專利名稱：：抗皮脂和抗氧化劑的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及用于控制或防止皮脂細胞的皮脂分泌、控制或防止油性皮膚狀態(tài)和保護皮膚免受自由基活性的傷害的方法和組合物。
背景技術(shù)：
：皮脂是由皮脂細胞(皮膚中的皮脂腺的細胞)制造的皮膚油脂，然后分泌到皮膚表面。在皮膚表面的過量皮脂導(dǎo)致公知為“油性皮膚”的狀態(tài)。油性皮膚具有發(fā)亮、不理想的外表和討厭的觸覺。有很多現(xiàn)存的方法和組合物都嘗試過控制過量的皮脂分泌，但沒有一種可以完全提供滿意的效果。皮膚中自由基的形成似乎并不與皮脂分泌有關(guān)。低水平的自由基在皮膚中作為自然代謝途徑的一部分形成。自由基水平的增高是受紫外照射和其它環(huán)境的氧化劑的影響，例如污染物和香煙。自由基濃度的增高導(dǎo)致皮膚細胞中的油脂過氧化和細胞被傷害，因此導(dǎo)致皮膚過早老化和穩(wěn)固性與彈性的損失、皺紋、退色、老人斑和干燥?？寡趸瘎?，如維生素E(α-生育酚)可降低在皮膚中自由基的水平。從制造商和購買者的角度來看，可提供多于一種優(yōu)點的美容活性成分是十分理想的。Guggal是從穆庫爾(mukul)沒藥或美麗桐(wightii)沒藥植物的樹膠/樹脂得到的。Guggal包含萜烯、固醇、酯和高級醇的復(fù)雜混合物。樹脂的乙酸乙酯提取物是一種油性樹脂物質(zhì)，公知為“古古脂(Gugulipid)”或“guggallipid”。在治療肥胖和高膽固醇水平的方法中已經(jīng)將古古脂作為藥物使用。古古脂的藥物活性是由兩種公知的酮的類固醇(古古甾酮(guggulsterones))提供。Bombardelli等人(美國專利5,273,747)公開了古古脂和其富含古古甾酮的餾份的抗炎活性、以及它們在治療良性前列腺肥大和痤瘡的方法中的用途。在這方面，必須注意到雖然皮脂產(chǎn)生的增加可能是導(dǎo)致痤瘡形成的許多因素之一，但是抗痤瘡劑不需要有抗皮脂活性。例如，過氧化苯甲酰和水楊酸都公知確認為良好的抗痤瘡劑，但它們并沒有降低皮脂的產(chǎn)生。參見Cunliffe等人的“TopicalBenzoylPeroxideIncreasesTheSebumExcretionRateInPatientsWithAcne”，BritishJournalofDermatology(1983)109，577-579；WilliamJ.Cunliffe，“Acne”，p.256，MartinDunitzLtd.(1989)。也可參見下文的對比實施例3。此外，Bombardelli描述的富含古古甾酮的餾份是用乙酸乙酯得到的，而且沒有用分子量分離化合物。相反，本發(fā)明優(yōu)選采用了醇餾份和/或低分子量餾份。Bissett等人(美國專利4,847,071和4,847069)和Piazza等人(美國專利5,521,223)公開了含作為天然抗炎藥的guggal的光保護和抗皺紋組合物。雖然有一些化合物可以通過抗氧化劑途徑作為抗炎藥，但并不是所有的抗炎機理都是抗氧化劑促成的，所有的抗氧化劑也不都是抗炎的。另一方面，抗炎藥和抗氧化劑的作用不一定是因?qū)Ψ蕉?。上述文獻沒有指出對含抗皮脂和抗氧化劑活性的試劑的需要。上述文獻既沒有公開guggal或古古脂或其餾份的抗皮脂活性也沒有公開其抗氧化劑活性。此外，就古古脂的餾份而言，上述文獻只公開了富含古古甾酮(乙酸乙酯)餾份的制備方法和用途，而沒有公開醇餾份或低分子量餾份的制備方法、用途和活性。發(fā)明概述本發(fā)明第一方面包括控制或防止尤其在面部的油性皮膚狀態(tài)的美容方法，該方法通過在皮膚上涂上一種含有在美容可接受載體中的古古脂和/或其醇餾份和/或其低分子量餾份的組合物。本發(fā)明的第二方面包括減少、防止或控制皮脂細胞的皮脂分泌的方法，該方法向皮膚使用了含在美容可接受載體中的古古脂和/或其醇餾份和/或其低分子量餾份。本發(fā)明另外一方面是保護皮膚免受自由基活性傷害的方法(即釋放皮膚中的氧化應(yīng)力)，該方法向皮膚使用了含在美容可接受載體中的古古脂和/或其醇餾份和/或其低分子量餾份。本發(fā)明還有一個方面是同時控制或防止皮脂分泌而又保護皮膚免受自由基活性傷害的美容方法，該方法使用了單一的活性試劑古古脂和/或其醇餾份和/或其低分子量餾份。本發(fā)明進一步提供古古脂和/或醇餾份和/或其低分子量餾份的用途，并且也提供了含這些試劑的美容組合物在控制或防止油性皮膚狀態(tài)，在減少、防止或控制皮膚中皮脂細胞的皮脂分泌和/或保護皮膚免受自由基活性傷害(即釋放皮膚中的氧化應(yīng)力)中的用途。本發(fā)明進一步提供古古脂和/或醇餾份和/或其低分子量餾份的用途，并且也提供了含這些試劑的美容組合物在減低或防止油性皮膚的同時而又保護皮膚免受自由基活性傷害中的用途。本發(fā)明的另外一個方面是制備古古脂的醇餾份的方法。本發(fā)明還有一個方面是護理皮膚的美容組合物，該組合物含在美容可接受載體中的古古脂的醇餾份和/或其低分子量餾份。本發(fā)明的方法和組合物提供了皮脂細胞的皮脂分泌的控制、改良的油脂控制和改良的皮膚感覺，防止了皮膚發(fā)光和發(fā)粘，同時也保護皮膚免受自由基活性的傷害，導(dǎo)致減少了皺紋和老化皮膚的出現(xiàn)、改善了皮膚的顏色、改善了光老化皮膚的外表、改善了皮膚的光彩、澄澈度和表面光潔度并且皮膚整體上表現(xiàn)出健康和年青的外表。發(fā)明詳述本申請中使用的術(shù)語“皮膚”包括臉、頸、胸、背和頭皮的皮膚。古古脂和非古古甾酮餾份本申請中使用的術(shù)語“古古脂”代表從穆庫爾沒藥或美麗桐沒藥樹木得到的樹膠/樹脂guggal的乙酸乙酯提取物。本申請中使用的術(shù)語“醇餾份”代表古古脂的高極性、無水餾份。該醇餾份優(yōu)選是古古脂的非石油醚餾份。本發(fā)明控制皮脂分泌、控制油性皮膚和/或保護皮膚免受自由基傷害的方法采用古古脂和/或其醇餾份和/或其低分子量餾份。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了作為本發(fā)明一部分的古古脂和其醇和/或低分子量餾份具有提供用于皮膚護理的雙重優(yōu)點的稀有品質(zhì)，即抗皮脂和抗氧化劑活性。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)從穆庫爾沒藥得到的guggal的含水提取物只有少量或沒有用乙酸乙酯從穆庫爾沒藥提取得到的guggal的抗皮脂和/或抗氧化劑活性。也已經(jīng)發(fā)現(xiàn)古古脂的抗皮脂和/或抗氧化劑活性集中在古古脂的醇餾份或低分子量餾份中，而不集中在如Bombardelli描述的富含古古甾酮的乙酸乙酯餾份中。此外，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)古古脂的低分子量餾份比較容易制備，這是由于與比任何一種古古脂的餾份(醇餾份或高分子量餾份)比較，它具有較低的粘度和較好的顏色。得到的低分子量餾份的收率也可以比醇餾份高。古古脂可以從下面的供應(yīng)商購得穆庫爾沒藥提取物Indena(80ERoute4，Paramus，NJ，07652)Pt.CosmetiqueJava，Bogar(CampoR&amp;D，Singapore)(也出售美麗桐沒藥提取物)。本發(fā)明的方法和組合物可以采用0.001-10wt.％，優(yōu)選0.001-3wt.％和最優(yōu)選0.01-2wt.％的古古脂、或其醇餾份和/或其低分子量餾份。使用醇餾份時，可以優(yōu)選使用比古古脂低的含量以提供與可以用更高含量的古古脂本身所得到的相同活性?？梢詫⒐殴胖騼?yōu)選古古脂的非石油醚餾份，通過分離得到醇餾份(例如，用高極性無水溶劑抽取或洗提)。適合的典型溶劑是醇，優(yōu)選低級鏈的(即少于6個碳原子)醇，即甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、2-丁醇、1-戊醇、2-戊醇、3-戊醇和1-己醇。優(yōu)選干燥所得的餾份，例如用蒸發(fā)或冷凍干燥以濃縮活性含量。通常，用于本發(fā)明方法或組合物的醇餾份含少于99％，優(yōu)選少于25％，最優(yōu)選少于5％重量的醇餾份。醇餾份含少量或不含Bombardelli描述的順-古古甾酮(也稱為古古甾酮E)。作為本發(fā)明的一部分，已經(jīng)意想不到地發(fā)現(xiàn)了順-古古甾酮既沒提供抗氧化劑活性也沒提供抗皮脂活性。因而，古古脂的抗皮脂和/或抗氧化劑的活性是由于順-古古甾酮以外的活性化合物造成的，并發(fā)現(xiàn)這些活性集中在古古脂的醇餾份中。本發(fā)明的醇餾份含少于0.1％餾份重量的順-古古甾酮并優(yōu)選含少于0.05％的順-古古甾酮?？梢杂肏PLC、質(zhì)譜或TLC檢查餾份中的古古甾酮含量。在極性溶液中分散或溶解古古脂以得到低分子量餾份。適合的典型溶劑是醇，優(yōu)選低級鏈的(即少于6個碳原子)醇，即甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、2-丁醇、1-戊醇、2-戊醇、3-戊醇和1-己醇。然后用超過濾分離該餾份以得到1,000Da或更少，優(yōu)選800Da或更少和最優(yōu)選500Da或更少的餾份。然后可以在氮氣氣氛下通過，例如溫?zé)?蒸汽浴將溶劑蒸發(fā)。本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方案中采用了古古脂的低分子量餾份以得到更方便的制劑(改良的顏色和更低的粘度)。得到的低分子量餾份的收率也比醇餾份高。美容可接受載體本發(fā)明的組合物也包括在組合物中作為古古脂和/或其醇餾份和/或低分子量餾份的稀釋劑、分散劑或載體的美容可接受載體，從而當組合物涂在皮膚上時，使組合物易于分布。載體可以含水、無水或是乳液。組合物優(yōu)選含水或是乳液，尤其是油包水乳液或水包油乳液。水存在時的含量可以在5-99％，優(yōu)選20-70％，最優(yōu)選35-60％的重量范圍。除了水，比較易揮發(fā)的溶劑也可以在本發(fā)明的組合物中作為載體使用。最優(yōu)選使用一元C1-C3烷醇。這些溶劑包括乙基醇、甲基醇和異丙基醇。一元烷醇的含量可以在1-70％、優(yōu)選10-50％、最優(yōu)選15-40％重量的范圍。這些含量沒有包括古古脂的醇餾份的醇含量。軟化劑物質(zhì)也可以作為美容可接受載體。它們可以是硅酮油和合成酯的形式。軟化劑的含量可以在0.1-50％，優(yōu)選在1-20％重量的范圍。硅酮油可以被分為揮發(fā)性和非揮發(fā)性種類。在本申請中使用的術(shù)語“揮發(fā)性”是指在環(huán)境溫度下具有可測量的蒸氣壓。優(yōu)選揮發(fā)性的硅酮油選自含3-9，優(yōu)選4-5個硅原子的環(huán)狀或線性聚二甲基硅氧烷。線性揮發(fā)性硅酮物質(zhì)在25℃下的粘度通常少于5厘沲，而環(huán)狀物質(zhì)的粘度一般少于10厘沲?？捎米鬈浕瘎┪镔|(zhì)的非揮發(fā)性硅酮油包括聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物?？捎糜诒旧暾埢旧戏菗]發(fā)性聚烷基硅氧烷包括，例如在25℃下粘度為5-100,000厘沲的聚二甲基硅氧烷?？捎糜诒景l(fā)明組合物中的優(yōu)選的非揮發(fā)性軟化劑是在25℃下粘度為10-400厘沲的聚二甲基硅氧烷。酯軟化劑為(1)10-20個碳原子的脂肪酸的烯基或烷基酯。其例子包括新戊酸異廿烷基酯、異壬酸異壬酯、十四酸油酯、硬脂酸油酯和油酸油酯。(2)醚-酯，如乙氧基化脂肪醇的脂肪酸酯。(3)多元醇酯。乙二醇單和雙脂肪酸酯、二乙二醇單和雙脂肪酸酯、聚乙二醇(200-6000)單和雙脂肪酸酯、單和雙脂肪酸丙二醇酯、單油酸聚丙二醇2000酯、單硬酯酸聚丙二醇2000酯、乙氧基化一硬酯酸丙二醇酯、單和雙脂肪酸甘油酯、聚脂肪聚甘油酯、乙氧基化單硬酯酸甘油酯、1，3-丁二醇單硬酯酸酯、1，3-丁二醇二硬酯酸酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯和聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯都是令人滿意的多元醇酯。(4)蠟酯，如蜂蠟、鯨油、十四酸十四酯、硬脂酸硬脂酰酯和山崳酸二十酯。(5)固醇酯，其例子有膽固醇脂肪酸酯。具有10-30個碳原子的脂肪酸也可以用作本發(fā)明的美容可接受載體。此類載體的例子為壬酸、月桂酸、蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、異硬脂酸、羥基硬脂酸、油酸、亞油酸、蓖麻油酸、二十酸、山崳酸和芥酸。也可以在本發(fā)明的組合物中采用多元醇類型的濕潤劑作為美容可接受載體或美容可接受載體的一部分。濕潤劑有助于增加軟化劑的效力、減少結(jié)垢、刺激聚集的結(jié)垢的去除和改進皮膚感覺。典型的多元醇包括甘油、聚烷二醇和優(yōu)選亞烷基多元醇及它們的衍生物，包括丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇及其衍生物，山梨糖醇、羥基丙基山梨糖醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油及其混合物。濕潤劑優(yōu)選是丙二醇以獲得最好結(jié)果。濕潤劑的含量可以是組合物重量的0.5-30％，優(yōu)選1-15％。也可以在本發(fā)明的組合物中采用增稠劑作為美容可接受載體的一部分。典型的增稠劑包括交聯(lián)的丙烯酸酯(例如Carbopol982)、疏水改性的丙烯酸酯(例如Carbopol1382)、含纖維的衍生物和天然樹膠。有用的含纖維衍生物是羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、乙基纖維素和羥甲基纖維素。適用于本發(fā)明的天然樹膠包括瓜爾膠、黃原膠、菌核、角叉藻聚糖、果膠和這些樹膠的組合。增稠劑的含量范圍可以在0.0001-5％，通常在0.001-1％，最優(yōu)選在0.01-0.5％重量。水、溶劑、硅酮、酯、脂肪酸、濕潤劑和/或增稠劑的總含量占美容可接受載體的1-99.9％，優(yōu)選80-99％重量。對皮膚有益的任選物質(zhì)和美容助劑油或油性物質(zhì)可以與乳劑一起存在以提供油包水或水包油的乳劑(主要取決于所用乳化劑的平均親水親油平衡值(HLB))。表面活性劑也可以在本發(fā)明的美容組合物中存在。表面活性劑的總濃度為組合物重量的0.1-40％，優(yōu)選1-20％，最優(yōu)選1-5％。表面活性劑可以選自陰離子、非離子、陽離子和兩性活性劑。特別優(yōu)選的非離子表面活性劑是具有用每摩爾疏水物2-100摩爾環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷濃縮的C10-C20脂肪醇或酸疏水物的非離子表面活性劑；用2-20摩爾烯化氧濃縮的C2-C10烷基苯酚；乙二醇的單和雙脂肪酸酯；單甘油脂肪酸酯；山梨糖醇酐，單和雙C8-C20脂肪酸；嵌段共聚物(環(huán)氧乙烷/環(huán)氧丙烷)；和聚氧乙烯山梨糖醇酐以及其組合。烷基聚苷和糖化物脂肪酰胺(例如甲基葡糖酸酰胺(methylgluconamides))也是適合的非離子表面活性劑。優(yōu)選的陰離子表面活性劑包括肥皂、烷基醚硫酸鹽和磺酸鹽、烷基硫酸鹽和磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基和二烷基磺基丁二酸鹽(sulfosuccinates)、C8-C20acylisethionates、酰基谷氨酸酯、C8-C20烷基醚磷酸鹽及其組合。各種類型的其它活性成分也可以在本發(fā)明的美容組合物中存在?；钚猿煞直幌薅閷ζつw有益的試劑，而不是那些只改良組合物物理特征的軟化劑和成分。盡管沒限制在此種類之中，一般的例子包括抗痤瘡劑、附加的抗皮脂劑和防曬劑?？桂畀弰┌?，但不限于過氧化苯甲酰(可以含有高至20wt.％)、類視色素(一般為0.025％-0.05％)、水楊酸(一般多至2wt.％)和硫(多至8wt.％)。也可以包括其它抗皮脂活性成分，最優(yōu)選含量高至10wt.％的水楊酸十三酯(或zincpyriphione)?？梢园ㄒ朁S醇或其酯以提供多種對皮膚的好處。適用的視黃醇酯包括視黃醇棕櫚酸酯、視黃醇乙酸酯和視黃醇亞油酸酯。特別優(yōu)選視黃醇亞油酸酯以提供另外的抗皮脂活性和抗老化的優(yōu)點。視黃醇和/或視黃醇酯的含量為組合物重量的0.001-3wt.％，優(yōu)選0.001-0.5wt.％。特別優(yōu)選的活性成分(古古脂和/或其醇餾份和/或其低分子量餾份)組合是與一種任選成分組合，該任選成分選自水楊酸十三烷基酯、亞油酸視黃醇酯及其混合物，以提供最高的抗皮脂活性、抗老化和/或最健康外表的皮膚。防曬劑包括一般用于阻擋紫外光的物質(zhì)?；衔锏睦邮荘ABA、肉桂酸酯和水楊酸酯的衍生物。例如，可以使用甲氧基肉桂酸辛酯和2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮(也稱為氧苯酮)。甲氧基肉桂酸辛酯和2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮的市售商標分別是ParsolMCX和Benzophenone-3。在組合物中使用的防曬劑的實際含量可以根據(jù)對太陽紫外光的所需保護程度而變化?？梢栽诒景l(fā)明的組合物中包括防腐劑以防止在組合物中潛在的有害微生物的生長。適合的防腐劑包括對羥基苯甲酸的烷基酯、海因衍生物、丙酸鹽和多種季銨化合物。本發(fā)明特別優(yōu)選的防腐劑是對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、苯氧乙醇和苯甲醇。防腐劑的使用量通常為組合物重量的0.1％-2％。可以向本發(fā)明的美容組合物中加入粉劑。這些粉劑包括白堊、滑石、高嶺土、淀粉、綠土、化學(xué)改性鎂鋁硅酸鹽、有機改性的蒙脫土、水化合的硅酸鋁、發(fā)煙硅石、鋁淀粉丁二酸辛烯酯及其混合物。也可以向本發(fā)明的美容組合物中加入少量的其它助劑。這些成分可以包括著色劑、遮光劑和香料。這些其它助劑的少量成分的含量可以是組合物重量的0.001％-20％。組合物的用途本發(fā)明的組合物主要是作為用于向人類皮膚局部施用的產(chǎn)品，尤其作為控制或防止油性皮膚的試劑，用于改善皮膚的光彩、澄澈度和表面光潔度，并且用于防止或減少外表起皺、干燥、老化或光老化的皮膚。在使用時，用適合的容器或涂抹器向皮膚表面涂覆一定量的組合物，如1-100ml，然后如果需要，用手或手指或適合的裝置將該組合物涂遍和/或摩擦入皮膚。產(chǎn)物形式和包裝本發(fā)明的局部皮膚組合物可以作為任何形式，例如制備成護膚露、流體霜或霜?？梢詫⒔M合物包裝在適合的容器中以符合其粘度和適合消費者使用。例如，可以將護膚露或霜包裝在瓶子或走珠涂抹器或推進器驅(qū)動的氣溶膠裝置或裝配了適用于手指操作的泵的容器中。當組合物是霜時，可以將它保存在不變形的瓶子或擠壓容器中，如管子或有蓋的罐子。因此，本發(fā)明也提供了含本申請限定的美容可接受組合物的密封容器。也可以將組合物包裝在如美國專利5,063,057中描述的囊中，該專利納入本申請中作為參考。以下的具體實施例進一步說明了本發(fā)明，但本發(fā)明不受此限制。除非另外指明，在本申請和所附的權(quán)利要求書中引用的所有份數(shù)、百分比和比例都以組合物的重量計算。實施例1該實施例說明了將古古脂分餾為極性增加的餾份的程序(程序A)和制備古古脂的低分子量餾份的程序(程序B)。程序A原料古古脂(批號42941，LipoChemicalsInc.PatersonNJ)中型壓力柱(5cm內(nèi)直徑X62cm長)二氧化硅(凝膠，Merck)，Aldrich，Catno.22，719-6，Grade9385，230，400，mesh60A。薄層色譜板，LHP-kk20×10cc批號004966，Cat#4805-711Whatman。己烷，HPLC等級(Fisher)乙醇乙酯，HPLC等級(Fisher)甲醇，HPLC等級(Fisher)三氯甲烷，HPLC等級(Fisher)磷酸(Fisher)硫酸銅CuSO4(Fisher)石油醚(Fisher)24個燒杯(400ml)閃爍管毛細管(5μl)2個量筒(2000ml)1個展開皿1個烘箱(Napco型420)1個熱/攪拌盤2個圓底燒瓶(500ml)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀水(Milli-Q水)方法1.稱5.0672g重量的古古脂加入500ml圓底燒瓶。(A)在100ml的乙酸乙酯中溶解古古脂(以制成漿液)。(B)用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將乙酸乙酯蒸出。(C)向燒瓶加入350ml的石油醚。(D)讓混合物攪拌過夜。2.用二氧化硅(Merck)將中型壓力柱充填至75％，用700ml的已烷/乙酸乙酯(10∶1比例)沖洗以準備該柱。3.從攪拌盤上移走燒瓶，并將石油醚倒入500ml的圓底燒瓶中。(A)用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將石油醚蒸出直至剩下約3ml。(B)將余下的3ml定量輸入閃爍管，已經(jīng)在之前記錄了該閃爍管的毛重。(C)在通風(fēng)櫥中將樣品蒸干。(D)記錄最終的毛量，并標明(石油醚非極性餾份#1)。4.將從石油醚萃取液得到的殘余物溶解在50ml的乙酸乙酯中，然后用玻璃巴斯德吸移管轉(zhuǎn)移到中型壓力柱中。5.用800ml7∶1比例的己烷/乙酸乙酯從柱中洗提出餾份2。6.用5∶1比例的己烷/乙酸乙酯洗提出餾份3-5。各餾份都約為200ml。7.用1500ml2∶1比例的己烷/乙酸乙酯洗提出餾份6-12。8.用2000ml1∶1比例的己烷/乙酸乙酯從柱中洗提出餾份13-19。9.用3000ml1∶2比例的己烷/乙酸乙酯洗提出餾份20-29。10.用2000ml1∶3比例的己烷/乙酸乙酯洗提出餾份30-37。11.用100％乙酸乙酯洗提出餾份38-41。12.用100％甲醇(1000ml)洗提出餾份42。13.用100％甲醇(1000ml)洗提出餾份43和44。14.用蒸汽浴將所有的餾份蒸發(fā)剩下約10ml，然后輸入閃爍管。15.用薄層色譜法(TLC)分析餾份1-44。(A)用9∶1比例的三氯甲烷/甲醇展開薄層色譜板。(B)用8％磷酸中的10％硫酸銅將薄層色譜板染色。16.由于餾份26-39的薄層色譜板的結(jié)果差，所以將它們濃縮和重新分析。17.將薄層色譜圖形類似的餾份合并在一起。合并了以下的餾份。餾份9、10和11餾份13和14餾份16、17和18餾份19和20餾份22、23和24餾份40、41和42(但由于餾份40和41的試樣量非常少所以此組餾份含99％的餾份42)18.重新用TLC分析餾份26-39和合并的餾份。19.將薄層色譜圖形類似的餾份結(jié)合餾份26和27餾份30、31和32餾份34和3520.將余下的餾份在通風(fēng)櫥中蒸干。得到總共18個樣品餾份。21.放棄在TLC板上沒有任何點的餾份。結(jié)果用5.06g的古古脂(350ml石油醚)作為起始原料，得到作為石油醚可溶解餾份的餾份1(1.7469g)。將在石油醚中不溶解的餾份溶解在50ml乙酸乙酯中，然后輸入二氧化硅柱(5cm內(nèi)直徑X62cm長)，并用極性逐漸增加的溶劑梯度洗提。這樣再產(chǎn)生了43個餾份。根據(jù)相似的TLC圖形，將數(shù)個餾份合并。因為餾份26-29含非常少的物質(zhì)，必須先將它們濃縮以得到TLC結(jié)果。根據(jù)TLC板上的多個譜帶，大部分餾份明顯含幾種化合物。從TLC板上的強譜帶可明顯看見一些餾份的濃度比其它餾份的濃度高。得到18個餾份。只有餾份43和44是只含甲醇提取物的餾份。雖然餾份42是用甲醇洗提的，但該餾份與餾份40和41合并(用乙酸乙酯洗提，但其份量十分少)。事實上，餾份42含約99％的餾份42和約1％的餾份40和41。因為餾份44是醇餾份的最后部分，所以它基本上含有比餾份42和43少的活性成分。程序B在制備古古脂的低分子量餾份時，將全部古古脂通過50,000MW的濾紙。收集濾液并將該濾液通過10,000MW的濾紙。然后順序用5000MW和500MW的濾紙過濾該濾液。用高性能薄層色譜將每一個餾份顯色進行分析。換句話說，在500MW濾液中存在的化合物可在其它餾份中出現(xiàn)。然而，在50,000MW濾液中存在的組份沒在較低MW的濾液中出現(xiàn)。相信是由于較大、有可能聚合的組份與濾液之間有效的相互作用所以保留了小MW的組份。在第二個實驗中，只用了500MW的濾紙過濾全部古古脂。下文更詳細地描述了第二個實驗的內(nèi)容。以下的實施例使用了從第二個實驗中得到的低分子量餾份。原料標準化至10％總古古甾酮的古古脂(批號42941-38285)購自Indena(Seattle，WA)，HPLC等級的甲醇購自FischerScientific(FairLawn，NJ)。超過濾設(shè)備是50mlAmicon8050超過濾容器，薄膜為YC05500Da斷流濾紙(cutofffilter)(Cat.No.13022)，兩者都是購自Millipore(Bedford，MA)。向過濾容器提供壓力的氣罐為T(高)尺碼氮氣罐，該氣罐裝備了FischerScientificFS-700氮氣壓力計。壓力計總是預(yù)設(shè)至供應(yīng)35psi的最高壓力，然后按需要增加。過濾設(shè)備本身在高于75psi壓力下不可以安全操作。應(yīng)該注意的是，500Da斷流濾紙可以有潛在誤差或+300Da的誤差。因此，所用的濾紙可能會使大至800Da的分子通過。濾紙的制備將YC05濾紙在含1.0LMilli-Q水的1.0L燒杯中浮動30分鐘(發(fā)光面向下，該面最終會向著樣品)。然后將濾紙放在過濾設(shè)備的濾紙架中(發(fā)光面向上)，并放置好密封橡膠“O”形環(huán)。將過濾設(shè)備的溶劑保留槽放置在濾紙架的上方，然后用手將鎖板鎖緊。在過濾古古脂樣品之前用25-30ml的HPLC等級的甲醇沖洗薄膜。用帶有刻度的50ml移液管加入醇，并將磁性攪拌部件放置在溶劑保留區(qū)。然后固定過濾設(shè)備的上部以允許攪拌部件的正?；顒樱⑶覍⒄麄€設(shè)備放在金屬座架中。然后將整個裝置放在磁性攪拌盤上，并連上氮氣罐的管線。打開通向氮氣罐的主閥(預(yù)設(shè)至供應(yīng)35psi)并將磁性攪拌盤設(shè)定至4(調(diào)節(jié)刻度為1[慢]至6[快])。當甲醇開始流過薄膜和流出流出物管線時，將壓力緩慢增至55psi的最高值，以達到3-4mLs/min的最終流速。由于不建議將薄膜完全干燥，所以在濾紙薄膜上剩下1-2ml的溶劑時終止甲醇沖洗。這是通過在溶劑已經(jīng)減少至所需量時，將與罐連接的主閥關(guān)閉而完成的，然后用泄氣閥釋放過濾容器的壓力。古古脂的過濾將古古脂提取物用特定的HPLC等級的甲醇溶解至古古脂的最終濃度為6.5％(w/v)。10-15分鐘后，將古古脂在溶劑中溶解，以產(chǎn)生清澈、中褐色的溶液(與凍茶相似的顏色)。經(jīng)過靜止，觀察到細分的滑石狀白色沉淀物在容器的底部形成了一層薄涂層。溶液經(jīng)過緩和地打旋后，沉淀物就使溶液變得稍微不透明，但如果使溶液不攪拌靜止數(shù)分鐘，該溶液會重新變得清澈。使用與制備濾紙相同的方法過濾古古脂。在移除樣品期間激烈攪拌溶液以移除溶液具代表性的部分和沉淀物。用帶有刻度的移液管將總?cè)萘繛?0ml的溶液輸送進溶劑保留槽中，并用上述的方法重新組裝設(shè)備。用于過濾古古脂的最高壓力不超過55psi。一旦當樣品已經(jīng)被減少至1-2ml時，將系統(tǒng)放空，并向溶劑保留槽中加入25ml干凈的甲醇。然后將該溶液通過濾紙至同樣的量并用15ml的甲醇重復(fù)進行。所有的流出物都是在相同的容器(約90ml)中收集的，并代表低分子量餾份。通過用甲醇大量沖洗濾紙和保留槽來收集保留的物質(zhì)(仍然在溶劑保留槽中或濾紙上殘留的物質(zhì))。然后將這些物質(zhì)收集在一起，代表高分子量餾份物質(zhì)。將含上述兩種餾份的容器放在裝備有Reacti-vapIII氮氣干燥組件的PierceReacti-thermIII加熱模件上。在2psi恒壓的氮氣流下，用20分鐘慢慢地加熱至4-5的最大刻度(刻度范圍為1[低]至10[高]。保持這些條件直至樣品完全干燥。將容器冷卻至室溫后，將樣品在少量的甲醇中重新溶解并定量轉(zhuǎn)移至預(yù)配衡的試管中以測量質(zhì)量。在低分子量餾份中回收了84％的古古脂?；厥震s份的不同特征發(fā)現(xiàn)了醇、高分子量和低分子量餾份的物理特征是十分不同的。高分子量餾份與起始古古脂物質(zhì)更相似它仍然具有類似黑焦油的顏色并且在室溫下是固體。醇餾份為深褐色并且在室溫下也是固體。低分子量餾份是金黃/琥珀色的，雖然它十分粘，但它在室溫下有一定的流體特征。實施例2該實施例報告了對古古脂及其多種餾份的皮脂抑制作用的活體外分析?；铙w外皮脂細胞形成脂肪的測試從男性(60歲)的鼻子中分離出人類皮脂腺并用浸泡組織培養(yǎng)技術(shù)培養(yǎng)(Bajoretal，J.InvestDermatol.1021994，P.564)。這些皮脂細胞聚集了成熟人類皮脂的胞內(nèi)油脂小滴的特征。將收獲的和傳代的皮脂細胞加入48孔組織培養(yǎng)盤的每一個孔中，并在7.5％CO2的存在下和37℃下培養(yǎng)10天。在實驗當天，將生長培養(yǎng)基移除并用磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)清洗皮脂細胞三次。以表1中所示的各種濃度向各孔中加入0.5ml新鮮的PBS，并加入10μl的待測試劑。三個孔用同一樣品。對照樣品由磷酸鹽緩沖鹽水、用于增溶親油化合物的二甲基亞砜(DMSO)和酚紅組成，酚紅是具有與雌激素相似活性的化合物(酚紅降低了皮脂分泌并被用作對照物以證明皮脂細胞測驗的完整性)。將培養(yǎng)物在37℃/7.5％CO2下培養(yǎng)30分鐘。通過向10ml的50mM乙酸鈉緩沖劑中加入100μl的14C標記乙酸(Amersham，鈉鹽，特定活性為56mCi/mmol)制備放射性的標記液。然后，向每一個含皮脂細胞和待測試劑的孔加入50μl的標記液。將培養(yǎng)物送回培養(yǎng)器保留4小時。之后，用新的PBS沖洗皮脂細胞三次除去未結(jié)合的活性成分和放射性標記液。用Beckman閃爍計數(shù)儀計算在培養(yǎng)的皮脂細胞中保留的放射性標記液。結(jié)果用相對于對照實驗(DMSO)的減少率％表示。為了確定餾份是否含有順-古古甾酮，向分開的10×10cm的高性能硅膠板的左下角涂上各餾份的樣品。首先將樣品在己烷∶乙酸乙酯(50∶50)的流動相中展開至9cm，風(fēng)干，轉(zhuǎn)動90度，然后在三氯甲烷∶甲醇(95∶5)中展開至9cm。將板干燥，并浸入10％硫酸銅/8％磷酸的溶液中，加熱至185℃，在185℃下保持10分鐘。順-古古甾酮(Steraloids，Inc.)標準用作為參考。在表1中總結(jié)了上述實驗得到的結(jié)果。表1對比在p＜0.01下的對照實驗(DMSO)，統(tǒng)計結(jié)果的顯著性(用學(xué)生T-試驗計算)。1“？”表示在色譜中移動至相似的區(qū)域，但不清楚它是不是順-古古甾酮(它碳化成不同的顏色)。存在的量非常低。因為較高濃度會損害活體外的皮脂細胞的生存能力，所以在表1中，最低測試濃度下的分析結(jié)果是最有意義的。另外，在較高濃度下，可存在于非醇餾份中的甚至較差的抗皮脂活性成分也可以提供相對高的活性。在表1中的結(jié)果證明在最低測試濃度(0.005％)下的餾份42和43(醇餾份)對抑制皮脂產(chǎn)生最有活性。這些餾份沒有含任何順-古古甾酮。與餾份42和43比較，因為餾份44是醇餾份的最終部分，所以餾份44活性的降低可能是由于一些活性物質(zhì)濃度的減少。用美麗桐沒藥的油溶提取物重復(fù)活體外皮脂細胞試驗。得到的結(jié)果在表1A中總結(jié)。表1A<tablesid="table3"num="003"><tablewidth="619">治療濃度減少率％標準誤差美麗桐沒藥提取物(油溶性)0.01％40.69.40.10％44.94.4</table></tables>從表1A中可以看見可油溶的美麗桐提取物也降低了皮脂的分泌。對于用低分子量餾份(“低分子量餾份”)的進一步實驗，對活體外的皮脂細胞測試方案作了以下的改變。向每一個含皮脂細胞的孔加入1μl和5μl的低分子量餾份。各測試樣品采用四個孔。對照測試樣品由DMSO和作為內(nèi)部陽性對照物的全部古古脂組成。得到的結(jié)果在表1B中總結(jié)。表1B結(jié)果證明了低分子量餾份具有極好的抗皮脂活性。當測試高分子量餾份時，得到了相似的皮脂分泌的減少。然而，使用低分子量餾份是有利的，因為它比古古脂或其醇餾份或高分子量餾份更容易制備低分子量餾份有較低的粘度并是金黃/琥珀色的而不是深褐/黑色的。與醇餾份比較，低分子量餾份是更優(yōu)選的，因為它所得的收率比醇餾份的收率高。對比實施例3用表2中所示的各種化合物重復(fù)實施例2中描述的皮脂細胞測試。表2中所有的化合物都在本發(fā)明以外的范圍。得到的結(jié)果在表2中總結(jié)。負值代表皮脂產(chǎn)生的增加。表2表2中的結(jié)果顯示出皮脂細胞測試是用于測量皮指抑制作用的一種正確和可靠的試驗，因為雌二醇(類似雌激素的化合物)提供了皮脂抑制作用，這也正如其它文獻所預(yù)測的，而雙氫睪酮(雄激素)事實上增加了皮脂的產(chǎn)生，這也正如其它文獻所預(yù)測的。公知的抗痤瘡劑水楊酸沒有抑制皮脂的產(chǎn)生，表示抗痤瘡劑不必具有抗皮脂分泌活性。順-古古甾酮沒有降低皮脂分泌，說明在古古脂和其醇或低分子量餾份中提供抗皮脂活性的活性成分不是順-古古甾酮。實施例4該實施例報告了古古脂和其多種餾份的抗氧化活性的化學(xué)測試和活體外的分析?；瘜W(xué)試驗化學(xué)試驗測量了表3中指出的各種試驗化合物的抗氧化活性(除了低分子量餾份的測試在1.67％和0.17％的濃度下進行之外，其它都在0.08％的濃度下測試)。在磷酸鹽緩沖鹽水(5mmol/l，pH7.4)中增溶2.2’-連氮-雙-(3-乙基苯并噻唑啉磺酸酯)(6.1μmol/l)和間肌紅蛋白(metmyoglobin)(610μmol/l)。然后加入測試物質(zhì)并在基質(zhì)、過氧化氫(250μmol/l)加入之前和之后測量734nm的吸收度。用含基質(zhì)的吸收度減去初始的吸收度。這樣就防止了由測試化合物本身所造成的吸收度差異。吸收度會隨著時間改變，因此檢查了多個時間的吸收度。結(jié)果用相對于含全部測試組份但用去離子水代替測試試劑的對照樣品(100％氧化率)的氧化率％表示。大數(shù)目代表沒有防止氧化，即是差的抗氧化劑。測量Trolox(Hoffman-LaRoche的注冊商標)維生素E水溶形式的抗氧化活性以確定試驗的正確性。Trolox購自Aldrich(2.5mmol/l)。美麗桐沒藥(親油提取物)購自Campo。得到的結(jié)果在表3中總結(jié)。表3*p-值＜0.05(與水對照樣品相比在統(tǒng)計上較明顯)用Lotus1-2-3學(xué)生t-測試計算p-值。表3的結(jié)果顯示出總古古脂和餾份42-44具有最好的抗氧化劑活性，其中餾份43有最高的活性。順-古古甾酮具有非常差的抗氧化劑活性，因此證明了在古古脂醇餾份中提供抗氧化劑活性的活性成分是其它的活性成分，而不是順-古古甾酮。美麗桐沒藥和穆庫爾沒藥的含水提取物都沒有明顯的抗氧化劑活性。上述化學(xué)試驗只測量通過直接自由基淬火的抗氧化劑活性，而沒有測量通過抗炎途徑得到的抗氧化劑活性。試驗確定了古古脂和其醇餾份經(jīng)直接自由基淬火用作抗氧化劑。在分開的實驗中重復(fù)以上的化學(xué)試驗以測試低分子量餾份。得到的結(jié)果在表3A中總結(jié)。表3A表3A中的結(jié)果證明了低分子量餾份在以上兩種測試濃度下都具有極好的抗氧化劑活性。通常，測量到的抗氧化劑能力與活體外角質(zhì)形成細胞的結(jié)果化學(xué)相關(guān)(參見下表4)?；铙w外抗氧化劑測試油脂過氧反應(yīng)是完全確定的細胞傷害的機理，該反應(yīng)在植物和動物中發(fā)生。不飽和脂肪酸，包括薄膜油脂的分裂導(dǎo)致如醛的副產(chǎn)物的產(chǎn)生。醛的副產(chǎn)物丙二醛(malondialdehyde)(MDA)和4-羥基烷醛可用作油脂過氧化反應(yīng)的方便標記物。細胞培養(yǎng)在完全培養(yǎng)基(DME+f-12，1MHepes、腺嘌呤、皮質(zhì)醇、霍亂毒素、胰島素、EGF、FBS和PennStrep)中和0.09mM的鈣的存在下，使新生包皮分離的人類角質(zhì)形成細胞在肌肉霉菌素(mytomycin)處理的T3T老鼠纖維原細胞的飼養(yǎng)層上生長。之后，在含0.09mM鈣和1000μl完全KSFM(LifeTechnologies的皮質(zhì)形成細胞無血清培養(yǎng)基)的12孔的組織培養(yǎng)板(Costar)中將胰島素、皮質(zhì)形成細胞以每孔種在15×103個細胞的方式接種。經(jīng)過96小時的培養(yǎng)后，將培養(yǎng)基移除并加入新鮮的培養(yǎng)基和0.01％于KSFM中的表4所示的測試試劑。在用試劑培養(yǎng)的48小時后，再將培養(yǎng)基移除并向各孔加入1ml含1mM過氧化氫的磷酸鹽緩沖鹽水。然后加入1mM硫酸鐵開始氧化。用該氧化劑混合物培養(yǎng)90分鐘后，加入BHT以熄火氧化反應(yīng)。然后將培養(yǎng)板儲存在-70℃下等候進一步的分析。將油脂過氧化反應(yīng)產(chǎn)物作為氧化應(yīng)力的標記物進行測量，并歸一化至細胞DNA的含量以計算細胞的繁殖。DNA測試從冷卻器中移走培養(yǎng)板，吸出培養(yǎng)基。培養(yǎng)板被凍裂三次。向每一個孔加入Hoechst染料(10g/ml最終濃度)并在暗處培養(yǎng)該板。培養(yǎng)15分鐘后，將該板在螢光計中讀數(shù)(360nm激發(fā)和460nm的放射)。油脂過氧化反應(yīng)將含有在PBS中氧化細胞的培養(yǎng)孔擦刮并取出200L的樣品。在45℃的酸中將產(chǎn)生色度的(chromagen)N-甲基-2-苯基吲哚與測試樣品反應(yīng)。在已給出的條件下，MDA或4-羥基烷醛的其中一個分子會與試劑的2個分子反應(yīng)產(chǎn)生具有586nm最高吸收度的穩(wěn)定發(fā)色團。結(jié)果以(未處理細胞的吸收度＝100％油脂氧化率)/DNA吸收度表示。未處理的細胞(非抗氧化劑)具有100％+/-10.1的過氧化率。將α-生育酚用作陽性對照物。得到的結(jié)果在表4中總結(jié)。表4用Lotus1-2-3學(xué)生t-測試計算p-值。*p-值＜0.05(與水對照樣品比較在統(tǒng)計上明顯)表4中的結(jié)果說明了古古脂和餾份42-44(醇餾份)具有如化學(xué)試驗所預(yù)計一樣的抗氧化劑活性。醇餾份42-44具有最高的抗氧化劑活性，該抗氧化劑活性與α-生育酚的活性相近。美麗桐沒藥仍然沒有抗氧化劑活性。一些其它的餾份具有良好的抗氧化劑活性，雖然它們在化學(xué)試驗中只具有邊緣活性。應(yīng)該注意的是在活體外的過氧化試驗中測試的濃度比較高，即是皮脂細胞測試中的最低測試濃度的兩倍。相信在較低濃度下，各餾份之間的活性差別更大。與餾份42和43比較，因為餾份44是醇餾份的最終部分，所以餾份44的活性降低可能是由于一些活性物質(zhì)的濃度降低所致。無論上述何種情況，古古脂和其醇餾份都沒有表現(xiàn)出抗氧化劑的活性。實施例4中的結(jié)果顯示了使用從穆庫爾沒藥得到的古古脂而非從美麗桐沒藥得到的guggal以提供抗氧化劑活性的重要性。在實施例1-4中，當測試古古脂的餾份時，醇餾份和低分子量餾份具有最高抗皮脂和抗氧化劑活性。從穆庫爾沒藥得到的古古脂和從穆庫爾沒藥得到的古古脂的醇和低分子量餾份具有最好的抗皮脂和抗氧化劑的雙重活性。實施例5測試產(chǎn)物用以下的成分制備含古古脂的收膚水<>主題用皮脂計(Sebumeter)篩選自稱具有油性皮膚的參加組員。女性的年齡在18-55歲之間。在該組中，選擇11個符合具有現(xiàn)場平均得分(3個皮脂計讀數(shù)))150所限定的油性皮膚條件的女性參加5星期的產(chǎn)品評價。在研究開始的一星期之前暫停使用局部痤瘡藥物治療(例如，RetinA、α羥基/果酸產(chǎn)品、醇收膚水及面膜/剝落劑)并在整個研究的期間暫停使用。測試條件將測試環(huán)境設(shè)定并維持在73±1EF的室溫和45±10％的相對濕度。程序在5星期期間每星期一天，每天(除了第一星期外)評價組員兩次。初次評價后(用作基線結(jié)果)，指示組員向她們的半邊臉上使用測試產(chǎn)品3星期，然后復(fù)原(不處理)1星期。在評價當天，要求組員清潔臉部并不要在AM評價期之前的至少3小時使用測試收膚水。也要求組員不要在評價的整個期間在前額上化妝。要求組員在所有評價期間都隨時可接受評價，并不能在測試期間以任何方式觸摸、摩擦或干擾測試部位。在每個評價時期開始時(830-1130)，必須在至少3小時之前用組員常用的面部清潔劑/肥皂清洗她們的前額。將約18cm2的測試部位區(qū)域定位于組員前額的每條眉線的緊上方。采用分離前額設(shè)計，通過在每個測試部位區(qū)域內(nèi)的3個皮脂計(CourageandKahazaka，Koln，Germany制造，型號SM810)的讀數(shù)確定每個組員的上午的數(shù)值。使用10N的恒壓將皮脂計箱與皮膚接觸30秒。30秒后，裝置發(fā)響提醒將箱放進該裝置中測量讀數(shù)。1秒內(nèi)，測量到的數(shù)值在儀器上出現(xiàn)。每個部位再測量另外兩個讀數(shù)，并計算平均值用作組員的AM分數(shù)。然后讓組員使用產(chǎn)品，并根據(jù)組員之間的油性程度平衡左/右部位的使用量。用426、881或502號作為用量指示處理測試部位區(qū)域。經(jīng)過5小時的處理后，紀錄另外的皮脂計讀數(shù)。處理每天使用測試產(chǎn)品一至二次。使用時包括了用棉花球?qū)⑦m量的產(chǎn)品以隨機的方式分散在半邊臉上。分析用Lotus123和SAS軟件分析解碼和分類后的數(shù)據(jù)。每次評價時，對每個處理組中得到的數(shù)據(jù)組進行配對t-測試(處理后-未處理)。得到的結(jié)果在下表5中總結(jié)。表5表5-繼續(xù)結(jié)果在所有時期，用古古脂處理的部位的得分都比未處理部位低。用古古脂處理的部位的平均得分在183-242的范圍之間(基值＝227)，而未處理部位的平均得分在197-263的范圍之間(基值＝225)。根據(jù)每次評價的處理后讀數(shù)-未處理讀數(shù)的配對比較，使用含古古脂的收膚水的組僅在第二星期就具有與0相比有統(tǒng)計上(p＜0.05)顯著不同的PM值，而第一星期的PM值表現(xiàn)出邊緣的(p＜0.10)顯著性。缺乏統(tǒng)計上的明顯性可能是由于數(shù)據(jù)的高變化度及小的取樣量。結(jié)論與未處理的對照部位比較，向具有高皮脂產(chǎn)生的女性皮膚上涂用含古古脂的收膚水使處理后部位的油脂水平持續(xù)降低。實施例6-9舉例說明了本發(fā)明的局部組合物。組合物可以用常規(guī)的方式加工。它們適用于美容的用途。具體來說，本發(fā)明的組合物適用于油性、起皺、老化和/或光損害的皮膚以改善皮膚的外表(光彩、澄澈度和表面光潔度)及其感覺，也適用于以及在健康的皮膚以防止或阻止其油性或退化。實施例6下文是在本發(fā)明范圍內(nèi)典型的抗皮脂和抗氧化劑組合物控制油的護膚露實施例7一種留在面部上的乳液組合物，該組合物是用常規(guī)的混合技術(shù)合并以下成分來制備的。該乳液對提供皮脂分泌的控制和保護皮膚免受自由基傷害是有用的。實施例8一種留在面部上的乳液組合物，該組合物是用常規(guī)的混合技術(shù)合并以下成分來制備的<p>實施例9下文是在本發(fā)明范圍內(nèi)典型的抗皮脂和抗氧化劑組合物的附加實施例實施例9A皮膚面霜(水包油型)化學(xué)品％w/w水適量乙二胺四乙酸二鈉0.100多乙氧基醚402.000丁二醇3.000甘油5.000對羥基苯甲酸甲酯0.300棕櫚酸視黃醇酯0.300古古脂0.100棕櫚酸異丙酯2.000異硬脂酸異硬脂酰酯3.000二甲基硅油，200Cst2.000環(huán)甲基硅油10.00咪唑烷基尿素0.200聚丙烯酰胺3.000實施例9B皮膚面霜(水包油型)化學(xué)品％w/w水適量Carbopol13820.300乙二胺四乙酸二鈉0.100Tween405.000丙二醇1.000甘油3.000對羥基苯甲酸甲酯0.300三乙醇胺99％0.300水楊酸十三酯1.200視黃醇0.100異三十烷1.000古古脂的醇餾份0.500牛油樹脂0.500十六醇1.500棕櫚酸辛酯2.000苯甲酸C12-15烷酯5.000硬脂酸辛酯2.000硅酮344液體(環(huán)甲基硅油)2.000咪唑烷基尿素0.200實施例9C皮膚面霜(水包油型)化學(xué)品％w/w水適量Carbopol13820.250乙二胺四乙酸二鈉0.100丁二醇2.000甘油3.000對羥基苯甲酸甲酯0.250三乙醇胺99％0.250癸酸/辛酸三甘酯5.000牛油樹脂0.500十六醇1.000PEG-100甘油單硬脂酸酯4.000苯甲酸C12-15烷酯6.000亞麻子油酸生育酚酯0.500古古脂的低分子量餾份0.250硅酮200液體(二甲基硅油)2.000咪唑烷基尿素0.200實施例9D微乳液化學(xué)品％w/wPPG-5-Ceteth-204.000PEG-40氫化蓖麻油1.750聚甘油-10油酸癸酯10.00(Polyglyceryl-10Decaoleate)PEG-8辛酸/癸酸甘油酯10.00SDA醇40B12.00新戊酸異癸酯16.00三辛酸甘油酯8.000環(huán)甲基硅油(DC344液體)8.000對羥基苯甲酸丙酯0.100異硬脂酸2.500水楊酸十三酯2.500古古脂的低分子量餾份0.300苯氧乙醇0.300去離子水適量實施例9E皮膚面霜(水包油型)化學(xué)品％w/w環(huán)甲基硅油(DC344液體)12.000二甲基硅油(DC200/10液體)2.000二甲基硅油共聚多元醇2.500十六基二甲基硅油0.500苯甲酸C12-15烷酯3.000水楊酸十三酯5.000古古脂0.500甘油3.000丙二醇2.000乙二胺四乙酸二鈉0.100對羥基苯甲酸甲酯0.250氯化鈉1.200苯氧乙醇0.200去離子水適量實施例9F無水乳漿化學(xué)品％w/wSD醇40B(200標準強度)20.00環(huán)甲基硅油(DC344液體)2.500三十碳六烯1.000異壬酸辛酯2.500二甲基硅油(DC200液體)5.200異壬酸異壬酯30.00PEG-7可可甘油酯(Glyceryl1.000Cocoate)蓖麻醇酸聚甘油酯3.000古古脂1.000丁二醇1.000對羥基苯甲酸丙酯0.100二甲基硅油醇2.750實施例9G防曬護膚露(水包油型)化學(xué)品％w/w水適量乙二胺四乙酸二鈉0.100丁二醇2.000甘油5.000對羥基苯甲酸甲酯0.250甲氧基肉桂酸辛酯7.500二苯甲酮-32.500牛油樹脂0.500十六醇1.500棕櫚酸辛酯2.000苯甲酸C12-15烷酯2.000硅酮200液體(二甲基硅油)1.000古古脂的低分子量餾份2.000咪唑烷基尿素0.200Laureth-7，聚丙烯酰胺3.500應(yīng)該了解的是本申請中例證和描述的發(fā)明具體方式只用來說明本發(fā)明。在不離開公開內(nèi)容的明確教導(dǎo)下，可以在例證的實施方案中作出包括在但不限于本說明書所暗示的變化。因此，應(yīng)該用以下所附的權(quán)利要書作為參考以確定本發(fā)明的全部范圍。權(quán)利要求1.一種用于皮膚護理的美容組合物，該組合物包含(a)0.0001-10wt.％的抗皮脂劑，該抗皮脂劑選自古古脂的醇餾份、古古脂的低分子量餾份及其混合物；和(b)美容可接收載體。2.一種減少或防止油性皮膚狀態(tài)的美容方法，該方法包括向皮膚涂用一種組合物，該組合物包含(a)0.0001-10wt.％的抗皮脂劑，該抗皮脂劑選自古古脂、古古脂的醇餾份、古古脂的低分子量餾份及其混合物；和(b)美容可接收載體。3.一種減少或防止皮脂細胞的皮脂分泌的美容方法，該方法包括向皮膚涂用一種組合物，該組合物包含(a)0.0001-10wt.％的抗皮脂劑，該抗皮脂劑選自古古脂、古古脂的醇餾份、古古脂的低分子量餾份及其混合物；和(b)美容可接收載體。4.一種保護皮膚免受自由基活性傷害的美容方法，該方法包括向皮膚涂用一種組合物，該組合物包含(a)0.0001-10wt.％的抗氧化劑，該抗氧化劑選自古古脂、古古脂的醇餾份、古古脂的低分子量餾份及其混合物；和(b)美容可接收載體。5.根據(jù)權(quán)利要求2、3或4的方法，其中古古脂是從穆庫爾沒藥得到的。6.一種制備古古脂的醇餾份的方法，該方法包括用短鏈醇提取或洗提古古脂。7.一種選自古古脂、古古脂的醇餾份、古古脂的低分子量餾份及其混合物的抗氧化劑/抗皮脂劑的用途，用于同時減少或防止油性皮膚狀態(tài)并保護皮膚免受自由基活性的傷害。全文摘要本發(fā)明描述了古古脂(穆庫爾沒藥或美麗桐沒藥的親油乙酸乙酯提取物)或古古脂的醇餾份或古古脂的低分子量餾份作為抗皮脂和/或抗氧化劑活性成分的美容皮膚護理組合物和方法。從穆庫爾沒藥得到的古古脂、它的醇和低分子量餾份能夠提供對皮膚的雙重益處;控制或防止皮脂分泌(油性皮膚狀態(tài))和保護皮膚免受自由基的傷害。文檔編號A61K8/92GK1248908SQ97182017公開日2000年3月29日申請日期1997年11月21日優(yōu)先權(quán)日1997年1月10日發(fā)明者J·P·麥庫克,J·M·科雷伊,P·L·多羅吉,J·S·巴約爾,H·E·克納格斯,B·A·朗格,E·夏佩,M·塔爾曼申請人:尤尼利弗公司