一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝。
【背景技術(shù)】
[0002] 偏頭痛是一種反復(fù)發(fā)作的腦血管疾病，發(fā)作時(shí)伴有各種植物神經(jīng)癥狀。該病的發(fā) 病特點(diǎn)為強(qiáng)度大、多發(fā)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，對(duì)生活質(zhì)量的影響與其他慢性疾病如抑郁癥、骨關(guān)節(jié) 炎、糖尿病等相似。目前治療藥物主要有止痛劑、麥角胺以及5-HT受體激動(dòng)劑。琥珀酸舒 馬曲坦是一種選擇性血清素5-HTm受體亞型激動(dòng)劑。
[0003] 偏頭痛的產(chǎn)生是與局部腦血管f?特別是硬腦膜血管）過(guò)度擴(kuò)張，刺激這些血管的 感覺(jué)神經(jīng)纖維釋放出具有血管活性的神經(jīng)肽，使血漿內(nèi)蛋白外滲，產(chǎn)生局部無(wú)菌性炎癥有 關(guān)。5-HT受體在這一機(jī)制中起關(guān)鍵的調(diào)節(jié)作用，特別是5-HT1D受體亞型5-HT1D的作用很 重要，它主要分布于腦血管上，起調(diào)節(jié)收縮作用，并與精神活動(dòng)有關(guān)。琥珀酸舒馬曲坦是具 有高度選擇性的5-HT1D受體激動(dòng)劑，通過(guò)激動(dòng)5-HT111)受體而起作用，但不影響5-HT的 其它受體。動(dòng)物試驗(yàn)亦證明，本品能使顱內(nèi)動(dòng)脈收縮，使血流重新分布，腦血管供應(yīng)得以調(diào) 整，抑制血管活性物質(zhì)的釋放，并可阻斷漿蛋白外滲，從而解除偏頭痛。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明旨在提供一種藥物穩(wěn)定、安全，工藝簡(jiǎn)單易行的琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其 制備工藝。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其具體實(shí) 施方案為： 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬曲坦 顆粒處方重量百分比計(jì)為：琥珀酸舒馬曲坦0.1-5. 0%，稀釋填充劑0.1-95. 9%，崩解劑 1-15%，粘合劑1-10%，矯味劑1-5%，芳香劑0. 1-3%，著色劑0. 01-0. 1%。
[0006] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒處方重量百分比計(jì)為：琥珀酸舒馬曲坦2. 4%，稀釋填充劑78%，崩解劑9. 8%，粘合 劑 4. 9%，矯味劑2. 9%，芳香劑1. 5%，著色劑0. 05%。
[0007] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒稀釋填充劑為乳糖、甘露醇、淀粉、糊精、微晶纖維素中的一種或多種。
[0008] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒崩解劑為羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種。
[0009] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒粘合劑為羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。
[0010] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒矯味劑為甜菊素、阿斯巴坦甜味劑中的一種或多種。
[0011] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒芳香劑為草莓香精、香蘭素中的一種或多種。
[0012] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒著色劑為胭脂紅、藻藍(lán)素、焦糖色素中的一種或多種。
[0013] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒制備方法為： (1) 將琥珀酸舒馬曲坦粉碎過(guò)篩，填充劑、芳香劑、矯味劑等輔料過(guò)篩，并配制黏合劑溶 液含香精備用； (2) 按處方投料，將原料與部分稀釋填充劑、芳香劑、矯味劑等混合均勻； (3) 將步驟（2)所得混合物加入粘合劑后，按擠壓制備顆粒，經(jīng)40-55°C鼓風(fēng)干燥，經(jīng)粒 徑分粒徑，制顆粒即得。
[0014] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬 曲坦顆粒制備方法步驟（3)粒徑分粒徑后的顆粒為180-2000um。
[0015] 本發(fā)明所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其優(yōu)點(diǎn)在于： 1.服用方便、口感好、患者順應(yīng)性好。
[0016] 2.質(zhì)量穩(wěn)定，吸收快、顯效迅速，生物利用度高。
[0017] 3.制備工藝簡(jiǎn)單易行，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0018] 下面實(shí)施例只為進(jìn)一步說(shuō)明本發(fā)明，不以任何形式限制本發(fā)明。
[0019] 實(shí)施例1
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀酸舒馬曲坦顆粒處方 重量百分比計(jì)為：琥珀酸舒馬曲坦0. 1-5. 0%，稀釋填充劑0. 1-95. 9%，崩解劑1-15%，粘合 劑1-10%，矯味劑1-5%，芳香劑0. 1-3%，著色劑0. 01-0. 1%。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥 珀酸舒馬曲坦顆粒處方重量百分比計(jì)為：琥珀酸舒馬曲坦2. 4%，稀釋填充劑78%，崩解劑 9. 8%，粘合劑4. 9%，矯味劑2. 9%，芳香劑1. 5%，著色劑0. 05%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒稀釋填充劑為乳糖、甘露醇、淀粉、糊精、微晶纖維素中的一種或多種。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒崩解劑為羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或多種。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒粘合劑為羥丙甲基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒矯味劑為甜菊素、阿斯巴坦甜味劑中的一種或多種。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒芳香劑為草莓香精、香蘭素中的一種或多種。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒著色劑為胭脂紅、藻藍(lán)素、焦糖色素中的一種或多種。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒制備方法為： (1) 將琥珀酸舒馬曲坦粉碎過(guò)篩，填充劑、芳香劑、矯味劑等輔料過(guò)篩，并配制黏合劑溶 液含香精備用； (2) 按處方投料，將原料與部分稀釋填充劑、芳香劑、矯味劑等混合均勻； (3) 將步驟（2)所得混合物加入粘合劑后，按擠壓制備顆粒，經(jīng)40-55°C鼓風(fēng)干燥，經(jīng)粒 徑分粒徑，制顆粒即得。
10. 根據(jù)權(quán)利要求3所述一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，其特征在于，該琥珀 酸舒馬曲坦顆粒制備方法步驟（3)粒徑分粒徑后的顆粒為180-2000um。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種琥珀酸舒馬曲坦顆粒及其制備工藝，該琥珀酸舒馬曲坦顆粒處方重量百分比計(jì)為：琥珀酸舒馬曲坦0.1-5.0%,稀釋填充劑0.1-95.9%,崩解劑1-15%，粘合劑1-10%，矯味劑1-5%，芳香劑0.1-3%，著色劑0.01-0.1%。該發(fā)明琥珀酸舒馬曲坦顆粒配方科學(xué)合理，制備工藝簡(jiǎn)單，服用方便、口感好、質(zhì)量穩(wěn)定，副作用低，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
【IPC分類】A61K9-16, A61K31-4045, A61P25-06
【公開(kāi)號(hào)】CN104739774
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310727937
【發(fā)明人】曾培安, 周群, 吳健民, 賀蓮, 張靜, 劉娟
【申請(qǐng)人】康普藥業(yè)股份有限公司
【公開(kāi)日】2015年7月1日
【申請(qǐng)日】2013年12月26日