一種拉西地平硅膠吸附固體分散體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種拉西地平硅膠吸附固體分散體及其制備方法。該法以親水性的氣相二氧化硅為載體，采用超臨界流體技術（SFC）制備拉西地平硅膠吸附固體分散體。本方法有效地提高了拉西地平的水中溶解度，并且提高其口服生物利用度。本發(fā)明制備過程中未用到任何的有機溶劑，克服了因有機溶劑殘留帶來的藥品安全性問題，并且固體分散體的制備過程簡單易操作，且成本低廉，經(jīng)濟性好。
【專利說明】一種拉西地平硅膠吸附固體分散體及其制備
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】，具體涉及拉西地平硅膠吸附固體分散體及其制備方法。
【背景技術】
[0002]拉西地平為一種新型的長效二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，其化學名稱是(E)-4~[2-[3-(竣叔丁基)_3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4- 二氧-2，6- 二甲基-3，5-批啶-二甲酸二乙酯，結構式如下。拉西地平具高度選擇性，作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統(tǒng)和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。對老年人合并冠心病、心力衰竭、腎功能不全、哮喘、外周血管疾病、通風或糖尿病的患者都較為安全。
[0003]
【權利要求】
1.一種拉西地平硅膠吸附固體分散體，其特征在于，以拉西地平為主藥，以硅膠為載體而形成的拉西地平硅膠吸附固體分散體，按質量比拉西地平:硅膠=1:1-17。
2.根據(jù)權利要求1所述的拉西地平硅膠吸附固體分散體，其特征在于，按質量比拉西地平:硅膠=1:7-15。
3.根據(jù)權利要求1所述的拉西地平硅膠吸附固體分散體，其特征在于，所述拉西地平與氣相二氧化娃的質量百分比:拉西地平5.55%~50%。
4.根據(jù)權利要求1所述的拉西地平硅膠吸附固體分散體，其特征在于，硅膠的質量百分比為:50%~94.45%ο
5.一種如權利I所述的拉西地平硅膠吸附固體分散體的制備方法，其特征在于:通過超臨界流體浸潰技術拉西地平硅膠吸附固體分散體:將拉西地平原料藥進行研磨，過篩備用，按照一定質量比稱取拉西地平:硅膠，混合均勻后放入特制濾紙袋中，將裝有藥物的濾紙袋置于反應器中，將系統(tǒng)溫度升高至一定溫度，通入CO2,至壓力達到一定壓力，系統(tǒng)該條件下維持一段時間后，打開放氣閥，使系統(tǒng)內(nèi)CO2放出，至常壓時，取出反應容器中的藥物，即得到拉西地平硅膠吸附固體分散體，系統(tǒng)溫度:35~50 °C，壓力:12~20MPa，反應時間:1~4 h。
6.根據(jù)權利要求5所述的方法，其特征在于，溫度為40°C。
7.根據(jù)權利要求5所述的方法，其特征在于，壓力為20MPa。
8.根據(jù)權利要求5所述的方法，其特征在于，反應時間為2h。
9.一種藥物組合物，其特征在于，含有權利要求1所述的拉西地平硅膠吸附固體分散體。
10.一種藥物制劑，其特征在于，以權利要求1所述的拉西地平硅膠吸附固體分散體或權利要求9所述的藥物組合物作為活性成分。
【文檔編號】A61P9/12GK103784963SQ201410051012
【公開日】2014年5月14日 申請日期:2014年2月12日 優(yōu)先權日:2014年2月12日
【發(fā)明者】張?zhí)旌? 耿雅杰, 劉曉紅, 孫進, 孫英華, 何仲貴 申請人:沈陽藥科大學