一種辛伐他汀膠囊劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種辛伐他汀膠囊劑及其制備方法，每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀10g、淀粉140～150g、羧甲淀粉鈉5～8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0.5～0.8g、淀粉漿23～31g、微粉硅膠0.5～0.8g。本發(fā)明的辛伐他汀膠囊劑，以辛伐他汀為主藥，選擇淀粉、羧甲淀粉鈉、BHA、淀粉漿、微粉硅膠為輔料，極大的提高了辛伐他汀的溶出度，從而提高了辛伐他汀的生物利用度；具有良好的初始穩(wěn)定性和長期穩(wěn)定性；口服吸收良好，療效好；可用于高膽固醇血癥和混合型高脂血癥、冠心病和腦中風(fēng)的防治；適用于飲食療法效果不佳的原發(fā)性高膽固醇血癥，特別適用于雜合子家族和非家族性高膽固醇血癥。
【專利說明】一種辛伐他汀膠囊劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種辛伐他汀膠囊劑，同時(shí)還涉及一種辛伐 他汀膠囊劑的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 辛伐他汀是一種HMG-C0A ( β -羥基、β -甲基-戊二酸單酰輔酶A)還原酶抑制 齊U，它通過競爭性抑制膽固醇合成代謝中的一個(gè)早期限速酶（HMG-C0A還原酶)，從而減少膽 固醇的生物合成，調(diào)節(jié)血脂。辛伐他汀能降低血漿總膽固醇（TC)、低密度脂蛋白（LDL-C)和 極低密度脂蛋白膽固醇（VLDC-C)含量，輕度升高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C)和降低血漿 甘油三酯（TG)，并且不會(huì)造成有潛在毒性的固醇類物質(zhì)的積累，副作用小，且人體對(duì)其耐受 強(qiáng)；是一種療效確切、作用機(jī)制清楚、選擇性強(qiáng)，較一般常用降脂藥物為優(yōu)的高效、低毒的降 脂藥物。辛伐他汀是第二代強(qiáng)效的HMG-CoA還原酶抑制劑，具有針對(duì)性強(qiáng)、療效顯著、毒副 作用小、耐受性好等優(yōu)點(diǎn)，是治療高膽固醇血癥最好的藥物之一。
[0003] 但是，目前市場上辛伐他汀劑型多為片劑，存在口服后難水解、溶出率低、生物利 用度不高的問題，不能滿足人們的要求。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種辛伐他汀膠囊劑，解決現(xiàn)有的辛伐他汀劑型口服后溶出 率低、生物利用度不高的問題。
[0005] 本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種辛伐他汀膠囊劑的制備方法。
[0006] 為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是：一種辛伐他汀膠囊劑，每1000 粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、淀粉140?150g、羧甲淀粉鈉5? 8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5?0. 8g、淀粉漿23?31g、微粉硅膠0. 5?0. 8g。
[0007] 優(yōu)選的，每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、淀粉 140g、羧甲淀粉鈉8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 8g、淀粉漿23g、微粉硅膠0. 8g。
[0008] 優(yōu)選的，每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組分：辛伐他汀10g、淀粉 150g、羧甲淀粉鈉5g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5g、淀粉漿31g、微粉硅膠0. 5g。
[0009] 所述淀粉漿中淀粉的質(zhì)量濃度為10%。
[0010] 所述膠囊劑為硬膠囊劑。所述膠囊劑的膠囊殼為藥用明膠。
[0011] 一種上述的辛伐他汀膠囊劑的制備方法，包括下列步驟：
[0012] 1)將辛伐他汀、淀粉、羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、叔丁基-4-羥基茴香醚分別過篩網(wǎng)， 取各組分細(xì)粉備用；
[0013] 2)按處方量稱取辛伐他汀、淀粉、羧甲淀粉鈉、叔丁基-4-羥基茴香醚的細(xì)粉，混 合均勻后，加入淀粉漿制成軟材，過篩網(wǎng)制粒；
[0014] 3)將步驟2)所得顆粒進(jìn)行干燥，后過篩網(wǎng)進(jìn)行整粒，再加入微粉硅膠，混合均勻后 得混合物；
[0015] 4)計(jì)量裝囊，即得。
[0016] 步驟1)中所述過篩網(wǎng)是指將辛伐他汀過60?80目篩網(wǎng)，將淀粉、羧甲淀粉鈉、微 粉硅膠分別過80?100目篩網(wǎng)，將叔丁基-4-羥基茴香醚粉碎后過80?100目篩網(wǎng)。
[0017] 步驟2)中所述篩網(wǎng)為20目。
[0018] 步驟3)中所述干燥的溫度為40?50°C。
[0019] 步驟3)中所述篩網(wǎng)為20目。
[0020] 辛伐他汀是羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，具有降脂作用顯著、安全、副作用 少等優(yōu)點(diǎn)，其藥理作用分別有降脂作用；抗動(dòng)脈硬化作用；促成骨細(xì)胞分化作用；降血壓作 用；抗炎作用；免疫抑制作用；抑制凝血酶的產(chǎn)生以及升高"好膽固醇"和降低"壞膽固醇" 的雙重作用。辛伐他汀本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合 成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受 體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度 降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治 產(chǎn)生作用。
[0021] 本發(fā)明的辛伐他汀膠囊劑中，各組分的作用如下：
[0022]

【權(quán)利要求】
1. 一種辛伐他汀膠囊劑，其特征在于：每1000粒所述的辛伐他汀膠囊劑包含以下組 分：辛伐他汀l〇g、淀粉140?150g、羧甲淀粉鈉5?8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5?0. 8g、 淀粉漿23?31g、微粉硅膠(λ 5?(λ 8g。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的辛伐他汀膠囊劑，其特征在于：每1000粒所述的辛伐他汀膠 囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、淀粉140g、羧甲淀粉鈉8g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 8g、 淀粉漿23g、微粉硅膠0. 8g。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的辛伐他汀膠囊劑，其特征在于：每1000粒所述的辛伐他汀膠 囊劑包含以下組分：辛伐他汀l〇g、淀粉150g、羧甲淀粉鈉5g、叔丁基-4-羥基茴香醚0. 5g、 淀粉漿31g、微粉硅膠0.5g。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的辛伐他汀膠囊劑，其特征在于：所述淀粉漿中淀粉的 質(zhì)量濃度為10%。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的辛伐他汀膠囊劑，其特征在于：所述膠囊劑為硬膠囊 劑。
6. -種如權(quán)利要求1所述的辛伐他汀膠囊劑的制備方法，其特征在于：包括下列步 驟： 1) 將辛伐他汀、淀粉、羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、叔丁基-4-羥基茴香醚分別過篩網(wǎng)，取各 組分細(xì)粉備用； 2) 按處方量稱取辛伐他汀、淀粉、羧甲淀粉鈉、叔丁基-4-羥基茴香醚的細(xì)粉，混合均 勻后，加入淀粉漿制成軟材，過篩網(wǎng)制粒； 3) 將步驟2)所得顆粒進(jìn)行干燥，后過篩網(wǎng)進(jìn)行整粒，再加入微粉硅膠，混合均勻后得混 合物； 4) 計(jì)量裝囊，即得。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的制備方法，其特征在于：步驟1)中所述過 篩網(wǎng)是指將辛伐他汀過60?80目篩網(wǎng)，將淀粉、羧甲淀粉鈉、微粉硅膠分別過80?100目 篩網(wǎng)，將叔丁基-4-羥基茴香醚粉碎后過80?100目篩網(wǎng)。
8. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的制備方法，其特征在于：步驟2)中所述篩 網(wǎng)為20目。
9. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的制備方法，其特征在于：步驟3)中所述干 燥的溫度為40?50°C。
10. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的辛伐他汀膠囊劑的制備方法，其特征在于：步驟3)中所述 篩網(wǎng)為20目。
【文檔編號(hào)】A61P3/06GK104138364SQ201310562577
【公開日】2014年11月12日 申請日期:2013年11月12日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月12日
【發(fā)明者】李莉 申請人:河南潤弘制藥股份有限公司