一種阿塞那平組合物及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及包含馬來(lái)酸阿塞那平的舌下或頰給藥組合物及其制備方法。本發(fā)明以馬來(lái)酸阿塞那平為活性成分，通過(guò)易升華性致孔劑的使用，制成在舌下于數(shù)十秒內(nèi)迅速分散并溶解的舌下片，使活性成分從舌下靜脈迅速吸收，直接進(jìn)入血液循環(huán)，起效快，服用方便。并設(shè)計(jì)了一種新的體外評(píng)價(jià)方法。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種阿塞那平組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種阿塞那平組合物，具體涉及一種阿塞那平的舌下或頰給藥的組合物及其制備方法，以及準(zhǔn)確可控的體外評(píng)價(jià)裝置和方法。
【背景技術(shù)】
[0002]阿塞那平最早公開(kāi)于美國(guó)專(zhuān)利US4145434，專(zhuān)利公開(kāi)了反式-5-氯-2，3，3a, 12b-四氫-2-甲基-1H- 二苯并[2，3:6, 7]氧雜卓并[4，5-c]吡咯及其制備方法，其結(jié)構(gòu)式如下:
【權(quán)利要求】
1.一種阿塞那平組合物，其特征在于含有如下成分:
2.如權(quán)利要求1所述的阿塞那平組合物，其特征在于，所述的糖醇類(lèi)稀釋劑為水溶性物質(zhì)，選自甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤蘚糖和麥芽糖醇中的一種或幾種。
3.如權(quán)利要求1所述的阿塞那平組合物，其特征在于，所述的潤(rùn)滑劑為水溶性物質(zhì)，選自聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000或聚乙二醇-8000中的一種或幾種。
4.如權(quán)利要求1所述的阿塞那平組合物，其特征在于還可進(jìn)一步含有矯味劑。
5.如權(quán)利要求4所述的阿塞那平組合物，其特征在于所述的矯味劑為水溶性物質(zhì)，選自甜菊甙、甘草甜素、糖粉、阿司帕坦、蘋(píng)果酸、枸櫞酸、三氯蔗糖、甜蜜素、阿力糖、索馬甜或糖精中的一種或幾種。
6.一種如權(quán)利要求1所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于先將馬來(lái)酸阿塞那平、無(wú)水直壓乳糖、糖醇類(lèi)稀釋劑、潤(rùn)滑劑和具有升華特性的物質(zhì)制成組合物，再將組合物中具有升華特性的物質(zhì)除去。
7.如權(quán)利要求6所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于所述的具有升華特性的物質(zhì)選自樟腦、薄荷腦和冰片中的一種或幾種。
8.—種如權(quán)利要求6所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于所述的具有升華特性的物質(zhì)為15-20份。
9.一種如權(quán)利要求6所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于含有如下步驟:①將馬來(lái)酸阿塞那平、無(wú)水直壓乳糖、糖醇類(lèi)稀釋劑和潤(rùn)滑劑混合均勻得到混合粉末，或進(jìn)一步制成干顆粒；②將①中得到的混合粉末或顆粒與具有升華特性的物質(zhì)混合均勻，直接壓片或干法制粒壓片；③將得到的片劑經(jīng)過(guò)熱處理，待具有升華特性的物質(zhì)全部去除。
10.如權(quán)利要求9所述的阿塞那平組合物的制備方法，其特征在于所述的熱處理是將步驟②得到的片置于30-100°C的環(huán)境下。
【文檔編號(hào)】A61P25/18GK103893139SQ201210582341
【公開(kāi)日】2014年7月2日 申請(qǐng)日期:2012年12月28日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月28日
【發(fā)明者】王悅, 張志宏, 梁敏, 耿佳, 金麗麗 申請(qǐng)人:石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司