本發(fā)明涉及醫(yī)藥，更具體地說是涉及一種抗感染藥物及其應(yīng)用。

背景技術(shù)：

1、抗生素是目前人類治療細(xì)菌感染性疾病的首選藥物，但抗生素的過多使用以及濫用，使得細(xì)菌耐藥問題日益嚴(yán)重。各類抗生素和抗菌藥的耐藥菌發(fā)展迅速，己嚴(yán)重威脅著感染性疾病患者的生命健康，探索新的抗耐藥性藥物己成為國內(nèi)外醫(yī)藥界的研究熱點(diǎn)。喹諾酮類抗菌藥以細(xì)菌的脫氧核糖核酸(dna)為靶，妨礙dna回旋酶，進(jìn)一步造成細(xì)菌dna的不可逆損害，達(dá)到抗菌效果，對(duì)多種革蘭陰性菌有殺菌作用，廣泛用于泌尿生殖系統(tǒng)疾病、胃腸疾病，以及呼吸道、皮膚組織的革蘭陰性細(xì)菌感染的治療，例如綠膿桿菌、克雷伯氏菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、彎曲桿菌屬、志賀氏菌屬、沙門氏菌書、氣單胞菌屬、嗜血桿菌屬、耶爾森菌屬、沙雷氏菌屬、弧菌屬、變形桿菌屬等在內(nèi)的革蘭氏陰性桿菌和球菌，對(duì)布魯氏菌屬、巴斯德氏菌屬、丹毒絲菌、博德特氏菌、葡萄球菌、支原體屬和衣原體也有效。此外，對(duì)增效磺胺耐藥菌、慶大霉素耐藥綠膿桿菌、青霉素耐藥金黃葡萄球菌及泰樂菌素或泰妙菌素耐藥文原體均有良效。

2、喹諾酮類抗感染按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

3、第一代喹諾酮類，只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用；具體品種有萘啶酸(nalidixicacid)和吡咯酸(piromidicacid)等，因療效不佳現(xiàn)已少用。

4、第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴(kuò)大，對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是國內(nèi)主要應(yīng)用品種。此外尚有新惡酸(cinoxacin)和甲氧惡喹酸(miloxacin)，在國外有生產(chǎn)。

5、第三代喹諾酮類的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。本類藥物中，國內(nèi)已生產(chǎn)諾氟沙星，尚有氧氟沙星(ofloxacin)、培氟沙星(perfloxacin)、依諾沙星(enoxacin)、環(huán)丙沙星(ciprofloxacin)等。本代藥物的分子中均有氟原子。因此稱為氟喹諾酮。

6、第四代喹諾酮類與前三代藥物相比在結(jié)構(gòu)上修飾，結(jié)構(gòu)中引入8-甲氧基，有助于加強(qiáng)抗厭氧菌活性，而c-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)則加強(qiáng)抗革蘭陽性菌活性并保持原有的抗革蘭陰性菌的活性，不良反應(yīng)更小，但價(jià)格較貴，對(duì)革蘭陽性菌抗菌活性增強(qiáng)，對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng)，對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)，多數(shù)產(chǎn)品半衰期延長，如加替沙星與莫西沙星。

7、奧硝唑及左奧硝唑用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、co2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病。對(duì)腹部感染、盆腔感染、口腔感染、腦部感染及治療消化系統(tǒng)嚴(yán)重阿米巴蟲病等療效顯著。

8、但也有越來越普遍的耐藥菌產(chǎn)生和藥物的毒副作用問題。因此，如何提供一種更好更安全的抗感染藥物是本領(lǐng)域技術(shù)人員亟需解決的技術(shù)問題。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)思路

1、有鑒于此，本發(fā)明提供了一種抗感染藥物，該抗感染藥物能夠有效抗菌，安全性更高，有更廣的抗菌譜，能夠有效治療感染性疾病。

2、為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

3、一種抗感染藥物，所述結(jié)構(gòu)式如下：

4、

5、

6、

7、

8、

9、

10、

11、

12、作為與上述技術(shù)方案相同的發(fā)明構(gòu)思，本發(fā)明還請(qǐng)求保護(hù)一種抗感染的藥物組合物，所述藥物組合物包括上述的抗感染藥物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥。

13、作為與上述技術(shù)方案相同的發(fā)明構(gòu)思，本發(fā)明還請(qǐng)求保護(hù)上述藥物組合物在制備治療人體感染引起的疾病的藥物中的應(yīng)用。

14、經(jīng)由上述的技術(shù)方案可知，與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明公開提供了一種抗感染藥物及其應(yīng)用，該抗感染藥物有更強(qiáng)的抗菌活性和更廣的抗菌譜，且對(duì)廣譜菌具有更強(qiáng)抑制活性和更小的毒性；在急性毒性測(cè)試中，本發(fā)明的抗感染藥物的半致死劑量(ld50)顯示大于lg/kg，表明該抗感染藥物具有較好的安全性；由此可說明本發(fā)明的抗感染藥物可有效治療感染性疾病。

技術(shù)特征：

1.一種抗感染藥物，其特征在于，所述結(jié)構(gòu)式如下：

2.一種抗感染藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括權(quán)利要求l所述的抗感染藥物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的抗感染藥物組合物在制備治療人體感染引起的疾病的藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種抗感染藥物及其應(yīng)用，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明中的抗感染藥物具有更強(qiáng)的抗菌活性和更廣的抗菌譜，且對(duì)廣譜菌具有更強(qiáng)抑制活性和更小的毒性；并且，在急性毒性測(cè)試中，本發(fā)明的抗感染藥物的半致死劑量LD50顯示大于lg/kg，表明該抗感染藥物具有較好的安全性，能夠有效治療感染性疾病。

技術(shù)研發(fā)人員：楊成,張起愿
受保護(hù)的技術(shù)使用者：華創(chuàng)合成制藥股份有限公司
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/10/10