專利名稱：一種含氟的新抗菌化合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種用于抗菌作用的化合物，該化合物對MRSA、MSSA具有很好的抗菌活性。
背景技術：
近年來，隨著抗生素的廣泛應用(包括人和動物)、糖皮質(zhì)激素及免疫抑制劑應用的增加以及老年患者的增多，肺部耐藥菌感染問題日益突出。這些耐藥菌常見的有耐青霉素肺炎鏈球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐萬古霉素腸球菌(VRE)、產(chǎn)超廣譜β 內(nèi)酰胺酶(ESBL)革蘭陰性菌等。有關耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也是比較棘手的問題， 自首株MRSA檢出以來的40余年，MRSA感染在世界各地一直呈上升趨勢，美國國家院內(nèi)感染監(jiān)測(NNIS)報道，1975年182所醫(yī)院MRSA占金葡菌感染總數(shù)的2.4%，1997年上升至 24. 8%。國內(nèi)90年代后京、滬等地大型醫(yī)院MRSA分離率均超過金葡菌感染總數(shù)的50%以上。MRSA具有多重耐藥性，對所有β內(nèi)酰胺類抗生素(包括含酶抑制劑)耐藥，并常對喹諾酮類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素及克林霉素等耐藥。臨床證實，糖肽類抗生素(萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧)對MRSA敏感，目前已成為臨床上首選藥物。1997年日本發(fā)現(xiàn)對萬古霉素中度敏感的金黃色葡萄球菌(VISA)，2002年美國發(fā)現(xiàn)耐萬古霉素的金黃色葡萄球菌(VRSA)，迄今為止，全世界已報道多例VISA及2例VRSA感染的病例。VISA 感染可選用糖肽類與其他抗生素聯(lián)合治療，如利福平、阿米卡星/阿貝卡星等，亦可選用新型抗生素，如奎奴普丁 /達福普丁(quinupristin/dolfopristin)、利奈唑胺(Iinezolid) 等，VRSA感染可選用新型抗生素。然而這些藥物在臨床應用一段時間后均產(chǎn)生了不同程度的耐藥性，因此探究針對耐藥菌的新抗生素成為了必要。

發(fā)明內(nèi)容
我們提供了一種新的化合物，這種新的化合物如圖所示
權利要求
1.式I所示的化合物及其在藥學上可以接受的酸的鹽及水合物
2.含有權利要求1所述的式I化合物及其在藥學上可以接受的酸的鹽及水合物和其它藥用輔料組成的藥物組合物。
3.如權利要求1和2所述的物質(zhì)或組合物用于抗菌作用。
全文摘要
一種具有顯著抗菌活性的化合物，結構如下(式I)，對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)及甲氧西林敏感金黃色匍萄球菌(MSSA)具有很好的抗菌作用。
文檔編號A61P31/04GK102267987SQ20111016008
公開日2011年12月7日 申請日期2011年6月14日 優(yōu)先權日2011年6月14日
發(fā)明者劉亞楠, 周亞耀, 王偉 申請人:廣東中科藥物研究有限公司