具有降血糖功能的二肽qn及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種二肽QN,該二肽QN的氨基酸序列為:Gln-Asn。本發(fā)明還同時提供了上述二肽QN在制備降血糖藥物中的應用。該二肽QN能作為α-葡萄糖苷酶抑制肽。
【專利說明】具有降血糖功能的二肽QN及其用途
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于生物【技術領域】,特別涉及一個能與α-葡萄糖苷酶結合,抑制其活性的二肽。
【背景技術】
[0002]血糖的主要來源之一是小腸對碳水化合物的消化吸收,淀粉等碳水化合物經(jīng)α-葡萄糖苷酶分解成單糖,通過小腸吸收進入血液循環(huán)。因此α-葡萄糖苷酶在碳水化合物代謝生成葡萄糖中具有重要作用。α —葡萄糖苷酶抑制劑能通過抑制人體小腸上皮絨毛膜刷狀緣上α —葡萄糖苷酶的活性,延緩葡萄糖的生成,在降低餐后血糖中具有重要作用,目前α —葡萄糖苷酶抑制劑已廣泛應用于糖尿病治療中。
[0003]降血糖的藥物常見的有:
[0004]①α -葡萄糖苷酶抑制劑:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等。
[0005]②胰島素促進劑:瑞格列奈、那格列奈、格列美脲、格列喹酮等。
[0006]③胰島素增敏劑:二甲雙胍、噻唑烷二酮類等。
[0007]④胰島素及其類似物:胰島素、賴脯胰島素、門冬胰島素、賴谷胰島素等。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0008]本發(fā)明要解決的技術問題是提供一種具有降血糖功能的二肽QN及其用途。
[0009]為了解決上述技術問題,本發(fā)明提供一種二肽QN,該二肽QN的氨基酸序列為:Gln-Asn0
[0010]本發(fā)明還同時提供了上述二肽QN在制備降血糖藥物中的應用。
[0011]作為本發(fā)明的二肽QN的應用的改進:制備作為α -葡萄糖苷酶抑制肽的藥物。
[0012]本發(fā)明的二肽QN,能作為α -葡萄糖苷酶抑制肽。
[0013]本發(fā)明的二肽QN可通過委托吉爾生化(上海)有限公司合成獲得。
[0014]本發(fā)明所報道的二肽序列是針對α -葡萄糖苷酶具有抑制活性,從而表現(xiàn)出具有降血糖功能的特性。
[0015]本發(fā)明中所涉及的α -葡萄糖苷酶抑制活性的檢測方法:
[0016]分別取50μ L—定濃度的多肽溶液(0.lmol/L,pH = 6.9磷酸緩沖液配置),100 μ L10mg/mL的α -葡萄糖苷酶溶液(用0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液配制),加入酶標板中,混勻后,25°C下放置lOmin。然后加入50 μ L5mmol/L的PNPG (對硝基苯基-a -D-吡喃葡萄糖苷)溶液(用0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液配制),37°C下培養(yǎng)30min后,加入50 μ L0.67mol/L的Na2CO3溶液終止反應,測定405nm下吸光度。該體系稱為樣品。
[0017]同時設置以下3個體系:對照、樣品空白、和對照空白。
[0018]對照:以50 μ L0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液替代50 μ L的多肽溶液。
[0019]樣品空白:以100 μ L的0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液代替100 μ L10mg/mL的α-葡萄糖苷酶溶液;[0020]對照空白:分別以相應體積量的0.lmol/L, pH = 6.9磷酸緩沖液代替多肽溶液和
α -葡萄糖苷酶溶液,抑制率按下式計算。
[0021]
【權利要求】
1.二肽QN,其特征是該二肽QN的氨基酸序列為:Gln-Asn。
2.如權利要求1所述的二肽QN在制備降血糖藥物中的應用。
3.根據(jù)權利要求2所述的二肽QN的應用,其特征是:制備作為α-葡萄糖苷酶抑制肽的藥 物。
【文檔編號】A61P3/10GK103992375SQ201410248292
【公開日】2014年8月20日 申請日期:2014年6月6日 優(yōu)先權日:2014年6月6日
【發(fā)明者】張玉, 王偉, 王君虹 申請人:浙江省農(nóng)業(yè)科學院