專利名稱：一種治療霉菌性陰道炎的外用制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種專門(mén)治療霉菌性陰道炎的單方及復(fù)方外用制劑，屬醫(yī)藥類。
背景技術(shù)：
目前，臨床上治療霉菌性陰道炎可采用口服及外用制劑?？诜幬镏饕獮檫蝾愃幬?，如酮康唑、氟康唑和伊曲康唑等，其臨床治療效果雖然較好，但會(huì)有耐藥性、嚴(yán)重胃腸反應(yīng)、肝毒性、藥物間相互作用等問(wèn)題。外用藥物則比較安全，無(wú)藥物間相互作用，孕婦使用也相對(duì)安全?，F(xiàn)用于治療霉菌性陰道炎的外用藥物多屬咪唑類，如克霉唑栓、硝酸咪康唑栓或陰道霜膏、益康唑緩釋性陰道栓、塞康唑陰道軟膏、舍它康唑緩釋性陰道栓、氟三唑陰道霜膏等，劑型以洗劑、栓劑和泡騰片劑為主。這些傳統(tǒng)的外用抑菌劑不能徹底清除真菌，停藥后易復(fù)發(fā)，療程長(zhǎng)，病人常無(wú)法與醫(yī)生很好的配合。

發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有治療霉菌性陰道炎的不足之處，本發(fā)明提供了一種療效好、殺菌效力強(qiáng)、不易復(fù)發(fā)、安全性高的治療霉菌性陰道炎的外用制劑。
本發(fā)明解決其技術(shù)問(wèn)題所采用的技術(shù)方案是以鹽酸布替萘芬為主藥，輔以其它抗真菌藥物，并根據(jù)所制劑型的不同，按照所制劑型的傳統(tǒng)工藝加入相應(yīng)的常規(guī)輔料。按重量比，鹽酸布替萘芬為2～15％，而其它抗真菌藥物為0～15％，余量為相應(yīng)的常規(guī)輔料。
本發(fā)明所輔以的其它抗真菌藥物應(yīng)包括水楊酸、灰黃霉素、阿莫羅芬、唑類(克霉唑、聯(lián)苯芐唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、硝酸咪康唑、益康唑、塞康唑、舍它康唑、氟三唑)、烯丙胺類(萘替芬、特比萘芬)。
本發(fā)明經(jīng)過(guò)現(xiàn)有的傳統(tǒng)制劑工藝可制成相應(yīng)不同的劑型。所制得的劑型包括陰道栓劑、陰道泡騰片、陰道片、洗劑、搽劑、膜劑、軟膏、乳膏劑、噴霧劑。
本發(fā)明中的主藥鹽酸布替萘芬屬芐胺類衍生物，其作用機(jī)制與唑類藥物不同。它是通過(guò)選擇性地抑制真菌的角鯊烯環(huán)氧化酶，使真菌麥角甾醇合成受阻和大量角鯊烯聚積，造成真菌細(xì)胞膜的形成受阻，導(dǎo)致真菌細(xì)胞死亡，從而起到殺死真菌的作用。對(duì)白色念珠菌是通過(guò)藥物與微生物膜脂質(zhì)結(jié)構(gòu)的直接作用，而達(dá)高效持久的殺菌作用。鹽酸布替萘芬具有殺菌效力高，作用時(shí)間長(zhǎng)，不易復(fù)發(fā)等優(yōu)點(diǎn)，其殺菌效力能克服外用唑類抑菌效果不令人滿意及易復(fù)發(fā)等問(wèn)題。而且鹽酸布替萘芬不干擾細(xì)胞色素P450酶系，不會(huì)影響哺乳動(dòng)物細(xì)胞中固醇類激素的生成合成，沒(méi)有與內(nèi)分泌相關(guān)的毒副作用。因此本發(fā)明的有益效果是療效好、療程短、不易復(fù)發(fā)、毒副作用小、安全性高。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步說(shuō)明。
實(shí)施例1，鹽酸布替萘芬陰道泡騰片處方鹽酸布替萘芬150g，酒石酸500g，硼酸300g，碳酸氫鈉500g，羧甲基纖維素納40g，淀粉300g，吐溫-80 40g，蒸餾水適量，乳糖300g，硬脂酸鎂15g，十二烷基硫酸鈉10g。
制法將原、輔料分為3組，分別過(guò)80目篩。第1組鹽酸布替萘芬150g，酒石酸500g，硼酸300g；第2組碳酸氫鈉500g；第3組羧甲基纖維素納40g，淀粉300g。取第3組中的羧甲基纖維素納，加10倍量水自然溶脹，加適量吐溫-80攪拌均勻。再將淀粉用沖漿法制成30ml，取適量與前述羧甲基纖維素納液充分混合制成粘合劑。然后將第1組、第2組物料分別與粘合劑、吐溫-80混合制得軟材，經(jīng)制粒、干燥、整粒后，加入300g乳糖，15g硬脂酸鎂，10g十二烷基硫酸鈉，充分混勻后壓片即成。
實(shí)施例2，鹽酸布替萘芬陰道栓處方鹽酸布替萘芬30g，S-40 870g制法取S-40在水浴上融化，將鹽酸布替萘芬研細(xì)、加入融化的基質(zhì)中混勻，保溫灌模即成。
權(quán)利要求
1.一種治療霉菌性陰道炎的外用制劑，其特征是以鹽酸布替萘芬為主藥，輔以其它抗真菌藥物，并根據(jù)所制劑型的不同，按照所制劑型的傳統(tǒng)工藝加入相應(yīng)的常規(guī)輔料。按重量比，鹽酸布替萘芬為2～15％，而其它抗真菌藥物為0～15％，余量為相應(yīng)的常規(guī)輔料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的治療霉菌性陰道炎的外用制劑，其特征是其它抗真菌藥物包括水楊酸、灰黃霉素、阿莫羅芬、唑類(克霉唑、聯(lián)苯芐唑、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、泊沙康唑、硝酸咪康唑、益康唑、塞康唑、舍它康唑、氟三唑)、烯丙胺類(萘替芬、特比萘芬)。
全文摘要
本發(fā)明涉及治療霉菌性陰道炎的外用制劑。它主要含有2～15％的鹽酸布替萘芬。因?yàn)辂}酸布替萘芬的作用機(jī)制與其它抗真菌藥物不同，所以該外用制劑療效好、療程短、不易復(fù)發(fā)、毒副作用小、安全性高。
文檔編號(hào)A61K9/20GK1518976SQ03135738
公開(kāi)日2004年8月11日 申請(qǐng)日期2003年9月2日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月2日
發(fā)明者李躍亨, 姜濤, 馬麗芳, 李莉 申請(qǐng)人:李躍亨