一種靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物及其用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物及其用途，該靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物結(jié)構(gòu)式為：，其中R1為Ala、Thr、Val或Ile中的任意一種氨基酸；R2為Ala、Thr、Val或Asn中的任意一種氨基酸；n選擇1～300中的任意整數(shù)。該靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物具有用于制備抗腫瘤藥物的用途。本發(fā)明提供的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物，具有腫瘤特異靶向性和更高效安全的抗腫瘤作用，并且毒性大大降低，能用于抗腫瘤藥物的制備。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物及其用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物化合物，具體地，涉及一種靶向激活釋放的絲裂霉素 衍生物及其制備抗腫瘤藥物的用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 絲裂霉素（結(jié)構(gòu)式為：

【權(quán)利要求】
1. 一種靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物，其特征在于，所述的靶向激活釋放的絲裂霉 素衍生物結(jié)構(gòu)式為：
所述的衍生物中，Rl為Ala，Thr，Val或Ile中的任意一種氨基酸；R2為Ala，Thr，Val 或Asn中的任意一種氨基酸；η選擇1?300中的任意整數(shù)；所述的絲裂霉素衍生物能夠在 腫瘤微環(huán)境中靶向激活釋放。
2. 如權(quán)利要求1所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物，其特征在于，所述衍生物中η 選擇1~11中的任意整數(shù)。
3. 如權(quán)利要求2所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物，其特征在于，所述衍生物中η 選擇η=1時(shí)，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物SI結(jié)構(gòu)式為：
4. 如權(quán)利要求2所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物，其特征在于，所述衍生物中η 選擇η=5時(shí)，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物S2結(jié)構(gòu)式為：
5. 如權(quán)利要求2所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物，其特征在于，所述衍生物中η 選擇η=11時(shí)，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物S3結(jié)構(gòu)式為：
6. 如權(quán)利要求1所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物，其特征在于，所述衍生物中η 選擇n=300時(shí)，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物S4結(jié)構(gòu)式為：
7. -種如權(quán)利要求1飛中任意一項(xiàng)所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物用于制備 抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于不同癌癥類(lèi)型疾病的治療，所 述的癌癥類(lèi)型包括膀胱癌、腦癌、乳房/乳腺癌、宮頸癌、結(jié)腸-直腸癌、食管癌、腎癌、肝癌、 肺癌、鼻咽癌、胰腺癌、前列腺癌、皮膚癌、胃癌、子宮癌、卵巢癌、睪丸癌和血癌。
8. 如權(quán)利要求7所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途， 其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于癌癥的藥物免疫治療。
9. 一種如權(quán)利要求1飛中任意一項(xiàng)所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物用于制備 預(yù)防和治療眼科疾病的藥物的用途，其特征在于，所述的藥物包含治療傷愈疤痕，脈絡(luò)膜新 生血管或抑制巨噬細(xì)胞的藥物。
10. -種如權(quán)利要求9所述的靶向激活釋放的絲裂霉素衍生物用于制備預(yù)防和治療眼 科疾病的藥物的用途，其特征在于，所述的眼科疾病包含角膜移植、青光眼、翼狀胬肉手術(shù) 的后遺癥。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK104231045SQ201410417882
【公開(kāi)日】2014年12月24日 申請(qǐng)日期:2014年8月22日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月22日
【發(fā)明者】劉辰, 劉源 申請(qǐng)人:亞飛（上海）生物醫(yī)藥科技有限公司