專利名稱：石吊蘭制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種石吊蘭制劑及其制備方法，特別是膠囊劑及其制備方法，屬于中藥的技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
石吊蘭制劑為石吊蘭的單方制劑，原方為石吊蘭片，收載于中華人民共和國衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)《中藥成方制劑》第十冊。它的制備方法是取石吊蘭藥材水提濃縮，與適量淀粉混勻，干燥，制粒壓片后得到產(chǎn)品。該藥自生產(chǎn)以來，由于療效確切、質(zhì)量穩(wěn)定，倍受廣大患者的青睞。但其為糖衣片，存在以下缺點(diǎn)(1)糖衣保存不當(dāng)會(huì)變色、開裂，影響外觀；(2)所包的糖衣與治療作用無關(guān)，糖尿病人不能服用；(3)片劑崩解時(shí)間較長；(4)生產(chǎn)工序較多，生產(chǎn)周期長；(5)服用量較大，每次需服用4片。故我們在此基礎(chǔ)上將其改進(jìn)，并做成其它劑型(尤其是膠囊劑)，其生產(chǎn)、攜帶、使用方便，是臨床受歡迎和安全、穩(wěn)定、有效的藥品。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種石吊蘭制劑及其制備方法，本制劑清熱解毒效果好、治療骨結(jié)核療效顯著，并且使用安全、無毒副作用和不良反應(yīng)，服用后不易復(fù)發(fā)，服用劑量少，可以滿足包括糖尿病患者在內(nèi)的廣大人群，適用人群范圍廣。
本發(fā)明是這樣構(gòu)成的按照重量份計(jì)算，它由石吊蘭500～2000份經(jīng)提取后得到的有效成分與浸膏粉重量0～20％的輔料制備而成。
所述的輔料為淀粉或其它淀粉衍生物，如玉米朊、糊精、β-環(huán)糊精，纖維素及其衍生物。
所述的制劑為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、合劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜?jiǎng)?、噴霧劑、滴劑、貼劑中的一種或藥學(xué)上其它可能的劑型。
優(yōu)選的制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑或散劑。
本發(fā)明石吊蘭制劑的制備方法為取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，即得本發(fā)明的有效成分，再按照常規(guī)技術(shù)制備成所需的制劑。
石吊蘭片劑這樣制備稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，粉粹，加適量乙醇制粒，干燥，壓片，即得。本片劑還可以用1～10％的薄膜包衣液對其進(jìn)行包衣。
石吊蘭膠囊劑這樣制備稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，粉碎，制成顆粒，裝入膠囊，即得。
石吊蘭顆粒劑這樣制備稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入適量輔料制粒，干燥，分裝，即得。
石吊蘭散劑這樣制備稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，粉碎，分裝，即得。
本發(fā)明以石吊蘭為原料，其功能主治為清熱解毒，軟堅(jiān)散結(jié)。用于淋巴結(jié)結(jié)核，慢性支氣管炎。石吊蘭為苦苣苔科植物吊石苣苔的干燥地上部分，其性味苦、辛、平。歸肺、胃、脾經(jīng)，具有清肺化痰，涼血止血，通絡(luò)止痛，軟堅(jiān)散結(jié)的功效，用于肺熱咳嗽，吐血，崩漏帶下、菌痢、疳疾，風(fēng)濕痹痛、跌打損傷，痰核瘰疬等癥。其中所含的有效成分石吊蘭素有明顯抗結(jié)核菌作用。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明制劑能使藥物迅速崩解釋放，吸收加快，使機(jī)體快速達(dá)到最大血藥濃度，生物利用度高；本發(fā)明在加工中無泛丸、包糖衣、打光等工藝，因而縮減了生產(chǎn)工藝流程，生產(chǎn)周期短，節(jié)約了生產(chǎn)成本，還避免了藥物與光、濕、熱空氣直接接觸，提高了藥物的穩(wěn)定性；此外，本發(fā)明還具有服用、攜帶方便，用量小，劑量更準(zhǔn)確，適用人群范圍廣的優(yōu)點(diǎn)。
為了確保本發(fā)明制劑的制備工藝合理可行，申請人進(jìn)行了以下試驗(yàn)研究1.膠囊劑的輔料選擇


通過以上實(shí)驗(yàn)，選擇淀粉作為輔料經(jīng)濟(jì)實(shí)惠，也能滿足制劑需要。
2.顆粒劑的輔料選擇

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，選擇蔗糖效果較好。
本發(fā)明石吊蘭片(現(xiàn)行工藝)與對照組石吊蘭片(原工藝)的療效比較見下表

結(jié)果表明現(xiàn)行工藝的石吊蘭片的效果比原工藝石吊蘭片的效果顯著。
本發(fā)明石吊蘭膠囊與對照組石吊蘭片(原工藝)的療效比較見下表

結(jié)果表明石吊蘭膠囊的效果比石吊蘭片(原工藝)的效果顯著。
為證明本發(fā)明的療效，申請人進(jìn)行了一系列的研究，其結(jié)果如下石吊蘭所含的主要成份為石吊蘭素，臨床試驗(yàn)證明石吊蘭素有明顯抗結(jié)核菌作用。
分別以本發(fā)明的石吊蘭膠囊、石吊蘭顆粒與現(xiàn)有技術(shù)中名稱為“結(jié)核靈片”的成品藥物(即對照組)進(jìn)行臨床療效觀察，其結(jié)果見表1、表2。
表1 本發(fā)明石吊蘭膠囊與對照組的療效比較

表2 本發(fā)明石吊蘭顆粒與對照組的療效比較


結(jié)果本發(fā)明產(chǎn)品的治療效果明顯高于現(xiàn)有產(chǎn)品“結(jié)核靈片”。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明的實(shí)施例1稱取石吊蘭5000g，加水煎煮二次，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入浸膏粉重量10％的淀粉，混勻，干燥，粉粹，加適量乙醇制粒，干燥，壓制成1000片，即得本發(fā)明的片劑。本片劑還可以用1～10％的薄膜包衣液對其進(jìn)行包衣。
本發(fā)明的實(shí)施例2稱取石吊蘭3000g，加水煎煮二次，第一次加水9倍量，第二次加水9倍量，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，干燥，粉碎，加入浸膏粉重量20％的淀粉制粒，干燥，裝入膠囊，制成1000粒，即得本發(fā)明的膠囊劑。
本發(fā)明的實(shí)施例3稱取石吊蘭4000g，加水煎煮二次，第一次加水8倍量，第二次加水6倍量，每次1小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入浸膏粉重量1％的玉米朊，混勻，干燥，加入適量蔗糖制粒，干燥，分裝，制成1000袋，即得本發(fā)明的顆粒劑。
本發(fā)明的實(shí)施例4稱取石吊蘭2000g，加水煎煮二次，第一次加水12倍量，第二次加水10倍量，每次2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入浸膏粉重量15％的糊精，混勻，干燥，粉碎，分裝，制成1000袋，即得本發(fā)明的散劑。
本發(fā)明的實(shí)施例5稱取石吊蘭1000g，加水煎煮二次，第一次加水11倍量，第二次加水7倍量，每次2小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，干燥，粉碎，加入吐溫-80和丙二醇，混勻，用膠體研磨后壓制成軟膠囊，即得本發(fā)明的軟膠囊。
本發(fā)明的實(shí)施例6稱取石吊蘭4000g，加水煎煮二次，第一次加水10倍量，第二次加水8倍量，每次1.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，干燥，粉碎，加入植物油基質(zhì)，制丸，即得本發(fā)明的滴丸劑。
權(quán)利要求
1.一種石吊蘭制劑，其特征在于按照重量份計(jì)算，它由石吊蘭500～2000份經(jīng)提取后得到的有效成分與浸膏粉重量0～20％的輔料制備而成。
2.按照權(quán)利要求1所述的石吊蘭制劑，其特征在于所述的輔料為淀粉或其它淀粉衍生物，如玉米朊、糊精、β-環(huán)糊精，纖維素及其衍生物。
3.按照權(quán)利要求1或2所述的石吊蘭制劑，其特征在于所述的制劑為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、合劑、顆粒劑、沖劑、丸劑、散劑、膏劑、丹劑、混懸劑、粉劑、溶液劑、注射劑、栓劑、軟膏劑、硬膏劑、霜?jiǎng)?、噴霧劑、滴劑、貼劑中的一種或藥學(xué)上其它可能的劑型。
4.按照權(quán)利要求3所述的石吊蘭制劑，其特征在于所述的制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑或散劑。
5.如權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)所述的石吊蘭制劑的制備方法，其特征在于取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，即得本發(fā)明的有效成分，再按照常規(guī)技術(shù)制備成所需的制劑。
6.按照權(quán)利要求5所述的石吊蘭制劑的制備方法，其特征在于稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，粉粹，加適量乙醇制粒，干燥，壓片，即得本發(fā)明的片劑。
7.按照權(quán)利要求5所述的石吊蘭制劑的制備方法，其特征在于稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，粉碎，制成顆粒，裝入膠囊，即得本發(fā)明的膠囊劑。
8.按照權(quán)利要求5所述的石吊蘭制劑的制備方法，其特征在于稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入適量輔料制粒，干燥，分裝，即得本發(fā)明的顆粒劑。
9.按照權(quán)利要求5所述的石吊蘭制劑的制備方法，其特征在于稱取石吊蘭，加水煎煮二次，第一次加水8～12倍量，第二次加水6～10倍量，每次1～2.5小時(shí)，合并煎液，濾過，濾液濃縮成清膏，放冷，加入乙醇，攪拌后，靜置過夜，取上清液回收乙醇，藥液濃縮至相對密度為1.30～1.38的稠膏，加入輔料，混勻，干燥，粉碎，分裝，即得本發(fā)明的散劑。
全文摘要
本發(fā)明是一種石吊蘭制劑及其制備方法，它由石吊蘭經(jīng)提取后得到的有效成分與浸膏粉重量0～20％的輔料制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、滴丸劑、散劑或其它藥學(xué)上可能的劑型。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明制劑能使藥物迅速崩解釋放，使機(jī)體快速達(dá)到最大血藥濃度，生物利用度高；并且生產(chǎn)周期短，節(jié)約了生產(chǎn)成本，還避免了藥物與光、濕、熱空氣直接接觸，提高了藥物的穩(wěn)定性；另外還具有服用、攜帶方便，用量小，劑量更準(zhǔn)確，適用人群范圍廣的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號A61K9/00GK1895309SQ20061020061
公開日2007年1月17日 申請日期2006年6月23日 優(yōu)先權(quán)日2006年6月23日
發(fā)明者張勁翼 申請人:貴陽德昌祥藥業(yè)有限公司