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      一種咔唑磺酰胺類抗腫瘤藥物片劑及其制備方法

      文檔序號(hào):1003708閱讀:207來(lái)源:國(guó)知局
      專利名稱:一種咔唑磺酰胺類抗腫瘤藥物片劑及其制備方法
      技術(shù)領(lǐng)域
      本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域,涉及一種抗腫瘤制劑的制備方法,具體涉及一種咔唑 磺酰胺類抗腫瘤藥物片劑及其制備方法。
      背景技術(shù)
      微管蛋白抑制劑是一類很有效的抗腫瘤藥物,隨著紫杉醇在臨床上的廣泛應(yīng)用, 和對(duì)微管的結(jié)構(gòu)與功能的深入認(rèn)識(shí),以微管蛋白為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物的研究與開(kāi)發(fā)日益引 起了全世界制藥公司的關(guān)注。目前,紫杉醇和長(zhǎng)春堿類微管蛋白抑制劑已成功應(yīng)用于臨床治療各類腫瘤,但其 作為一種大分子的天然產(chǎn)物,其合成難度大,生物利用度低,有毒副作用,特別是,多重耐藥 的糖蛋白的出現(xiàn),使其治療性受到了嚴(yán)重挑戰(zhàn)。因此,合成新型的,對(duì)各類腫瘤有效的小分 子微管蛋白抑制劑是必要的。中國(guó)專利公開(kāi)了發(fā)明專利咔唑磺酰胺衍生物及其制備方法(授權(quán)公告號(hào)CN 1807413B),咔唑磺酰胺衍生物是一類新的小分子微管蛋白抑制劑,不僅具有抗微管作用, 還具有顯著的抗腫瘤活性,并且具有分子量小,合成簡(jiǎn)單,毒副作用小的優(yōu)點(diǎn),具有良好的 應(yīng)用前景。本發(fā)明N- (2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑_3_磺酰胺片的活性成分 N- (2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺,屬于咔唑磺酰胺衍生物,其化學(xué)
      結(jié)構(gòu)式如下
      權(quán)利要求
      1.一種咔唑磺酰胺類抗腫瘤藥物片劑,由藥物活性成分和輔料組成,其特征在于含 有藥物活性成分N-O,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺。
      2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的片劑,其特征在于輔料中含有乳糖,環(huán)糊精。
      3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的片劑,其特征在于N-O,6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲 基咔唑-3-磺酰胺,乳糖,β -環(huán)糊精混合后,進(jìn)行碾磨至微粉。
      4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的片劑,其特征在于碾磨時(shí)N-Q,6-二甲氧基吡啶-3-取 代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺,乳糖,β -環(huán)糊精的配料比為1 1 10 1 3,W/W。
      5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的片劑,其特征在于輔料中還可以包含有填充劑、 粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑。
      6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的片劑,其特征在于所述填充劑是淀粉、糖粉、纖維素衍生物; 所述粘合劑是淀粉、明膠、纖維素衍生物、糊精;所述崩解劑是淀粉、纖維素衍生物、十二烷 基硫酸鈉;所述潤(rùn)滑劑是聚乙二醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠。
      7.根據(jù)權(quán)利要求6中所述的片劑,其特征在于其制備方法如下(1)將N-(2,6- 二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺、β -環(huán)糊精混合后, 進(jìn)行碾磨至微粉;(2)將乳糖加到上述微粉中,繼續(xù)碾磨至微粉,過(guò)200目篩;(3)將(2)制備得到的微粉,及過(guò)了100目篩的填充劑、粘合劑、崩解劑混合均勻,加乙 醇水溶液制軟材,20目篩制粒,60 80°C干燥,18目篩整粒;(4)將(3)制備得到的顆粒以及外加潤(rùn)滑劑總混,壓片。
      全文摘要
      本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域,涉及一種抗腫瘤制劑的制備方法,具體涉及一種咔唑磺酰胺類抗腫瘤藥物片劑及其制備方法,其發(fā)明特點(diǎn)在于在一種咔唑磺酰胺類藥物N-(2,6-二甲氧基吡啶-3-取代)-9-甲基咔唑-3-磺酰胺中加入乳糖,β-環(huán)糊精,并混合,碾磨至微粉,制成片劑,可以提高片劑的溶出度。
      文檔編號(hào)A61K9/20GK102068431SQ20101060855
      公開(kāi)日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2010年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月28日
      發(fā)明者李潤(rùn)寶, 李立忠, 王勇, 胡成偉, 解曉榮, 高文 申請(qǐng)人:山西普德藥業(yè)股份有限公司
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