專利名稱：一種新型口服補鈣泡騰劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種新型補鈣藥物及其制備方法，更具體的說是涉及一種新型口服補鈣泡騰劑及制備方法。
背景技術：
碳酸鈣由于其效能價格比最高，毒性最小，是目前補鈣較為理想的原料，碳酸鈣作為補鈣劑廣泛應用歐美各國，我國也將其作為補鈣劑收入《中國藥典》。維生素D對人體血清鈣的維持至關重要，它能促進腸道對鈣的吸收，促進鈣在骨內的沉積，鈣與蛋白的結合，能減少腎臟鈣的排泄，還能誘導鈣結合蛋白的形成。因而碳酸鈣中加入適量的維生素D3能提高補鈣的效果。由于碳酸鈣為難溶性無機鹽，化合物呈弱堿性，口服后在胃酸作用下溶解吸收，對胃酸缺乏者或老年人對鈣的吸收十分不利，在項目利用酸堿反應原理，在處方中加入酸源組份，可與碳酸鈣產生泡騰反應，一方面形成溶解性較大的酸絡合物，達到促進鈣元素的吸收和提高生物利用度作用，同時產生的二氧化碳降低水溶液PH，減少胃酸消耗。本項目為以碳酸鈣加維生素D3為主藥，加適宜的輔料與酸堿系統(tǒng)組成，遇水引起酸堿系統(tǒng)連鎖的中和反應，產生足夠的二氧化碳，形成壓力使整個泡騰劑徹底脹裂崩解，以達到藥物溶解釋放的目的?？梢娭苿┲械乃釅A用量比例，酸源、堿源的選擇，稀釋劑和助崩解劑的選擇與用量是關鍵問題。本發(fā)明現(xiàn)已解決了這一問題。

發(fā)明內容
本發(fā)明的一個目的在于提供一種新型口服補鈣泡騰劑的藥物，以彌補傳統(tǒng)補鈣制劑的不足之處。本發(fā)明的另一個目的在于提供上述補鈣劑的制備方法。作為本發(fā)明的第一方南的新型口服泡騰劑藥物，包括下例構成100%組成的組份。碳酸鈣5% -40%
維生素5u-125u
酸組成份10% 50%
堿組成份5% -40%
稀釋劑0. 01% -20%
助崩解劑10% -30%
矯味劑1% -10%
本發(fā)明酸堿用量比例PH值為4-6. 5
本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物--個優(yōu)選方案中碳酸鈣為0. 75克，
本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物--個優(yōu)選方案中維生素D3為62. 5單位，
本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物--個優(yōu)選方案中酸組成份為檸檬酸，
本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物--個優(yōu)選方案中堿組成份為碳酸氫鈉，
本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物一個優(yōu)選方案中釋釋劑為山梨醇本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物一個優(yōu)選方案中助崩劑為羧甲淀粉鈉本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物一個優(yōu)選方案中矯味劑為草莓粉作為本發(fā)明的第二方面的一種新型口服補鈣泡騰劑的制備方法，包括以下步驟1、將原輔料分別粉碎過60-100目篩2、將原輔料合成適宜兩組，分別與酸堿系統(tǒng)混合物勻成酸、堿性兩組原輔料3、制備粘合劑，將兩組原輔料混合粉末分別制軟材4、用14-20目篩分組制粒5、烘干兩組濕顆粒于40_70°C分別烘干6、整粒干顆粒通過14-20目篩整粒7、總混將整粒后的兩組顆粒與適量潤滑劑混合均勻，測鈣與維生素D3的含量，再分裝即可。本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑藥物，主要適應于預防和治療鈣缺乏癥，如骨質疏松、手足抽搐癥，骨發(fā)育不全、佝僂病以及妊娠和哺乳期婦女，絕經期婦女補鈣。本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑是有如下特點1、克服了胃酸缺乏者或老年人對鈣吸收不良的問題2、提高了鈣元素的吸收和生物利用度3、服用方便，口感好，本發(fā)明的新型口服補鈣泡騰劑遇水迅速溶解，并快速溶解成色香味俱全的液體，口感好，人們樂于接受。動物實驗證明也表明本發(fā)明對于防治骨質疏松有明顯效果。復方碳酸鈣泡騰顆粒劑防治骨質疏松實驗研究2. 1對口服維甲酸致大鼠骨質疏松癥的防治作用wistar雄性大鼠70只，體重150士20g，依體重均衡隨機分為生理鹽水對照組 (NS5. 0ml/kg)、模型組(維甲酸 70mg/kg ig. qdX2 周)、鈣爾奇 D 組(0. 18g/kg，含 60mg 鈣、2. 5iu D3)、巨能鈣組(0. 18g/kg，含64mg鈣/kg)和3個不同劑量的顆粒劑組(0. 34， 0. 68，1. 36g/kg，含 30，60，120mg 鈣；6. 25，12. 5，25iu D3/kg)。除模型組外均 ig 給藥，并各試驗組與模型組同時ig給維甲酸2周。停服維甲酸后，繼續(xù)給藥6周。末次給藥后24小時 ip戊巴比妥鈉麻醉大鼠，經X線攝片，觀察各組大鼠骨質狀況，X線攝像條件為25mA，50KV, 0. 08So處死大鼠，剖取大鼠股骨，在骨密度儀上測定骨密度(共3點大轉子，干部，骺部)。 取另一側股骨，送地礦部新疆檢測中心，以等離子光量儀測定骨鈣磷含量。2. 2對缺乏維生素D致佝僂病大鼠模型的防治作用取出生20天健康wistar大鼠70只，雌雄兼用，體重42士6g。依體重性別均衡隨機分為生理鹽水對照組、佝僂病模型組、鈣爾奇D組、巨能鈣組和3個不同劑量的顆粒劑組。 除生理鹽水對照組大鼠喂復合飼料常規(guī)喂養(yǎng)外，其余各組大鼠均給予改良的維生素D缺乏飼料避光飼養(yǎng)。造模同時各組均ig給藥，每天一次，連續(xù)8周。末次給藥后24小時，戊巴比妥鈉麻醉，攝X線片，條件同骨質疏松試驗。處死大鼠剖取左右兩側股骨分別測定股骨鈣磷含量和股骨骨密度。2. 3統(tǒng)計分析實驗數(shù)據(jù)用SPSS10. 0軟件進行分析統(tǒng)計，結果以均數(shù)士標準差(X士S)表示，t檢驗比較組間差異性.P < 0. 05表示差異具有顯著性.3 結果3. 1復方碳酸鈣泡騰顆?？擅黠@增加骨質疏松大鼠股骨骨密度和骨鈣含量.本實驗中顆粒劑3個劑量組和鈣爾奇D、巨能鈣均使實驗骨質疏松大鼠股骨鈣含量增加，三種補鈣劑無差異，對磷含量均無影響。并使大鼠股骨骨密度恢復近于正常水平，效果以中大劑量顆粒劑為佳，巨能鈣稍差，見表1，表2，

圖1，圖2。X線片顯示，模型組大鼠全身骨密度減低， 骨皮質變薄，并有骨軟化，但仍以骨質疏松表現(xiàn)為主，中大劑量顆粒劑和鈣爾奇D組大鼠在骨密度、骨皮質恢復方面較其他突出，X光片專家診斷書見附件。表1復方碳酸鈣顆粒劑對骨質疏松大鼠股骨中鈣、磷含量的影響X±SD *P > 0. 05，_P < 0. 01 均與 NS 對照組比較；+P > 0. 05，++P < 0. 05，+++P
<0.01均與模型組比較
權利要求
1.一種新型口服補鈣泡騰劑，其特征在于其組分按質量百分比配比如下鈣酸鈣5% -40%維生素D312u-120u 酸源組成份10% -50% 堿源組成份5% -40%稀釋劑0. 01% -20%助崩解劑10% -30% 矯味劑1% -10%
2.如權利要求1所述新型口服補鈣泡騰劑，其特征在于所述的為檸檬粉、草莓粉、甘橘粉、蘋果粉、藍莓粉、薄荷粉、山楂粉及各種食用香精。
3.如權利要求1所述新型口服補鈣泡騰劑，其特征在于所述的劑型為顆粒、片劑。
4.如權利要求1所述新型口服補鈣泡騰劑，其特征在于所述的酸源為檸檬酸、酒石酸、 富馬酸、乙二酸、蘋果酸。
5.如權利要求1所述新型口服補鈣泡騰劑，其特征在于所述的堿源為碳酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀。
6.如權利要求1所述新型口服補鈣泡騰劑，其特片在于所述稀釋劑為乳糖、山梨醇、聚乙烯吡咯烷酮
7.如權利要求1所述新型口服補鈣泡騰劑，其特片在于所述助崩解劑為
8.—種如權利要求1到7任一權利要求所述的新型口服補鈣泡騰劑，其特片在于其制備方法包括如下步驟。. 1、將原輔料分別粉碎過60-100目篩. 2、將原輔料合成適宜兩組，分別與酸堿系統(tǒng)混合物勻成酸、堿性兩組原輔料. 3、制備粘合劑，將兩組原輔料混合粉末分別制軟材.4、用14-20目篩分組制粒.5、烘干兩組濕顆粒于40-70°C分別烘干.6、整粒干顆粒通過14-20目篩整粒.7、總混將整粒后的兩組顆粒與適量潤滑劑混合均勻，測鈣與維生素D3的含量，再分裝即可。
全文摘要
本發(fā)明是一種新型口服補鈣泡騰劑及其制備方法，方法以碳酸鈣加維生素D3為主藥，加適宜輔料與酸堿系統(tǒng)組成，遇水引起酸堿中和反應，產生足夠的二氧化碳。該泡騰反應一方面形成溶解性較大的酸絡合物，達到促進鈣元素的吸收和提高生利用度作用，同時產生的二氧化碳降低水溶液pH值，減少胃酸消耗。該發(fā)明解決了碳酸鈣生物利用度不高和胃酸缺乏者或老年人對鈣吸收不利的問題。
文檔編號A61P3/02GK102232967SQ20101015160
公開日2011年11月9日 申請日期2010年4月21日 優(yōu)先權日2010年4月21日
發(fā)明者李亦武, 李貴玲 申請人:李亦武, 武漢同濟現(xiàn)代醫(yī)藥有限公司