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      莫達(dá)非尼多晶型的制作方法

      文檔序號(hào):817534閱讀:374來源:國知局
      專利名稱:莫達(dá)非尼多晶型的制作方法
      莫達(dá)非尼多晶型 本申請是同名發(fā)明名稱的中國專利申請第200910203850. O號(hào)的分案申請,原案國際申請?zhí)枮镻CT/IB2003/003215,國際申請日為2003年8月8日。本發(fā)明涉及莫達(dá)非尼(modafinil)多晶型,其制備方法,與莫達(dá)非尼多晶型有關(guān)的藥物組合物和治療方法。
      背景技術(shù)
      通式I的莫達(dá)非尼(C15H15NO2S), 2-( 二苯甲基亞磺?;?乙酰胺,或2_[( 二苯甲基)亞磺?;鵠乙酰胺,是一種具有促醒活性的合成乙酰胺衍生物,其結(jié)構(gòu)已經(jīng)在美國專利號(hào)4,177,290(“' 290專利”)中描述,它的外消旋物已經(jīng)被美國食品藥品管理局批準(zhǔn)用于
      發(fā)作性睡病的治療。
      權(quán)利要求
      1.一種莫達(dá)非尼多晶型,被稱為CRL 40476 IV型,其產(chǎn)生包含晶面d_間距為13. I、6. 57、3. 93 (人)的粉末X射線衍射圖案。
      2.權(quán)利要求I的莫達(dá)非尼多晶型,其產(chǎn)生晶面d-間距為14.6、13. 1,8. 60,6. 57,6. 30、5. 44,5. 21,4. 85,4. 41,4. 29,4. 14,4. 03,3. 95,3. 87,3. 59,3. 386,3. 284,3. 245,3. 138 (A)的粉末X射線衍射圖案。
      3.通過溶劑合物形成法高純度地制備莫達(dá)非尼多晶型CRL40476IV型的方法,包括 i)將任意物理形式的莫達(dá)非尼溶解于溶劑中,該溶劑選自乙腈、四氫呋喃、氯仿和二福燒或其混合物;和 )從該溶劑中結(jié)晶莫達(dá)非尼溶劑合物。
      4.根據(jù)權(quán)利要求3的方法,包括 i)從如下溶劑中制備莫達(dá)非尼溶劑合物,該溶劑選自四氫呋喃、氯仿、二魂烷及其混合物;和 )使該莫達(dá)非尼溶劑合物去溶劑化以獲得CRL 40476 IV型。
      5.通過直接結(jié)晶法高純度地制備CRL40476 IV型的方法,包括 i)將莫達(dá)非尼溶解于甲醇中; i i)通過在不攪拌的情況下,以50/50至90/10 (v/v)向甲醇溶液中加入一定體積的水,從所述溶劑中結(jié)晶莫達(dá)非尼;和 iii)分離該溶劑,獲得CRL 40476 IV型。
      6.一種藥物組合物,其含有與藥學(xué)可接受的載體結(jié)合的權(quán)利要求I或2的莫達(dá)非尼多晶型。
      7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物,其中輸送系統(tǒng)選自片劑、膠囊、粉末、丸劑、凍干劑、液體或凝膠。
      8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物,其中輸送系統(tǒng)是片劑、膠囊、凍干劑、液體或凝膠。
      9.根據(jù)權(quán)利要求7或8的藥物組合物,其中所述液體是混懸液或乳劑。
      10.有效量的根據(jù)權(quán)利要求I或2的莫達(dá)非尼多晶型在制備用于治療疾病和障礙的藥物中的用途,所述疾病和障礙包括睡眠障礙;中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙;保護(hù)腦組織免于局部缺血;警醒癥;厭倦和疲勞;抑郁癥;精神分裂癥;輪班工作,時(shí)間延遲,時(shí)差綜合征;以及食物行為障礙,其中莫達(dá)非尼作為食欲刺激劑發(fā)揮作用,在低劑量下刺激認(rèn)知功能。
      11.根據(jù)權(quán)利要求10的用途,其中所述睡眠障礙為睡眠過度、睡眠性呼吸暫停,與疾病有關(guān)的過度睡眠、阻塞性睡眠呼吸暫停、或發(fā)作性睡病。
      12.根據(jù)權(quán)利要求11的用途,其中所述睡眠過度為特發(fā)性睡眠增多癥、或施用嗎啡類鎮(zhèn)痛藥緩解重度痛的癌癥患者的睡眠增多。
      13.根據(jù)權(quán)利要求11的用途,其中所述發(fā)作性睡病為嗜睡、過度睡眠、或與發(fā)作性睡病有關(guān)的過度睡眠。
      14.根據(jù)權(quán)利要求10的用途,其中所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙為帕金森病。
      15.根據(jù)權(quán)利要求10的用途,其中所述警醒癥為與斯太納特氏病有關(guān)的警醒癥或注意力障礙。
      16.根據(jù)權(quán)利要求15的用途,其中所述注意力障礙為與活動(dòng)過度有關(guān)的注意力障礙。
      17.根據(jù)權(quán)利要求10的用途,其中所述厭倦和疲勞是與多發(fā)性硬化癥和其它神經(jīng)變性疾病有關(guān)的厭倦和疲勞。
      18.根據(jù)權(quán)利要求10的用途,其中所述抑郁癥是與日光暗淡或日落有關(guān)的抑郁情緒。
      19.CRL 40476 IV型在制備藥物中的用途,該藥物用于治療人類的已知對莫達(dá)非尼有反應(yīng)的疾病或障礙,其中施用的CRL 40476 IV型的劑量比通常用于治療該疾病或障礙的CRL 40476 I 型的劑量低 5% -50%o
      20.根據(jù)權(quán)利要求19的用途,其中CRL40476 IV型的劑量比通常用于治療該疾病或障礙的CRL 40476 I型的劑量低10% -30%。
      21.根據(jù)權(quán)利要求20的用途,其中CRL40476 IV型的劑量比通常用于治療該疾病或障礙的CRL 40476 I型的劑量低15% -25%。
      22.根據(jù)權(quán)利要求21的用途,其中CRL40476 IV型的劑量比通常用于治療該疾病或障礙的CRL 40476 I型的劑量低20%.
      全文摘要
      本發(fā)明涉及莫達(dá)非尼多晶型,其制備方法,與莫達(dá)非尼多晶型有關(guān)的藥物組合物和治療方法。
      文檔編號(hào)A61P25/00GK102875430SQ20121039555
      公開日2013年1月16日 申請日期2003年8月8日 優(yōu)先權(quán)日2002年8月9日
      發(fā)明者M·布羅夸爾, L·克沃斯?fàn)? A·弗萊德曼, G·柯庫艾爾, F·茂萊特 申請人:塞弗倫法國公司
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