多潘立酮片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種多潘立酮片及其制備方法，該方法采用粉末直接壓片法制備，生產(chǎn)工藝簡單，縮短了生產(chǎn)周期，降低了設(shè)備和運作的成本，制備得到的多潘立酮片外觀優(yōu)良，工藝過程順利，具有良好的可操作性，產(chǎn)品溶出度高，含量均勻度合格，能夠在人體達到良好的生物利用度，從而產(chǎn)生好的療效。
【專利說明】多潘立酮片及其制備方法
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明屬于藥物領(lǐng)域，具體涉及包含多潘立酮片劑及其制備方法。
[0002]發(fā)明背景
[0003]由于現(xiàn)代社會生活節(jié)奏加快，飲食結(jié)構(gòu)改變等諸多因素，胃動力低下發(fā)病人群日益增多，胃動力低下常導(dǎo)致功能性消化不良、胃食道反流等癥，使人們生活質(zhì)量受到很大影響。據(jù)統(tǒng)計我國胃病發(fā)病率大約為7%~10%，發(fā)病人數(shù)約為3億人左右，居世界之首。據(jù)報道，胃腸道用藥一直占據(jù)較大的市場份額，世界胃腸道藥品年銷售額約為130億美元，為第三大藥品市場。據(jù)國內(nèi)流行病學(xué)調(diào)查發(fā)現(xiàn)，在胃腸?？崎T診病人中，涉及胃動力問題的約占50%，慢性胃炎發(fā)病率隨年齡的增長而增長，50歲以上的人群可高達50%~60%。自西安楊森1993年將第三代胃動力藥-西沙必利引入國內(nèi)市場以來，胃動力藥醫(yī)院市場快速發(fā)展，現(xiàn)已成為國內(nèi)胃腸道疾病重要的臨床用藥。
[0004]多潘立酮(Doperidone)作為第二代胃動力藥的代表，是一種合成的苯并咪唑類衍生物，主要作用于血腦屏障外的化 學(xué)受體觸發(fā)區(qū)，通過阻斷外周多巴胺受體，從而增強胃及十二指腸的運動，增加下食管括約肌的壓力，是一種具有抗嘔吐作用的多巴胺受體阻斷劑，臨床廣泛用于胃腸脹滿、食管返流、以及放化療病人惡心嘔吐的治療。
[0005] 申請人:通過反復(fù)試驗，得到本發(fā)明所述組分的多潘立酮片劑。
[0006]本領(lǐng)域技術(shù)人員可知，溶解度小的藥物的溶出度受其比表面積和藥物成品表面性質(zhì)的影響較大，通過粉末直接壓片制備的片劑崩解較快，崩解后藥物直接從粉末中釋放出來，分散度增大，溶出加快，相對生物利用度提高。而采用濕法制粒制備的片崩解較慢，藥物釋放到溶出介質(zhì)的速度較慢。而且粉末直接壓片法(direct compress1n method)是不經(jīng)過制粒過程直接把藥物和輔料的混合物進行壓片的方法，省去了制粒步驟，簡化工藝。為了進一步使多潘立酮片的溶出度符合要求，制備得到生物利用度高，具有確切療效，且質(zhì)量符合要求的多潘立酮片，有必要對粉末直接壓片的方法進行研究。
[0007]由于多pH值溶出曲線的繪制已成為剖析和表達固體制劑內(nèi)在品質(zhì)的重要手段，故對溶出曲線比較的科學(xué)評價愈發(fā)重要。截至目前，報道有多種比較方法。但自美國和日本等國的官方機構(gòu)認定采用模型非依賴方法之一的“相似因子比較法”之后，現(xiàn)基本上被統(tǒng)一采納。該法特點是對溶出曲線進行整體評價，通過計算相似因子(f2)比較溶出行為的相似性。
【權(quán)利要求】
1.一種多潘立酮片，包含如下重量百分比的組分: 多潘立酮1.0% 微晶纖維素20%~40% 直壓乳糖45%~75% 預(yù)膠化淀粉5%~15% 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉I~10% 羧甲基淀粉鈉1%~10% 硬脂酸鎂0.5%~1.5%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的多潘立酮片，其中，包含如下重量百分比的組分: 多潘立酮1.0% 微晶纖維素26.16% 直壓乳糖53.45% 預(yù)膠化淀粉10.74% 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉6.00% 羧甲基淀粉鈉2.00% 硬脂酸鎂0.65%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項所述的多潘立酮片，其中，所述微晶纖維素型號為pH-102。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2任一項所述的多潘立酮片，其中，所述直壓乳糖的型號為FlowLaclOOo
5.一種制備權(quán)利要求1-4任一項所述多潘立酮片的方法，其中，所述方法為:將多潘立酮原料藥用氣流粉碎機進行粉碎，稱取處方量的多潘立酮原料備用；采用等量遞加的方法，先將多潘立酮原料與處方量的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉充分混合，之后依次與處方量的預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素、直壓乳糖、硬脂酸鎂進行充分混合；混合好的物料檢測含量后，根據(jù)含量折算應(yīng)壓片重，進行壓片，調(diào)節(jié)藥片的硬度2~3kg，裝量差異± 5.0 %，進行壓片。
【文檔編號】A61K47/38GK104027318SQ201410265799
【公開日】2014年9月10日 申請日期:2014年6月13日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月13日
【發(fā)明者】陳穎, 田艷秀, 王俠, 李暢 申請人:青島市市立醫(yī)院