專利名稱：一種六氫吡咯[2,3]并吲哚類化合物及其制備方法和在殺菌活性中的應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及農(nóng)藥制備技術領域，具體的說，本發(fā)明具體涉及一種六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物及其制備方法與在殺菌活性方面應用的技術領域。
背景技術：
^%{Chimonanthuspraecox (L. )Link.)是臘梅科臘梅屬植物，為我國特有種。蠟梅是我國傳統(tǒng)的庭院名花和園林綠化植物，同時其根、花又是民間常用的有效單方，用于治療感冒、解熱鎮(zhèn)痛、止咳化痰、降壓、改善免疫系統(tǒng)等。西北農(nóng)林科技大學農(nóng)藥研究所研究人員在篩選秦巴山區(qū)天然產(chǎn)物的農(nóng)藥活性時，發(fā)現(xiàn)蠟梅種子甲醇提取物具有強烈的抑制某些植物病原菌的活性(西北植物學報，2005，25 (10) : 2068-2071 ； Chemistry & Biodiversity,2^,^{<6) : 838-845)。在抑菌活性測定指導下的化學成分研究結果表明六氫吡咯[2，3]并吲哚類生物堿是蠟梅種子中的主要抑菌活性成分。但蠟梅的殺菌活性成分結構復雜，人工合成成本高，難度較大。如何簡化其結構并且保持其殺菌活性和天然產(chǎn)物的環(huán)境相容性好的特性，是解決這一問題的關鍵所在。

發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有技術中未見報道蠟梅的殺菌活性成分，特別是未見關于六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物及其制備方法與其在殺菌活性方面應用的技術現(xiàn)狀，本發(fā)明目的旨在于提供一種六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物及 其制備方法和在殺菌活性中的應用，克服現(xiàn)有技術存在的不足，提供的六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物對多種植物病原細菌具有良好的殺菌活性具有廣泛的應用價值。本發(fā)明具體提供一種六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物，所述的六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物具有如下通式
權利要求
1.一種六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物，其特征在于，該類化合物具有如下通式結構
2.如權利要求1所述六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物的制備方法，其特征在于，具體制備包括下述步驟 (1)將色氨酸甲酯與氯甲酸甲酯在無水吡啶中，室溫攪拌下反應4小時后，加入甲醇淬滅反應，經(jīng)乙酸乙酯萃取，脫溶，得到N-甲酸甲酯色氨酸甲酯； (2)將上述步驟中獲得的N-甲酸甲酯色氨酸甲酯溶于85%的磷酸中，室溫下攪拌反應3小時后加入10%的碳酸鈉溶液淬滅反應，二氯甲烷萃取，脫溶，得到N-甲酸甲酯六氫吡咯-5-甲酸甲酯-[2，3]并吲哚； (3)將步驟(2)中獲得的N-甲酸甲酯六氫吡咯-5-甲酸甲酯-[2，3]并吲哚溶于乙腈中，加入等當量的碳酸氫鈉，等當量的炔丙基溴，室溫攪拌反應過夜，然后在水和二氯甲烷中分配，棄去水相，二氯甲烷相脫溶，得到N-甲酸甲酯六氫吡咯-5-甲酸甲酯-[2，3]并-N-炔丙基-吲哚； (4)將步驟(3)中獲得的N-甲酸甲酯六氫吡咯-5-甲酸甲酯-[2，3]并-N-炔丙基-吲哚溶于N，N-二甲基甲酰胺中，加入等當量的烴基溴，等當量的疊氮鈉和催化量的溴化亞銅室溫攪拌反應過夜，過濾后脫溶，得到N-甲酸甲酯六氫吡咯-5-甲酸甲酯-[2，3]并-N-三唑(N-烴基)-吲哚。
3.如權利要求1所述六氫吡咯[2，3]并吲哚類化合物在殺菌活性方面應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種六氫吡咯[2,3]并吲哚類化合物及其制備方法和在殺菌活性中的應用。本發(fā)明提供的化合物具有如下所示的通式結構,其中，R為烴類取代基甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、異丙基、烯丙基。本發(fā)明的化合物對多種細菌具有很高的殺菌活性,具有廣泛的應用價值。
文檔編號A01P1/00GK103059029SQ20121058442
公開日2013年4月24日 申請日期2012年12月28日 優(yōu)先權日2012年12月28日
發(fā)明者白紅進, 李龍波, 張繼文 申請人:塔里木大學