專利名稱：莫西沙星的氘代酸加成鹽的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及莫西沙星即1-環(huán)丙基-7-(S，S-2，8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氫-3-喹啉羧酸的酸加成鹽，特別涉及1-環(huán)丙基-7-(S，S-2，8-二氮雜雙環(huán)[4. 3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氫-3-喹啉羧酸的氘代酸加成鹽，包含其的藥物組合物以及其在制造用于治療和/或預(yù)防人或動(dòng)物細(xì)菌感染藥物中的用途。
背景技術(shù)：
莫西沙星的化學(xué)名為1-環(huán)丙基-7_(S，S-2,8- 二氮雜雙環(huán)[4. 3. 0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氫-3-喹啉羧酸，其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.結(jié)構(gòu)式I的莫西沙星即1-環(huán)丙基-7-(S，S-2，8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氫-3-喹啉羧酸的氘代酸加成鹽或其水合物
2.一種制備權(quán)利要求1所述的鹽的方法，包括將氘代酸在溶劑中或溶劑不存在的條件下加入到1-環(huán)丙基-7_(S，S-2，8-二氮雜雙環(huán)[4. 3.0]壬烷_8_基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氫-3-喹啉羧酸中或?qū)?-環(huán)丙基-7- (S，S-2，8- 二氮雜雙環(huán) [4. 3. 0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氫-3-喹啉羧酸在溶劑中或溶劑不存在的條件下加入到氘代酸中得到1-環(huán)丙基-7-(S，S-2，8-二氮雜雙環(huán)[4. 3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氫-3-喹啉羧酸氘代酸加成鹽的步驟。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽，其結(jié)構(gòu)式如式I，其中DX為氘代鹽酸鹽或其水合物。
4.一種制備權(quán)利要求3所述的鹽的制備方法，包括將氘代鹽酸或氯化氘氣體溶液加入到溶解在溶劑中的1-環(huán)丙基-7- (S，S-2,8- 二氮雜雙環(huán)[4. 3. 0]壬烷-8-基)_6_氟-8-甲氧-4-氧代-1，4- 二氫-3-喹啉羧酸中進(jìn)行反應(yīng)及其后處理步驟。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的鹽的制備方法，其中溶劑為氘代甲醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的鹽的制備方法，其中反應(yīng)溫度為O 100°C。
7.—種藥物組合物，其包括治療有效量的權(quán)利要求1或3所述的鹽或其藥學(xué)上可接受的溶劑化物，并且與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體組合。
8.權(quán)利要求1或3所述的鹽在制造用于治療和/或預(yù)防人或動(dòng)物細(xì)菌感染藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及莫西沙星即1-環(huán)丙基-7-(S，S-2，8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氫-3-喹啉羧酸的氘代酸加成鹽和其水合物及其制備方法，莫西沙星氘代鹽酸鹽和其水合物及其制備方法，莫西沙星氘代富馬酸鹽和其水合物及其制備方法，包含莫西沙星氘代酸加成鹽和其水合物的藥物組合物，以及莫西沙星氘代酸加成鹽和其水合物在治療和/或預(yù)防人或動(dòng)物細(xì)菌感染藥物的用途。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102532132SQ20101060402
公開日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2010年12月24日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月24日
發(fā)明者伍復(fù)健, 劉漢興, 郭白瀅 申請(qǐng)人:北京卡威生物醫(yī)藥科技有限公司