專(zhuān)利名稱(chēng)：一種復(fù)方磺胺嘧啶的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗感染的藥物，尤其涉及一種該抗感染藥物的制備方法、生產(chǎn)工藝。
背景技術(shù)：
復(fù)方磺胺嘧啶對(duì)某些感染性疾病(如流腦、鼠疫)、具有療效良好，使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn)，故在抗感染的藥物中仍占一定地位。但近年來(lái)發(fā)展較緩慢。它通過(guò)干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。與人和哺乳動(dòng)物細(xì)胞不同，對(duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接利用周?chē)h(huán)境中的葉酸，只能利用對(duì)氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶，在細(xì)菌體內(nèi)經(jīng)二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過(guò)程中起著重要的傳遞作用其具有如下特點(diǎn)抗菌譜廣，對(duì)金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌，志賀菌屬，大腸桿菌、 傷寒桿菌，產(chǎn)氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性，此外對(duì)少數(shù)真菌，衣原體、原蟲(chóng)(瘧原蟲(chóng)和弓形體也有效)；細(xì)菌對(duì)各種磺胺藥間有交叉耐藥性

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種新型的復(fù)方磺胺嘧啶的磺胺類(lèi)藥物的制備方法，其所用溶劑成本較低，制備工藝相對(duì)簡(jiǎn)單，能在一定程度上克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺點(diǎn)。為實(shí)現(xiàn)上述目的上，本發(fā)明提供了如下技術(shù)方案一種復(fù)方磺胺嘧啶的制備方法， 在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3 5份，甲氧芐啶取1 2份，乙醇取10 15份、丙酮取1 5份，水取20 30 份，然后在0 10攝氏度下攪拌5 7小時(shí)，然后加入堿性溶液，使得溶液的PH值在8 9，過(guò)濾生成物，用乙醇重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。作為本發(fā)明所述制備方法的一種方案，在0 10攝氏度下攪拌5 7小時(shí)后，向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3 5小時(shí)，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。作為本發(fā)明所述制備方法的一種方案，在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3份，甲氧芐啶取1份，乙醇取10 份、丙酮取1份，水取20份，然后在0攝氏度下攪拌5小時(shí)，向溶液中加入二甲胺水溶液， 回流3小時(shí)，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。采用了本發(fā)明所述方法以后，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，同時(shí)又采取了減壓蒸餾去除溶劑，并用乙酸乙酯進(jìn)行萃取，因此整個(gè)制備過(guò)程更加穩(wěn)定、快捷，得到的產(chǎn)物純度也更高，且整個(gè)生產(chǎn)工藝的投入也不大，便于推廣。
具體實(shí)施例方式下面結(jié)合具體的實(shí)施方式對(duì)本發(fā)明所述方法作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明。實(shí)施例1在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中， 其中磺胺嘧啶取3份，甲氧芐啶取1份，乙醇取10份、丙酮取1份，水取20份，然后在0攝氏度下攪拌5小時(shí)，然后加入堿性溶液，使得溶液的PH值在8，過(guò)濾生成物，用乙醇重結(jié)晶， 得到結(jié)晶物。實(shí)施例2在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中， 其中磺胺嘧啶取5份，甲氧芐啶取2份，乙醇取15份、丙酮取5份，水取30份，然后在10攝氏度下攪拌7小時(shí)，然后加入堿性溶液，使得溶液的PH值在9，過(guò)濾生成物，用乙醇重結(jié)晶， 得到結(jié)晶物。實(shí)施例3在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中， 其中磺胺嘧啶取4份，甲氧芐啶取2份，乙醇取12份、丙酮取3份，水取25份，然后在6攝氏度下攪拌6小時(shí)，向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3 5小時(shí)，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。實(shí)施例4在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中， 其中磺胺嘧啶取3份，甲氧芐啶取1份，乙醇取10份、丙酮取1份，水取20份，然后在0攝氏度下攪拌5小時(shí)，向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3小時(shí)，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方磺胺嘧啶的制備方法，其特征在于在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3 5份，甲氧芐啶取1 2份， 乙醇取10 15份、丙酮取1 5份，水取20 30份，然后在0 10攝氏度下攪拌5 7 小時(shí)，然后加入堿性溶液，使得溶液的PH值在8 9，過(guò)濾生成物，用乙醇重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于在0 10攝氏度下攪拌5 7小時(shí)后， 向溶液中加入二甲胺水溶液，回流3 5小時(shí)，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法，其特征在于在0攝氏度下，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，其中磺胺嘧啶取3份，甲氧芐啶取1份，乙醇取10 份、丙酮取1份，水取20份，然后在0攝氏度下攪拌5小時(shí)，向溶液中加入二甲胺水溶液， 回流3小時(shí)，減壓蒸餾去除溶劑，然后向殘余物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液，用乙酸乙酯萃取，有機(jī)相用無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓蒸餾出去溶劑，用乙酸乙酯-正己烷重結(jié)晶，得到結(jié)晶物。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種復(fù)方磺胺嘧啶的制備方法，采用了本發(fā)明所述方法以后，將磺胺嘧啶與甲氧芐啶加入到由乙醇、丙酮與水組成的混合物中，同時(shí)又采取了減壓蒸餾去除溶劑，并用乙酸乙酯進(jìn)行萃取，因此整個(gè)制備過(guò)程更加穩(wěn)定、快捷，得到的產(chǎn)物純度也更高，且整個(gè)生產(chǎn)工藝的投入也不大，便于推廣。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102406651SQ201010294628
公開(kāi)日2012年4月11日 申請(qǐng)日期2010年9月26日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月26日
發(fā)明者李冬生 申請(qǐng)人:江蘇豐洲化學(xué)品有限公司