專利名稱：瓦松栓及其制備方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及一種瓦松栓及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領域。
背景技術(shù)：
栓劑系由藥物與賦形劑即基質(zhì)混合制成供腔道給藥的固體制劑。栓劑在常溫下應為固體，有適宜的硬度和韌性，無刺激性，納入腔道后應能迅速熔融、軟化和溶解，且易與分泌液混合，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部的或全身的治療作用。起局部作用時，可用于其它劑型不易施入的腔道中，起滑潤、收斂、消炎、殺蟲、止痛、止癢、局麻等作用。
瓦松性味酸、平，有止血、斂瘡作用，為較好的藥材，但是，目前并沒有得到很好的利用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種治療婦科疾病的瓦松栓藥品栓劑，尤其治療宮頸糜爛癥狀效果好；本發(fā)明同時提供了其簡單易行、質(zhì)量保證的制備方法。
本發(fā)明所述的瓦松栓，由瓦松有效成分用賦形劑制成栓劑。
其中瓦松有效成分由瓦松水煎獲得，將水煎濾液減壓濃縮后溶入賦形劑中，用模具成型得產(chǎn)品。
水煎液經(jīng)濃縮后最好經(jīng)過醇沉處理，經(jīng)蒸餾除醇，然后進行再次濃縮得瓦松浸膏，兩次濃縮的濃縮比重控制分別為第一次1.15～1.20；第二次1.24～1.30。最后將瓦松浸膏溶入賦形劑中制得產(chǎn)品。
賦形劑溶化后，加入瓦松浸膏后，視濃度情況，可根據(jù)制栓劑經(jīng)驗用水調(diào)整。
賦形劑有常用的水溶性及親水性基質(zhì)甘油明膠、聚乙二醇、吐溫-61等。我們所用賦形劑為聚乙二醇，為聚乙二醇6000和聚乙二醇1500的組合物(其中6000、1500分別表示聚乙二醇的分子量)，組合比例為1∶2～6，優(yōu)選比例1∶4。采用聚乙二醇6000、聚乙二醇1500基質(zhì)，主要是從產(chǎn)品質(zhì)量要求、生產(chǎn)工藝和使用要求考慮，水溶性基質(zhì)的栓劑應在60分鐘內(nèi)全部溶解，使用環(huán)境的溫度即人體正常體溫為37℃左右。聚乙二醇6000分子量大，熔點高；聚乙二醇1500分子量小，熔點低。
藥理作用瓦松栓在應用后，在糜爛壞死組織片狀脫落的同時，對正常粘膜組織無損傷，有利于宮頸組織的修復，對宮頸糜爛起到清潔瘡面，促進愈合的良好作用。同時瓦松栓能增加糜爛病灶部位的血液循環(huán)，促進宮頸鱗狀上皮細胞的再生，加速患處的組織代謝，有祛腐生肌的功效，縮小宮頸糜爛面積，減輕炎癥程度。
經(jīng)多家大、中、小醫(yī)院臨床應用證明，瓦松栓對陰道內(nèi)常見的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌和甲型鏈球菌均有明顯的抑菌作用，因此，對不同病因引起的陰道炎也有良好的治療效果。陰道栓主要是發(fā)揮局部治療作用，瓦松栓在陰道內(nèi)溶解迅速，分布均勻，藥力保留時間長，能充分發(fā)揮其藥效，無任何不良反應，無過敏者，而且，宮頸糜爛治愈后，能完全恢復原來的宮頸面貌，不影響分娩，尤其適用于未生育的婦女。
主要功能與主治清熱利濕，活血化瘀，祛腐生肌，用于濕熱下注所致的宮頸糜爛。
本發(fā)明瓦松栓不僅組成簡單、療效好，而且制備方法簡單易行，制得的產(chǎn)品純度高、濃度高，質(zhì)量好，應用性能好，便于臨床推廣應用。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步的說明。
本發(fā)明瓦松栓由干燥瓦松水煎提取的有效成分用聚乙二醇賦形劑制成栓劑。
制備方法(1)瓦松有效成分的水煎提取物料重量配比干瓦松草∶水＝1∶6，以水能浸沒過藥材為原則。
將干燥瓦松草藥材去雜質(zhì)、洗凈、切割，加入提取罐中，加入熱水，浸泡1小時，開蒸汽升溫(中間水泵打循環(huán))，保持微沸1小時，停止加熱，過濾，濾液放至貯罐，以同樣方法再煮兩遍，第三遍提取液作為下一批第一次煎煮用水。
(2)濃縮將瓦松草提取液濃縮至比重為1.15～1.20。
(3)醇沉物料比為 濃縮液95％的乙醇＝1∶1.5，以充分混溶為原則。
將濃縮液加入醇沉罐中，降溫至30℃以下，在攪拌下加入乙醇。攪勻后，靜置24小時。然后把上清液放入貯罐，醇沉渣經(jīng)過離心甩出料液合并到上清液中或經(jīng)靜置沉淀后再合并。將上清液過濾后，過陽樹脂柱，再過濾后，準備蒸餾、濃縮。
(4)蒸餾、濃縮將料液加入蒸餾塔中，開蒸汽加熱，控制料液溫度78±2℃。乙醇基本蒸完后，使料液溫度升至90℃，濃縮至比重1.24～1.30，趁熱放出。
(5)藥液配制、制備產(chǎn)品按比例稱取1500和6000分子量的聚乙二醇，加入均質(zhì)機中，水浴加熱到完全熔化，攪拌至完全溶解均勻，然后在攪拌下加入瓦松浸膏(視濃度情況，可用水調(diào)整)，攪拌至完全溶解均勻，過孔徑為0.9mm的銅篩，然后使藥液降溫、吹模灌裝、冷卻、封口、包裝得成品。
實際制備的栓劑含量重量比例為規(guī)格為8g的瓦松栓瓦松浸膏∶聚乙二醇6000∶聚乙二醇1500＝1∶1∶4規(guī)格為5g的瓦松栓瓦松浸膏∶聚乙二醇6000∶聚乙二醇1500＝1∶1∶2另一應用制備的栓劑含量重量比例為規(guī)格為8g的瓦松栓瓦松浸膏∶聚乙二醇6000∶聚乙二醇1500＝1∶1∶5規(guī)格為5g的瓦松栓瓦松浸膏∶聚乙二醇6000∶聚乙二醇1500＝1∶1∶權(quán)利要求
1.一種瓦松栓，其特征在于由瓦松有效成分用賦形劑制成栓劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的瓦松栓，其特征在于瓦松有效成分由瓦松水煎獲得。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的瓦松栓，其特征在于瓦松水煎后，將水煎濾液進行醇沉。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2或3所述的瓦松栓，其特征在于賦形劑為聚乙二醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的瓦松栓，其特征在于賦形劑為聚乙二醇6000和聚乙二醇1500的組合物，聚乙二醇6000和聚乙二醇1500的重量組合比例為1∶2～6。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述瓦松栓的制備方法，其特征在于將瓦松水煎，將水煎濾液濃縮后溶入賦形劑中，用模具成型得產(chǎn)品。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于水煎液經(jīng)濃縮后醇沉處理，再次濃縮后得瓦松浸膏，最后將瓦松浸膏溶入賦形劑中。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于經(jīng)醇沉處理后，先進行蒸餾除醇，再濃縮制瓦松浸膏。
9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的制備方法，其特征在于兩次濃縮的濃縮比重分別為第一次 1.15～1.20；第二次 1.24～1.30。
10.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于賦形劑為聚乙二醇，組成為聚乙二醇6000和聚乙二醇1500的組合比例為1∶2～6。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種瓦松栓及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領域，瓦松栓由瓦松有效成分用賦形劑制成栓劑。經(jīng)多家大、中、小醫(yī)院臨床應用證明，瓦松栓對陰道內(nèi)常見的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌和甲型鏈球菌均有明顯的抑菌作用，主要功能與主治清熱利濕，活血化瘀，祛腐生肌，用于濕熱下注所致的宮頸糜爛。本發(fā)明瓦松栓不僅組成簡單、療效好，而且制備方法簡單易行，制得的產(chǎn)品純度高、濃度高，質(zhì)量好，應用性能好，便于臨床推廣應用。
文檔編號A61P15/02GK1436525SQ0211000
公開日2003年8月20日 申請日期2002年2月6日 優(yōu)先權(quán)日2002年2月6日
發(fā)明者趙玉山, 崔維初, 苗得足, 公偉其, 王太嶺 申請人:山東瑞陽制藥有限公司