專利名稱:抗腫瘤化合物及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及抗腫瘤化合物及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù):
癌癥是一種非常古老的疾病,伴隨著整個人類發(fā)展的歷史,嚴(yán)重威脅著人類的健康與生命。世界衛(wèi)生組織最近的一項調(diào)查顯示,癌癥將超越心臟病成為全球人類健康的頭號殺手,全世界范圍內(nèi)因癌癥而死亡的人數(shù)呈逐年遞增的態(tài)勢,在2008年造成760萬人死亡(約占所有死亡人數(shù)的13%),而我國就占了 1/3。因此對于癌癥的治療來講面臨著非常嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)。發(fā)現(xiàn)并研究具有高效、低毒的抗腫瘤藥物至關(guān)重要。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的一個目的是提供一種化合物。本發(fā)明所提供的化合物,其結(jié)構(gòu)式如式I所示
權(quán)利要求
1. 一種化合物,其結(jié)構(gòu)式如式I所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物,其特征在于所述化合物為如下(1)或( 所示(1)所述化合物的結(jié)構(gòu)式式I中,R1為OH;R2為H ;R3為H ;R4為H ;R5為CH2CH3 ;R6為 OH ;R7 為 COOCH3 為 H ;(2)所述化合物的結(jié)構(gòu)式式I中,R1為H泯為COOCH3;R3為CH2CH3 ;R4為OH ;R5為H ;R6 為 H ;R7 為 H ;R8 為 OH0
3.權(quán)利要求1或2所述的化合物的制備方法,包括如下步驟在液體培養(yǎng)基中發(fā)酵鏈霉菌(Sti^ptomyces sp. )LS2151 CGMCC No. 4561,得到發(fā)酵液;從所述發(fā)酵液中分離和純化得到權(quán)利要求1或2所述的化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法,其特征在于所述分離和純化的方法包括如下步驟 將所述發(fā)酵液的上清液進行以大孔吸附樹脂為吸附劑的吸附層析,用可溶解權(quán)利要求1或2所述化合物的溶液進行洗脫,收集含有權(quán)利要求1或2所述化合物的洗脫液;將所述洗脫液用反相高效液相色譜法進行分離,即得到權(quán)利要求1或2所述的化合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的方法,其特征在于 所述大孔吸附樹脂的型號為HP-20或X-5 ;所述可溶解權(quán)利要求1或2所述化合物的溶液為丙酮水溶液; 所述含有權(quán)利要求1或2所述化合物的洗脫液為35% -40%丙酮水溶液或55% -60% 丙酮水溶液;所述反相高效液相色譜法中采用的色譜柱是Agilent Z0RBAX-XDB反相色譜柱,流動相為甲醇水溶液,檢測波長254nm。所述將所述發(fā)酵液分離和純化之前,還包括將所述發(fā)酵液進行離心或過濾,得到去除沉淀的發(fā)酵液的步驟。
6.一種用于抗腫瘤的藥物,其活性成分為權(quán)利要求1或2所述的化合物。
7.權(quán)利要求1或2所述的化合物在制備抗腫瘤的藥物中的應(yīng)用。
8.一種制備用于抗腫瘤的藥物的方法,為將權(quán)利要求1或2所述的化合物作為活性成分制備得到用于抗腫瘤的藥物。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物、權(quán)利要求7所述的應(yīng)用或權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于所述抗腫瘤體現(xiàn)為抑制腫瘤細(xì)胞的生長;所述腫瘤為人宮頸癌。
10.鏈霉菌(Sti^ptomyces sp.) LS2151,其保藏號為 CGMCC No. 4561。
全文摘要
本發(fā)明公開了抗腫瘤化合物及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明所提供的抗腫瘤化合物其結(jié)構(gòu)式如式I所示式I其中,R1為OH或H;R2為H或COOCH3;R3為H或CH2CH3;R4為H或OH;R5為CH2CH3或H;R6為OH或H;R7為COOCH3或H;R8為H或OH。本發(fā)明提供的化合物L(fēng)S2151-4和LS2151-2-11,屬于全新結(jié)構(gòu)化合物,具有較好的抗腫瘤活性,適宜于抗腫瘤先導(dǎo)化合物研究或制備抗腫瘤藥物。
文檔編號C12R1/465GK102295562SQ20111018570
公開日2011年12月28日 申請日期2011年7月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月1日
發(fā)明者代煥琴, 任彪, 宋福行, 張立新, 謝峰, 郭徽, 陳彩霞 申請人:中國科學(xué)院微生物研究所