左旋奧拉西坦緩釋片及其制備方法
【專利摘要】一種以左旋奧拉西坦為主要原料的左旋奧拉西坦緩釋片，是由下列重量配比的原輔料組成：一種左旋奧拉西坦的緩釋片，其特征在于，該緩釋片包括重量計(jì)的左旋奧拉西坦1份、緩釋骨架材料0.8~1.2份、助流劑0.06~0.12份、潤(rùn)滑劑0.02~0.05份、抗粘劑0.02~0.05份，粘合劑1~1.5份。本發(fā)明左旋奧拉西坦緩釋片，是一種用于治療腦損傷及引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙的緩釋片，其表面光潔，經(jīng)檢測(cè)其主藥左旋奧拉西坦釋放行為符合緩釋片的要求；同時(shí)本發(fā)明主藥左旋奧拉西坦成緩慢釋放，故本品較傳統(tǒng)制劑可減少服用次數(shù)；本品主藥左旋奧拉西坦緩慢釋放，可以提供平穩(wěn)、持久的有效血藥濃度，避免或減小血藥濃度峰谷現(xiàn)象，有利于提高藥物使用的安全性，減少藥物不良反應(yīng)。
【專利說(shuō)明】左旋奧拉西坦緩釋片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明主要涉及制藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及ー種主要成分為左旋奧拉西坦的緩釋片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]奧拉西坦(oxiracetam,CAS N0.:62613—82-5)化學(xué)名為 4_ 羥基 _2_ 氧代-1-批咯烷こ酰胺，為意大利ISFS.P.A公司于1974年首次合成的抗缺氧類促智藥(化合物披露于US4118396)，是環(huán)GABOB衍生物，可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰こ醇胺合成，促進(jìn)腦代謝，透過(guò)血腦屏障，對(duì)特異性中樞神經(jīng)道路有刺激作用，可以改善智力和記憶，對(duì)腦血管病、腦外傷、腦瘤、顱內(nèi)感染、腦變性疾病等也具有較好的療效，并且該藥物毒性極低，無(wú)致突變和致癌作用及生殖毒性。Giorgio等人在US4118396中披露了奧拉西坦的化學(xué)結(jié)構(gòu)和制備方法，Chiodini等人在W09306826A中披露，臨床結(jié)果證明S構(gòu)型(左旋)的奧拉西坦的藥效強(qiáng)于
R構(gòu)型(右旋)，奧拉西坦和左旋奧拉西坦結(jié)構(gòu)如下所示。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種左旋奧拉西坦緩釋片，是由下列重量配比的原輔料制得，其特征在于:左旋奧拉西坦1份、緩釋骨架材料0.8^1.2份、助流劑0.06、.12份、潤(rùn)滑劑0.02、.05份、抗粘劑0.02~0.05份，粘合劑I~1.5份。
2.如權(quán)利要求1所述的緩釋片，其特征在于:其中所述緩釋骨架材料為羥丙甲基纖維素、海藻酸鈉、瓊脂、殼多糖、半乳糖、聚乙烯醇、聚羧乙烯中的ー種或幾種；所述助流劑為微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇-N中的ー種或幾種；所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的ー種或幾種；所述抗粘劑為滑石粉；所用粘合劑為各種濃度的こ醇，各種濃度的淀粉漿，水等中的ー種或幾種。
3.如權(quán)利要求1所述的緩釋片，其特征在于:所述緩釋片包括重量計(jì)的左旋奧拉西坦1份、羥丙甲基纖維素0.70~0.85份、殼多糖0.20、.25份、微粉硅膠0.07~0.10份、硬脂酸鎂0.025~0.045份、滑石粉0.025~0.045份、體積分?jǐn)?shù)為50%~80%的こ醇1.1~1.3份。
4.如權(quán)利要求3所述的緩釋片，其特征在于:所述緩釋片包括重量計(jì)的左旋奧拉西坦1份、羥丙甲基纖維素0.78~0.80份、殼多糖0.22~0.24份、微粉硅膠0.08~0.09份、硬脂酸鎂0.035~0.040份、滑石粉0.035~0.040份、體積分?jǐn)?shù)為65%~75%的こ醇1.22~1.25份。
5.如權(quán)利要求1~4任一項(xiàng)所述左旋奧拉西坦緩釋片的制備方法，按如下步驟進(jìn)行: (1)將左旋奧拉西坦與緩釋骨架材料混合粉碎成細(xì)粉，過(guò)篩； (2)加入粘合劑，混合，以18目篩網(wǎng)制粒，將制成的濕顆粒，置于熱風(fēng)烘箱中，設(shè)置溫度4(T60°C，干燥至顆粒水分≤3%，以18目篩網(wǎng)整粒，備用； (3)將助流劑、潤(rùn)滑剤、抗粘劑粉碎過(guò)100目篩，加入整粒后的顆粒中，混合均勻； (4)壓片包衣:調(diào)節(jié)好壓片機(jī)，壓片，將壓制的緩釋片包防潮衣；包衣材料為歐巴代，包衣增重量為制劑總重量的2%~3% ； (5)包裝即得。
【文檔編號(hào)】A61P31/00GK103599083SQ201310654327
【公開日】2014年2月26日 申請(qǐng)日期:2013年12月6日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月6日
【發(fā)明者】葉雷 申請(qǐng)人:重慶東澤醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司