專利名稱：一種中藥復方分散片制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領域：
制藥技術(shù)背景技術(shù) 小檗皮、黃芩是傳統(tǒng)中藥材。小檗皮首載于唐代《新修本草》，具有較強的瀉火解毒，清熱燥濕作用，治療痢疾、腸炎等病證，療效可靠。本品在方中用量較大，又能直接針對大腸之熱毒或濕熱，故作為主藥。黃芩性味亦較苦寒，可主歸大腸經(jīng)，亦以瀉火解毒，清熱燥濕為主要功效。<神農(nóng)本草經(jīng)>稱其主“諸熱泄利”，<名醫(yī)別錄>謂其主“胃中熱，小腸絞痛”，本品亦多用于各種濕熱病證，治療濕熱泄利更多與黃連同用，如<神農(nóng)本草經(jīng)疏>稱其“(治)濕熱中阻者，與黃連為耦，……黃連能治濕生之熱，不能治熱生之濕也，故黃芩協(xié)黃連，能解熱生之濕也?！北痉絼t取此意，以黃芩助小檗皮，瀉火解毒，燥濕止瀉，作為輔藥。
分散片是80年代歐美開始研究的一種非常實用的新劑型，屬于速效制劑，具有起效快，生物利用度高；即可當作片劑吞服，也可溶于水中服用，適合于不同類型的病人；在水中溶解速度可與凍干速溶片或泡騰片相比，而且不需要特殊的專用設備和復雜的制備工藝，也沒有泡騰片那樣的酸堿配伍禁忌，可以使用普通的片劑設備制造等特點。它在19-21℃水中于180秒內(nèi)崩解；片子放在100ML水中攪拌至完全分散后形成的均勻分散體。
中藥提取物制成的糖衣片一般崩解時間都在30分鐘以上，嚴重影響療效。需要通過適當?shù)奶崛〖夹g(shù)將中藥提取精制，獲得精制后的提取物，再用分散片技術(shù)結(jié)合中藥的特點按照我國新藥審批辦法的要求進行深入研究，解決中藥提取物制備的片劑崩解難的問題，并將用于治療適宜的疾病。
發(fā)明內(nèi)容
采用復方有效部位群的提取和精制產(chǎn)物，在保證有效成分得率和轉(zhuǎn)移率的基礎上，使小檗皮、黃芩浸膏得率非常小，使我們研制的這一分散片制劑能達到平均崩解時間32秒，并且達到均勻分散狀態(tài)，不僅達到《中華人民共和國藥典》2000版關于西藥制劑分散片的要求，而且符合最新版《英國藥典》(BP)的要求。產(chǎn)品外觀也比傳統(tǒng)的中藥浸膏制劑美觀的多。這一制劑通過藥效學研究對急性感染性腹瀉能在極短的時間內(nèi)達到止瀉的目的。
具體實施例方式
針對小檗皮、黃芩二藥已知有效成分的性質(zhì)，以對番瀉葉致小鼠腹瀉和二甲苯致小鼠耳廓腫脹模型的影響為評價指標，篩選出了工藝路線，通過單因素、正交試驗，以鹽酸小檗堿含量、總生物堿含評價指標，優(yōu)選出了小檗皮提取溶媒、提取方法及提取工藝條件；結(jié)合小檗皮主要成分鹽酸小檗堿的理化性質(zhì)，進行了石灰乳沉淀，鹽酸酸沉及鹽析等除雜、精制研究，得到了以鹽酸小檗堿為主的有效部位、含量限度范圍為51％-65％。采用單因素、正交試驗，以黃芩苷含量和總黃酮含量為評價指標，對黃芩提取溶媒、提取方法及提取工藝條件進行了優(yōu)選，根據(jù)黃芩中主要有效成分黃芩苷的理化性質(zhì)，進行了保溫酸沉的除雜、精制方法篩選，得到了以黃芩苷為主的有效部位，黃芩苷含量限度范圍為51％-62％，以上述二有效部位為原料，根據(jù)分散片的要求，篩選崩解劑、粘合劑、潤滑劑的種類、用量及加入方法，確定了分散片規(guī)格及服用量。工藝確定后進行了中試生產(chǎn)，分別對小檗皮提取物、黃芩提取物及成品進行了質(zhì)量檢查，結(jié)果均符合分散片質(zhì)量標準的各項規(guī)定。
權(quán)利要求
請求保護的是一種用于治療急性感染性腹瀉的中藥復方分散片制備方法和用途。與現(xiàn)有技術(shù)共有的技術(shù)特征是這一制劑的兩種原植物都是藥材，也被用于治療該疾病。其技術(shù)特征是從小檗皮、黃芩二藥提取有效部位后進行除雜、精制，得到了以鹽酸小檗堿為主的有效部位(鹽酸小檗堿含量限度范圍為50％-85％，總生物堿含量限度范圍為50％-95％)和以黃芩苷為主的有效部位(黃芩苷含量限度范圍為50％-85％或總黃酮50％-95％)，以上述二有效部位為原料，加入崩解劑、粘合劑、潤滑劑制成分散片，用于治療急性感染性腹瀉。權(quán)利要求1.以小檗皮、黃芩為主要組成成份，經(jīng)提取、除雜、精制，得到了以鹽酸小檗堿為主的有效部位(鹽酸小檗堿含量限度范圍為50％-85％，總生物堿含量限度范圍為50％-95％)和以黃芩苷為主的有效部位(黃芩苷含量限度范圍為50％-85％或總黃酮50％-95％)，以上述有效部位為原料，加入輔料制成分散片。
2.將上述制劑用于治療急性感染性腹瀉。
全文摘要
本發(fā)明名稱是一種中藥復方分散片制備方法和用途，所屬的技術(shù)領域為制藥技術(shù)。要解決的技術(shù)問題中藥糖衣片一般崩解時間都在30分鐘以上，嚴重影響療效。需要用分散片技術(shù)結(jié)合中藥的特點進行研究，解決中藥片劑崩解難的問題。解決該問題的技術(shù)方案的要點針對小檗皮已知成分的性質(zhì)，進行了精制研究，得到以鹽酸小檗堿為主的有效部位、含量限度范圍為50％－95％。以黃芩苷含量和總黃酮含量為評價指標，對黃芩進行了提取精制方法篩選，得到了以黃芩苷為主的有效部位，黃芩苷含量限度范圍為50％－85％，根據(jù)分散片的要求，篩選崩解劑的種類，確定了腸炎平分散片的制備工藝。主要用途用于治療急性感染性腹瀉。
文檔編號A61P31/04GK1500496SQ02134039
公開日2004年6月2日 申請日期2002年11月12日 優(yōu)先權(quán)日2002年11月12日
發(fā)明者牛銳, 周小江, 牛 銳 申請人:成都尚科藥業(yè)有限公司