一種治療腳氣腳臭的組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種具有抑菌止癢、止汗除臭功能的治療腳氣腳臭的組合物，該組合物含植物提取物、抑汗劑、軟化角質劑、潤膚劑。本發(fā)明在優(yōu)選傳統(tǒng)除臭止癢中藥的基礎上添加了具有止汗作用的氯化羥鋁、苯酚磺酸鋅等，具有良好的抑菌止癢、止汗除臭功能，可有效地改善腳部肌膚環(huán)境，更好地防治腳氣、腳臭。
【專利說明】一種治療腳氣腳臭的組合物及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種藥物組合物及其制備方法，特別是涉及一種具有抑菌止癢、止汗除臭功能的用于治療腳氣腳臭的藥物組合物及其制備方法。
【背景技術】
[0002]腳臭是在多汗的條件下，腳上的細菌大量繁殖并分解角質蛋白，再加上汗液中的尿素、乳酸，產生腳臭。腳氣與腳臭沒有必然的聯(lián)系，腳臭可能是腳氣，而腳氣未必都有腳臭，也不是所有的腳臭都是腳氣，腳氣與腳臭的主要判斷依據(jù)是鏡檢有無真菌，鏡檢陽性者為腳氣。
腳氣在醫(yī)學上稱為足癬，是一種極常見的真菌感染性皮膚病，是由于平時生活、起居不慎，皮膚角質蛋白感染真菌(主要是紅色毛癬菌、須癬毛癬菌和絮狀表皮癬菌、石膏樣小孢子菌和犬小孢子菌等)引起。發(fā)病時病人異常痛苦，表現(xiàn)為趾間或足底皮膚瘙癢、紅斑、丘疹、脫屑或有水皰，嚴重者表現(xiàn)為糜爛、滲出，或繼發(fā)足部皮膚的“丹毒”。腳氣發(fā)病率高，成人中70~80%的人有腳氣，只是輕重不同而已，常在夏季加重，冬季減輕，也有人終年不愈。腳氣的最大特點就是“難治愈易復發(fā)”，原因除了引起腳氣的病原真菌頑強難被殺滅之外，還與腳部環(huán)境特殊有關。真菌喜歡溫暖潮濕的環(huán)境，腳部活動較多，易出汗，難透氣，極易成為真菌繁殖的溫床。腳氣不注意治療，直接后果就會成為嚴重的傳染源，腳部攜帶的病原真菌會感染身體的其他部位，引起自身手癬、體癬、股癬、甲癬等，另外，還會通過衣物和生活用具將病原真菌傳染給家人，嚴重影響人們的生活與健康。
目前西醫(yī)常以抗真菌藥物進行治療，常用產品有達克寧、蘭美抒、派瑞松、皮康王和足光散等，用藥、劑型均較單一，且由于使用時人體舒適感較差難以堅持持久用藥。中醫(yī)常針對其發(fā)病機理，采用清熱祛濕、涼血解毒、殺蟲止癢等功效的配方進行治療，一般采用中藥水煮液洗腳泡腳，過程較煩瑣，不適合現(xiàn)代快節(jié)奏生活下工作繁忙的人們。本發(fā)明組合物采用了中西藥配方，具有良好的抑菌止癢、止汗除臭功能，可有效地改善腳部肌膚環(huán)境，更好地防治腳氣、腳臭，使用及攜帶方便，特別適合現(xiàn)代快節(jié)奏生活下工作繁忙的人們。

【發(fā)明內容】

[0003]本發(fā)明要解決的技術問題是提供一種具有抑菌止癢、止汗除臭功能的用于治療腳氣腳臭的藥物組合物。
為解決上述技術問題，本發(fā)明是通過以下技術方案實現(xiàn)的:
一種治療腳氣腳臭的藥物組合物，所述組合物含以下重量百分比的組分:
5%~25%的植物提取物，所述植物提取物為馬纓丹和/或苦參提取物；
5%~25%的抑汗劑，所述抑汗劑為氯化羥鋁和/或苯酚磺酸鋅；
0.5%~5%的軟化角質劑，所述軟化角質劑為水楊酸；
0.5%~5%的潤膚劑，所述潤膚劑為乙基已基甘油。
40%~89%的含水載體。以上所述治療腳氣腳臭的藥物組合物，所述含水載體主要為水，還含有增溶劑、清涼劑、PH調節(jié)劑、螯合劑、防腐劑中的一種或兩種以上組合。
本發(fā)明的藥物與組合物，所述的植物提取物是采用馬纓丹、苦參經藥劑學中常規(guī)的提取技術制備，其制備方法可以是:
馬纓丹提取物的制備:取馬纓丹適量，加水煎煮，過濾，濾液濃縮，即得。
苦參提取物的制備:取苦參適量，加水煎煮，過濾，濾液濃縮，即得。
更優(yōu)的制備方法可以是:
馬纓丹提取物的制備:取馬纓丹10kg，加水煎煮1~3次，過濾，合并濾液，濃縮至100kg，即得。
苦參提取物的制備:取苦參10kg，加水煎煮1~3次，過濾，合并濾液，濃縮至100kg，即得。
本發(fā)明的藥物組合物，其中的植物提取物占組合物的5~25%，優(yōu)選為10%~20%。 本發(fā)明的藥物組合物，其中的抑汗劑占組合物的5%~25%，優(yōu)選10%~20%。
本發(fā)明的治療腳氣腳臭的組合物，其中含水載體根據(jù)與其它組分的相容性和產品所需要的其它特性選擇載體的含量和種類。該含水載體主要為水，可含有增溶劑、清涼劑、pH調節(jié)劑、螯合劑、防腐劑等附加劑，附加劑的用量按常規(guī)用量而定。
本發(fā)明的藥物組合物,其中的含水載體占藥物組合物總重的40%~89%，優(yōu)選為45%~
80%。
本發(fā)明的藥物組合物，其中的含水載體中含有增溶劑，例如乙醇、PEG-40氫化蓖麻油、油醇聚醚-20等；清涼劑，例如冰片、薄荷腦等；pH調節(jié)劑，例如硼砂、氫氧化鈉等；螯合劑，例如乙二胺四乙酸二鈉；防腐劑，例如三氯生、苯甲酸鈉、烏洛托品等。
本發(fā)明的藥物組合物可以通過本領域內已知的任何一種常規(guī)方法制備成所需要的劑型。其中最適合制備成液體制劑，制備方法可以是:
1.取植物提取物，作為溶液A；
2.取pH調節(jié)劑加水適量攪拌至溶解，得溶液B；
3.在容器中加入增溶劑，攪拌至溶解，加入水楊酸、乙基己基甘油、清涼劑、防腐劑，攪拌使溶解，混勻后將溶液B加入攪勻，得溶液C ；
4.在配液罐中加入水、抑汗劑、螯合劑及溶液A，攪拌溶解，于80°C~90°C保溫30分鐘，降溫至45°C以下，將溶液C加入，邊加入邊攪拌，使混勻，加水至配制全量，過濾，罐裝。
使用方法:可用來泡腳、搽腳或噴腳。
本發(fā)明藥物組合物的各原料，馬纓丹、苦參起到安全的抑菌止癢作用；氯化羥鋁、苯酚磺酸鋅安全有效抑汗、除臭，抵制調節(jié)汗腺的分泌；水楊酸軟化角質，去除角質；乙基己基甘油有效抑制引起臭味的細菌生長繁殖，起到除臭的作用，以上原料的結合，共同發(fā)揮抑菌、止癢、止汗、除臭的作用。
采用本發(fā)明的技術方案，使得該藥物組合物原料與輔料之間具有良好的相容性，使用時的人體舒適感好，生產成本低，產品質量穩(wěn)定，適合于大批量生產；除用于腳氣(足癬)的治療外，還可以用于體 癬、股癬、手癬等真菌感染疾病的治療。
通過閱讀下面的描述和所附的權利要求書，可更好地理解本發(fā)明的這些和其他的特征、方面和優(yōu)點。【具體實施方式】
[0004]除非另外指明，下文中所用的所有百分比和比率均按總組合物的重量計。除非另外指明，本文中所涉及成分的所有百分比、比率和含量均基于該成分的實際含量，而不包括在市售產品中可以與這些成分結合在一起的溶劑、填料或其它物質。
除非另外指明，本文提及的所有測量均在25°C下進行。
本文中“包含/包括”是指可加入不影響最終結果的其它步驟和成分。該術語包括術語“由…組成”和“基本上由…組成”。
如本文所用，單詞“包括”、“包含”及它的變體旨在是非限制性的，使得條目中的敘述不排除其它可能在本發(fā)明的組合物也有用的類似條目。
如本文所用，單詞“優(yōu)選的”及變體是指在特定環(huán)境下能夠提供特定有益效果的本發(fā)明的實施方案。然而，其它的實施方案在相同或其它的環(huán)境下也可以是優(yōu)選的。此外，一個或多個優(yōu)選實施方案的詳述并不表示其它實施方案是無用的，并且不旨在從本發(fā)明的范疇排除其它的實施方案。
原料
馬纓丹為馬鞭草科植物馬纓丹Lantana camara L.的莖、葉及花。為廣西特色藥材，具清熱解毒的功效，可用于治療濕疹、皮炎、皮膚瘙癢等。
苦參，為豆科植物苦參Sophora flavescens Ait.的干燥根。為民間治療腳氣驗方中的常用藥材，具抑菌、抗炎、抗過敏等作用，用于治療濕疹、皮炎、皮膚瘙癢等皮膚病。
植物提取物在組合物中的含量為5%~25%，為了遞送更好的有益效果，即介于“止癢效果”和“生產成本”之間的平衡，其含量優(yōu)選為10%~20%，更優(yōu)選為12%~18%。
本發(fā)明的藥物組合物包含抑汗劑，其在組合物中占5%~25%。抑汗劑包括氯化羥鋁、苯酚磺酸鋅。氯化羥鋁，又稱為堿式氯化鋁(BAC)，為白色或微黃色固體粉末，是常用的抑汗劑。苯酚磺酸鋅，在水中有良好的溶解度，作為抑汗、收斂劑應用廣泛。為了遞送更好的有益效果，即介于“抑汗效果”和“生產成本”之間的平衡，抑汗劑優(yōu)選含量為10%~20%，更優(yōu)選為12%~18%。
本發(fā)明的組合物包含0.5%~5%的軟化角質劑。如:水楊酸。水楊酸可以軟化去除角質層，同時促進表皮細胞快速更新，在醫(yī)藥工業(yè)中，水楊酸本身用作消毒防腐藥，用于局部角質增生及皮膚霉菌感染。為了遞送更好的有益效果，即介于“軟化效果”和“在制劑中相容性”之間的平衡，優(yōu)選含量為0.8%~3%，更優(yōu)選為1%~2%。
本發(fā)明的組合物包含0.5%~5%的潤膚劑。如:乙基己基甘油。乙基己基甘油是一種具有多功能性的保濕劑，除具有良好保濕功能外，還具有一定的抑菌的作用。為了遞送更好的有益效果，即介于“潤膚保濕的使用效果”和“在制劑中相容性”之間的平衡，優(yōu)選含量為
0.5%~3%，更優(yōu)選為0.5%~2%。
含水載體
本發(fā)明的組合物包含含水載體。根據(jù)與其它組分的相容性和產品所需的其它特性選擇所述載體的含量和種類。該含水載體含有清涼劑、增溶劑、PH調節(jié)劑、螯合劑、防腐劑、水，以使本品穩(wěn)定性好、保證使用時的人體舒適感等。
本發(fā)明的組合物通常含約40%~89%的含水載體，優(yōu)選約45%~80%的含水載體。含水載體中含有其它組分。這些組分包括:增溶劑，例如乙醇、PEG-40氫化蓖麻油、油醇聚醚-20等；清涼劑，例如冰片、薄荷腦等；pH調節(jié)劑，例如硼砂、氫氧化鈉等；螯合劑，例如EDTA 二鈉等；防腐劑，例如三氯生、苯甲酸鈉、烏洛托品等。
產品形式
本發(fā)明的最佳使用劑型為溶液劑，可采用不同的包裝以便于用來泡腳、搽腳或噴腳，亦可將其用于直接接觸腳的鞋子內部、襪子等。
臨床試驗 1.病例選擇標準 1.1診斷標準
①癥狀:
水皰型:趾間、足緣、足底出現(xiàn)米粒大小，深在性水皰，疏散或成群分布，皰壁較厚，內容清澈，不易破裂，相互融合形成多房性水皰，撕去皰壁，可見蜂窩狀基底及鮮紅色糜爛面，劇烈瘙癢。
糜爛型:局部表皮角質層浸軟發(fā)白，表皮脫落，露出鮮紅色糜爛面；瘙癢劇烈，多發(fā)于第3、4、5趾縫間。
鱗屑角化型:足跖、足緣、足跟部皮膚腳趾增厚、粗糙、脫屑，鱗屑成片狀或小點狀，反復脫落。
②鏡檢:真菌直接鏡檢，呈陽性。
1.2納入標準
①符合上述診斷標準的癥狀之一及鏡檢呈陽性者。
②年齡在18-65歲者。
1.3排除標準
1.3.1不符合上述診斷標準者。
1.3.2雖符合上述標準，但同時具有如下情況之一者:
①孕產婦或哺乳期婦女；
②3個月內口服抗真菌藥物者；
③I個月內外用抗真菌藥物者；
④對本發(fā)明藥物組合物過敏者；
⑤未能按照療程治療者；
⑥長期應用皮質類固醇激素、免疫抑制劑或嚴重的免疫功能低下者。
⑦未按規(guī)定用藥，無法判斷療效或資料不全等影響療效和安全性判斷者。
2.療效判定
進行綜合判斷分痊愈、顯效、好轉、無效4級標準判定。
①痊愈:真菌鏡檢呈陰性，皮損基本消退，自覺癥狀消失。
②顯效:真菌鏡檢呈陰性或僅見少量破碎斷裂、變形的菌絲，皮損消退60%，癢感明顯減輕或消失。
③好轉:真菌鏡檢呈陽性，皮損減退20%以上，癢感減輕。
④無效:真菌鏡檢呈陽性，皮損變化不大或擴大，癢感同前或加重。
3.給藥方法①治療組:患處直接外搽實施例1的產品，I日2次，連續(xù)3周為一療程。
②對照組:患處直接外搽萘替芬酮康唑乳膏，I日2次，連續(xù)3周為一療程。
4.結果
治療組65例、對照組50例患者經過一療程的治療，結果詳見下表。
療效結果表
【權利要求】
1.一種治療腳氣腳臭的藥物組合物，其特征在于，所述組合物包含以下重量百分比的組分: 5%~25%的植物提取物，所述植物提取物為馬纓丹和/或苦參提取物； 5%~25%的抑汗劑，所述抑汗劑為氯化羥鋁和/或苯酚磺酸鋅； 0.5%~5%的軟化角質劑，所述軟化角質劑為水楊酸； 0.5%~5%的潤膚劑，所述潤膚劑為乙基已基甘油； 40%~89%的含水載體。
2.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述馬纓丹提取物的制備方法是:取馬纓丹，加水煎煮，過濾，濾液濃縮，即得；所述苦參提取物的制備方法是:取苦參，加水煎煮，過濾，濾液濃縮，即得。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述馬纓丹提取物的制備方法是:取馬纓 丹10kg，加水煎煮I~3次，過濾，合并濾液，濃縮至100kg，即得；取苦參10kg，加水煎煮I~3次，過濾，合并濾液，濃縮至100kg，即得。
4.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述增溶劑為乙醇、PEG-40氫化蓖麻油和/或油醇聚醚-20 ;所述清涼劑為冰片；所述pH調節(jié)劑為硼砂和/或氫氧化鈉；所述螯合劑為乙二胺四乙酸二鈉；所述防腐劑為三氯生、苯甲酸鈉和/或烏洛托品。
5.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述含水載體占藥物組合物總重的 45% ~80%。
6.根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述含水載體主要為水，還含有增溶劑、清涼劑、PH調節(jié)劑、螯合劑、防腐劑中的一種或兩種以上組合。
7.—種如權利要求1至6中任一所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: (1)取植物提取物，作為溶液A； (2)取pH調節(jié)劑加水攪拌至溶解，得溶液B; (3)在容器中加入增溶劑，攪拌至溶解，加入水楊酸、乙基己基甘油、清涼劑、防腐劑，攪拌使溶解，混勻后將溶液B加入攪勻，得溶液C ； (4)在配液罐中加入水、抑汗劑、螯合劑及溶液A，攪拌溶解，于80°C~90°C保溫30分鐘，降溫至45°C以下，將溶液C加入，邊加入邊攪拌，使混勻，加水至配制全量，過濾，罐裝，即得。
8.根據(jù)權利要求1-6中任一所述治療腳氣腳臭的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物在制備體癬、股癬、手足癬藥物中的用途。
【文檔編號】A61K31/60GK103908491SQ201310715730
【公開日】2014年7月9日 申請日期:2013年12月23日 優(yōu)先權日:2013年12月23日
【發(fā)明者】羅桂容, 梁鋒, 阮碧芳, 廖厚知, 李品, 陳曉軍, 梁尚煥 申請人:廣西博科藥業(yè)有限公司