專利名稱:一種制備1,3,6,7-四羥基雙苯吡酮的方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種制備1,3,6,7-四羥基雙苯吡酮的方法。
背景技術(shù):
1,3,6,7-四輕基雙苯卩比酮,又名芒果苷元,英文名為Norathyriol,是存在于百合科植物知母,漆樹科芒果樹、扁桃樹的葉、果實(shí)和樹皮,水龍骨科植物光石韋等的生物活性成分芒果苷的苷元,化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I所示
權(quán)利要求
1.一種制備1,3,6,7-四羥基雙苯吡酮的方法,其特征在于,包括 步驟I、在70 80°C下,以化合物A和化合物B為催化劑,式II所示化合物與式III所示化合物反應(yīng)生成式IV所示化合物; 步驟2、式IV所示化合物進(jìn)行完全脫甲基反應(yīng),生成1,3,6,7_四羥基雙苯吡酮;
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述方法,其特征在于,步驟I所述式II所示化合物與化合物A的摩爾比為I : O. 8 I. 5。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述方法,其特征在于,步驟I所述式II所示化合物與化合物B的摩爾比為I : 30 35。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述方法,其特征在于,步驟2所述完全脫甲基反應(yīng)的脫甲基試劑為氫碘酸、氫溴酸、三氟化硼乙醚、三溴化鋁、三溴化硼、三氯化硼、三氯化鋁、鹽酸吡啶、三氟乙酸或9-溴-9-硼雙環(huán)壬烷。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述方法,其特征在于,步驟2所述完全脫甲基反應(yīng)的溶劑為烴類或鹵代烴類。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及一種制備1,3,6,7-四羥基雙苯吡酮的方法。本發(fā)明所述制備方法通過兩步即可合成1,3,6,7-四羥基雙苯吡酮,合成路線短、合成步驟少,兩步即可合成1,3,6,7-四羥基雙苯吡酮,操作簡(jiǎn)便,易于控制,制備的1,3,6,7-四羥基雙苯吡酮純度高,可廣泛應(yīng)用于工業(yè)生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D311/86GK102838579SQ201110166538
公開日2012年12月26日 申請(qǐng)日期2011年6月20日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月20日
發(fā)明者李鵬輝, 高小惠, 張偉 申請(qǐng)人:昆明制藥集團(tuán)股份有限公司