑藥物，其特征在于所述的表面活性物質(zhì)為十二烷基硫酸鈉、十二烷基磺酸鈉和泊洛沙姆中的一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求1、2、3、4、5、6或7所述的含谷維素的分散片劑藥物的制備方法，其特征在于按配比將所有物料混合均勻后直接進(jìn)行壓片。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的含谷維素的分散片劑藥物的制備方法，其特征在于按照配比先將谷維素、填充劑、崩解劑混合后加入粘合劑，制粒并干燥；然后將余料加入，混合均勻進(jìn)行壓片，即制得成品谷維素分散片。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的含谷維素的分散片劑藥物的制備方法，其特征在于按照配比先將谷維素、30～100％的填充劑、0～60％崩解劑混合均勻后加入粘合劑進(jìn)行制粒并干燥；然后將余料加入，混合均勻進(jìn)行壓片，即制得成品谷維素分散片。
全文摘要
本發(fā)明涉及含谷維素的分散片劑藥物及其制備方法，屬于治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物技術(shù)領(lǐng)域。該分散片的重量份數(shù)配比如下谷維素5～200，填充劑 20～200，崩料劑15～40，粘合劑1～70，助流劑或潤滑劑0～5。制備方法是先將谷維素、50～100％填充劑、崩料劑混合均勻制成谷維素粉，再加入粘合劑制粒，最后壓制成分散片。本發(fā)明的特點(diǎn)是克服了已有制劑崩解時(shí)間長、人體吸收慢、不利于人體的快速吸收、生物利用率低，而注射液需深入肌肉注射器，使用不方便的弊端。本發(fā)明分散片崩解速度快，可被人體迅速分解吸收，起效快，生物利用度高，且臨床使用方便，解減少用藥痛苦，提高病人的依從性。其制備方法合理，簡便、易行。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1839850SQ20061001234
公開日2006年10月4日 申請(qǐng)日期2006年1月18日 優(yōu)先權(quán)日2006年1月18日
發(fā)明者馬志梅, 趙旺, 潘娜 申請(qǐng)人:馬志梅