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      一種含EGCG的片劑的制作方法

      文檔序號(hào):11505068閱讀:594來(lái)源:國(guó)知局

      本發(fā)明涉及健康制品技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種含egcg的片劑。



      背景技術(shù):

      茶,是中國(guó)特有的一種著名飲品,遍銷海內(nèi)外。茶多酚(teapolyphenols)是茶葉中多酚類物質(zhì)的總稱,包括黃烷醇類、花色苷類、黃酮類、黃酮醇類和酚酸類等。主要為黃烷醇(兒茶素)類,兒茶素占60~80%。類物質(zhì)茶多酚又稱茶鞣或茶單寧,是形成茶葉色香味的主要成份之一,也是茶葉中有保健功能的主要成份之一。

      茶多酚是一種稠環(huán)芳香烴,可分為黃烷醇類、羥基-[4]-黃烷醇類、花色苷類、黃酮類、黃酮醇類和酚酸類等。兒茶素又稱兒茶精,茶單寧,為黃烷醇的衍生物,是茶多酚最為重要組分,約占多酚類總量的60%-80%;兒茶素類主要由egc、dlc、ec、egcg、gcg、ecg等幾種單體組成,egcg中文名表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯,是茶多酚的主要組成成分。

      表沒(méi)食子兒茶素沒(méi)食子酸酯(egcg)是綠茶中最有效的抗氧化多酚,具有抗氧化、抗癌、抗突變等活性??寡趸钚灾辽偈蔷S生素c的100多倍,是維生素e的25倍,能夠保護(hù)細(xì)胞和dna受損害,這種損害相信與癌癥、心臟疾病和其他重大疾病有關(guān),egcg的這些功效歸結(jié)于他們對(duì)氧自由基的清除(抗氧化)能力。

      研究表明egcg可以提高癌細(xì)胞對(duì)化療的敏感性,同時(shí)降低化療對(duì)心臟的毒性。同時(shí)egcg具有抗自由基dna損害,抗輻射和紫外線,阻止油脂過(guò)氧化,減少血清中低密度膽固醇、超低密度膽固醇和甘油三酯的含量,干擾癌細(xì)胞生存所需的信號(hào)傳遞,抑制飲食中的致癌物質(zhì),與腸、肝、和肺中的其他酶和抗氧化劑作用共同阻止某些致癌物質(zhì)的活力,清除自由基,抵御污染、日曬和吸煙的影響,防治皮膚老化和起皺等作用。

      但是,egcg的穩(wěn)定性較差,易受到溫度、水、ph等因素的影響,尤其在液體環(huán)境中其水解/降解嚴(yán)重,即使在固體狀態(tài)下,雖然穩(wěn)定性相對(duì)會(huì)提高,但是對(duì)于溫度較敏感,會(huì)在熱環(huán)境下逐步降解,嚴(yán)重影響產(chǎn)品品質(zhì)和egcg產(chǎn)品的開發(fā),對(duì)于產(chǎn)品的制備、儲(chǔ)存、流通等帶來(lái)嚴(yán)重不良影響,對(duì)制劑的使用安全帶來(lái)不利與隱患。



      技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:

      本發(fā)明的目的是為了解決上述問(wèn)題,提供一種含egcg的片劑。

      為了達(dá)到上述發(fā)明目的,本發(fā)明采用以下技術(shù)方案:

      一種含egcg的片劑,所述片劑為包括egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的復(fù)合制劑,egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的比例為3-8:0.3-1。

      進(jìn)一步的優(yōu)選方案,所述片劑還包括白藜蘆醇和山梨醇,egcg與白藜蘆醇和山梨醇的重量比為1:0.1-0.5:0.1-0.5。

      白藜蘆醇和山梨醇的配合,以輔助配合egcg,提高egcg的吸收速率和吸收率,從而提高egcg的效果。

      進(jìn)一步的優(yōu)選方案,所述槲皮素糖苷衍生物為槲皮素-3-o-葡萄糖苷、槲皮苷或槲皮素-3-o-α-l-鼠李糖苷。

      進(jìn)一步的優(yōu)選方案,所述片劑由片芯和包裹在片芯外的包衣組成,所述片芯包括egcg、槲皮素或槲皮素糖苷衍生物、白藜蘆醇、山梨醇和其他助劑;egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的比例為3-8:0.3-1,egcg與白藜蘆醇和山梨醇的重量比為1:0.1-0.5:0.1-0.5;

      所述包衣按重量份數(shù)計(jì)包括羧甲基淀粉鈉20-25份,微晶纖維素3-8份、環(huán)糊精5-10份、碳酸氫鈉2-5份、碳酸鈣1-3份、聚乙烯吡咯烷酮5-8份、味色劑1-3份和潤(rùn)滑劑1-3份;

      味色劑選自β胡蘿卜素、甜菊素、甜菊糖甙、三氯蔗糖或果味香精中的一種或兩種以上;

      潤(rùn)滑劑選自亮氨酸、peg6000、氫化植物油、硬脂酸或硬脂酸鹽。

      進(jìn)一步的優(yōu)選方案,還包括蘆丁,蘆丁與egcg的重量比為0.1-0.3:1-10。

      蘆丁能夠抑制egcg,防止其氧化酶解,提高egcg的存放時(shí)間,配合包衣使其能夠在外界開放環(huán)境下長(zhǎng)時(shí)間保存。

      同時(shí),為了解決目前的egcg提純度不高工藝復(fù)雜不易規(guī)?;膯?wèn)題,提供了一種上述所述的egcg的提取方法,包括以下步驟:

      (1)將茶葉原料去除雜質(zhì),然后清洗干凈;然后采用冷凍粉碎機(jī)中粉碎,過(guò)篩,目數(shù)為20-50目;

      (2)然后將粉碎后的原料烘干至含水量在10%以下;

      在步驟(2)中采用一種優(yōu)選的方案為:然后進(jìn)行輻照處理,輻照的劑量為3-6kgy;

      (3)然后進(jìn)行超臨界co2流體萃取,并收集萃取液;

      (4)將萃取后的茶渣首先加入水,加水量為每千克茶渣加水1-1.5l,然后煮沸10-30min,再進(jìn)行浸提處理,具體為繼續(xù)在其中加入水、乙醇,水和乙醇的比例為1-3:1,每千克茶渣加入液體的量為3-5l,并在混合液體中加入檸檬酸鈉,使得混合液中檸檬酸鈉的重量百分比為1-3%,然后,升溫至60-70℃,浸提20-30min,收集浸提液;

      步驟(4)采用的另一種優(yōu)選的方案為:茶渣中加水后然后采用輻照處理,輻照劑量為2-3kgy,

      (5)然后將收集到的兩種液體混合并濃縮,得到濃縮液;

      (6)最后將濃縮液進(jìn)行干燥處理。

      作為進(jìn)一步的優(yōu)選方案,步驟(6)的干燥處理為噴霧干燥。

      作為進(jìn)一步的優(yōu)選方案,步驟(4)的茶渣首先采用微波處理20-40s,微波功率為500-600w。

      本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比,有益效果是:該片劑將egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物配制成復(fù)合制劑,能夠促進(jìn)協(xié)同相互促進(jìn),特別是促進(jìn)槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的吸收;同時(shí),在片劑中加入白藜蘆醇和山梨醇能夠提高egcg的吸收效率和吸收速率。同時(shí),將片劑分葦片芯和包衣,在模擬胃酸環(huán)境下,本發(fā)明片劑在3分鐘內(nèi)完全分解,提高片劑在體內(nèi)的。

      具體實(shí)施方式

      下面通過(guò)具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的技術(shù)方案作進(jìn)一步描述說(shuō)明。

      如果無(wú)特殊說(shuō)明,本發(fā)明的實(shí)施例中所采用的原料均為本領(lǐng)域常用的原料,實(shí)施例中所采用的方法,均為本領(lǐng)域的常規(guī)方法。

      關(guān)于egcg的提取方法,具體如下:

      實(shí)施例1:

      一種上述所述的egcg的提取方法,包括以下步驟:

      (1)將茶葉原料去除雜質(zhì),然后清洗干凈;然后采用冷凍粉碎機(jī)中粉碎,過(guò)篩,目數(shù)為20-50目;

      (2)然后將粉碎后的原料烘干至含水量在10%以下;

      (3)然后進(jìn)行超臨界co2流體萃取,并收集萃取液;

      (4)將萃取后的茶渣首先加入水,加水量為每千克茶渣加水1l,然后煮沸10min,再進(jìn)行浸提處理,具體為繼續(xù)在其中加入水、乙醇,水和乙醇的比例為3:1,每千克茶渣加入液體的量為3l,并在混合液體中加入檸檬酸鈉,使得混合液中檸檬酸鈉的重量百分比為3%,然后,升溫至60℃,浸提30min,收集浸提液;

      (5)然后將收集到的兩種液體混合并濃縮,得到濃縮液;

      (6)最后將濃縮液進(jìn)行干燥處理,具體采用噴霧干燥處理,噴霧干燥工藝的進(jìn)風(fēng)溫度為195℃,出風(fēng)溫度為155℃。

      實(shí)施例2:

      一種上述所述的egcg的提取方法,包括以下步驟:

      (1)將茶葉原料去除雜質(zhì),然后清洗干凈;然后采用冷凍粉碎機(jī)中粉碎,過(guò)篩,目數(shù)為20-50目;

      (2)然后將粉碎后的原料烘干至含水量在10%以下;

      (3)然后進(jìn)行超臨界co2流體萃取,并收集萃取液;首先采用微波處理20-40s,微波功率為500-600w;

      (4)將萃取后的茶渣首先加入水,加水量為每千克茶渣加水1.5l,然后煮沸30min,再進(jìn)行浸提處理,具體為繼續(xù)在其中加入水、乙醇,水和乙醇的比例為1:1,每千克茶渣加入液體的量為5l,并在混合液體中加入檸檬酸鈉,使得混合液中檸檬酸鈉的重量百分比為1%,然后,升溫至70℃,浸提20min,收集浸提液;

      (5)然后將收集到的兩種液體混合并濃縮,得到濃縮液;

      (6)最后將濃縮液進(jìn)行干燥處理,具體采用噴霧干燥處理,噴霧干燥工藝的進(jìn)風(fēng)溫度為205℃,出風(fēng)溫度為145℃。

      實(shí)施例3:

      一種上述所述的egcg的提取方法,包括以下步驟:

      (1)將茶葉原料去除雜質(zhì),然后清洗干凈;然后采用冷凍粉碎機(jī)中粉碎,過(guò)篩,目數(shù)為20-50目;

      (2)然后將粉碎后的原料烘干至含水量在10%以下,然后進(jìn)行輻照處理,輻照的劑量為3-6kgy;

      (3)然后將輻照后進(jìn)行超臨界co2流體萃取,并收集萃取液;

      (4)將萃取后的茶渣首先加入水,加水量為每千克茶渣加水1l,然后采用輻照處理,輻照劑量為3kgy,然后煮沸10min,再進(jìn)行浸提處理,具體為繼續(xù)在其中加入水、乙醇,水和乙醇的比例為3:1,每千克茶渣加入液體的量為3l,并在混合液體中加入檸檬酸鈉,使得混合液中檸檬酸鈉的重量百分比為3%,然后,升溫至60℃,浸提30min,收集浸提液;

      (5)然后將收集到的兩種液體混合并濃縮,得到濃縮液;

      (6)最后將濃縮液進(jìn)行干燥處理,具體采用噴霧干燥處理,噴霧干燥工藝的進(jìn)風(fēng)溫度為195℃,出風(fēng)溫度為155℃。

      實(shí)施例4:

      一種上述所述的egcg的提取方法,包括以下步驟:

      (1)將茶葉原料去除雜質(zhì),然后清洗干凈;然后采用冷凍粉碎機(jī)中粉碎,過(guò)篩,目數(shù)為20-50目;

      (2)然后將粉碎后的原料烘干至含水量在10%以下,然后進(jìn)行輻照處理,輻照的劑量為3-6kgy;

      (3)然后將輻照后的物質(zhì)進(jìn)行超臨界co2流體萃取,并收集萃取液;首先采用微波處理20-40s,微波功率為500-600w;

      (4)將萃取后的茶渣首先加入水,加水量為每千克茶渣加水1.5l,然后采用輻照處理,輻照劑量為2kgy,然后煮沸30min,再進(jìn)行浸提處理,具體為繼續(xù)在其中加入水、乙醇,水和乙醇的比例為1:1,每千克茶渣加入液體的量為5l,并在混合液體中加入檸檬酸鈉,使得混合液中檸檬酸鈉的重量百分比為1%,然后,升溫至70℃,浸提20min,收集浸提液;

      (5)然后將收集到的兩種液體混合并濃縮,得到濃縮液;

      (6)最后將濃縮液進(jìn)行干燥處理,具體采用噴霧干燥處理,噴霧干燥工藝的進(jìn)風(fēng)溫度為205℃,出風(fēng)溫度為145℃。

      采用上述方法提純得到的產(chǎn)物,egcg的含量在85%以上。

      關(guān)于上述提取方法,操作簡(jiǎn)單,避免了有害物質(zhì)的殘留,有效節(jié)約成本,能夠大規(guī)模實(shí)施操作。egcg的含量較對(duì)照組增加了30-40%,表面的菌落總數(shù)則明顯下降,具有良好的保鮮抑菌效果。

      關(guān)于含egcg的片劑,具體如下(對(duì)于配比,具體按照重量份數(shù)進(jìn)行配制):

      實(shí)施例5:

      一種含egcg的片劑,所述片劑為包括egcg與槲皮素的復(fù)合制劑,egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的比例為8:0.3。

      實(shí)施例6:

      一種含egcg的片劑,所述片劑為包括egcg與槲皮素糖苷衍生物的復(fù)合制劑,egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的比例為3:1。槲皮素糖苷衍生物為槲皮素-3-o-葡萄糖苷、槲皮苷或槲皮素-3-o-α-l-鼠李糖苷。

      實(shí)施例7:

      在實(shí)施例3或4的基礎(chǔ)上,在片劑中加入白藜蘆醇和山梨醇,egcg與白藜蘆醇和山梨醇的重量比為1:0.1:0.5。

      實(shí)施例8:

      在實(shí)施例3或4或5的基礎(chǔ)上,在片劑中加入白藜蘆醇和山梨醇,egcg與白藜蘆醇和山梨醇的重量比為1:0.5:0.5。

      所述槲皮素糖苷衍生物為槲皮素-3-o-葡萄糖苷、槲皮苷或槲皮素-3-o-α-l-鼠李糖苷。

      實(shí)施例9:

      一種含egcg的片劑,所述片劑由片芯和包裹在片芯外的包衣組成,所述片芯包括egcg、槲皮素或槲皮素糖苷衍生物、白藜蘆醇、山梨醇和其他助劑;egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的比例為3:1,egcg與白藜蘆醇和山梨醇的重量比為1:0.1:0.5;

      所述包衣按重量份數(shù)計(jì)包括羧甲基淀粉鈉20份,微晶纖維素8份、環(huán)糊精5份、碳酸氫鈉5份、碳酸鈣1份、聚乙烯吡咯烷酮8份、味色劑1份和潤(rùn)滑劑3份;

      其中,味色劑選自β胡蘿卜素、甜菊素、甜菊糖甙、三氯蔗糖或果味香精中的一種或兩種以上;潤(rùn)滑劑選自亮氨酸、peg6000、氫化植物油、硬脂酸或硬脂酸鹽中的一種。

      實(shí)施例10:

      一種含egcg的片劑,所述片劑由片芯和包裹在片芯外的包衣組成,所述片芯包括egcg、槲皮素或槲皮素糖苷衍生物、白藜蘆醇、山梨醇和其他助劑;egcg與槲皮素或槲皮素糖苷衍生物的比例為8:0.3,egcg與白藜蘆醇和山梨醇的重量比為1:0.5:0.1;

      所述包衣按重量份數(shù)計(jì)包括羧甲基淀粉鈉25份,微晶纖維素3份、環(huán)糊精10份、碳酸氫鈉2份、碳酸鈣3份、聚乙烯吡咯烷酮5份、味色劑3份和潤(rùn)滑劑1份;

      其中,味色劑選自β胡蘿卜素、甜菊素、甜菊糖甙、三氯蔗糖或果味香精中的一種或兩種以上;潤(rùn)滑劑選自亮氨酸、peg6000、氫化植物油、硬脂酸或硬脂酸鹽中的一種。

      實(shí)施例11:

      在實(shí)施例3或4或5或6或7或8的基礎(chǔ)上,再加入蘆丁,蘆丁與egcg的重量比為0.3:10。

      實(shí)施例12:

      在實(shí)施例3或4或5或6或7或8的基礎(chǔ)上,再加入蘆丁,蘆丁與egcg的重量比為0.1:1。

      以上所述的實(shí)施例只是本發(fā)明的一種較佳的方案,并非對(duì)本發(fā)明作任何形式上的限制,在不超出權(quán)利要求所記載的技術(shù)方案的前提下還有其它的變體及改型。

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