專利名稱：鎮(zhèn)痛中藥金鈴子的巴布劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種鎮(zhèn)痛中藥金鈴子的巴布劑及其制備方法，屬于中藥巴布劑的制備技術(shù)。
背景技術(shù)：
本發(fā)明的方劑來(lái)源于傳統(tǒng)中藥金鈴子散。金鈴子散載于《素問(wèn)·病機(jī)氣宜保命集》，原載本方的組成和服法金鈴子(川楝子)、延胡索(元胡)各一兩，為末，每服3錢，酒調(diào)服。金鈴子苦寒，有小毒，功能清利濕熱，理氣止痛；延胡索苦，微辛溫，功能活血利氣止痛。二藥合用，疏肝泄熱，行氣止痛，可用于胸脅胃腹疼痛、疝痛、經(jīng)期腹痛，舌紅苔黃，脈弦數(shù)者。藥理研究顯示金鈴子含苦味素，其醇浸液對(duì)白色念珠菌、新生隱球菌呈較強(qiáng)的抑制作用；延胡索含有15種生物堿，其中最重要的生物堿是四氫巴馬停，即延胡索乙素，內(nèi)服產(chǎn)生類似嗎啡及可待因的效果，能顯著提高痛閾，有鎮(zhèn)靜、催眠和使肌肉松弛、解痙等效用，而沒有嗎啡易成癮等副作用。本方內(nèi)服可廣泛應(yīng)用于氣滯諸痛，如肝炎、膽囊炎、膽石癥、胃腸炎、潰瘍病、月經(jīng)不調(diào)等所出現(xiàn)的肝區(qū)和上下腹疼痛。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種鎮(zhèn)痛中藥金鈴子的巴布劑及其制備方法。所述的金鈴子巴布劑對(duì)于皮膚有著良好的透皮吸收性，外敷使用特別方便，對(duì)肝區(qū)和上下腹疼痛有著明顯的鎮(zhèn)痛效果，制備方法簡(jiǎn)單。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明是通過(guò)下述技術(shù)方案加以實(shí)現(xiàn)的。以醋酸纖維素、人造棉布、醫(yī)用無(wú)紡布作為支持層，在該支持層上均勻涂布基質(zhì)層，基質(zhì)層上面覆蓋著從聚丙烯薄膜、聚乙烯薄膜、玻璃紙、聚酯薄膜中選用的一種背襯層，構(gòu)成三層結(jié)構(gòu)金鈴子巴布劑。其特征在于基質(zhì)層是由主藥與粘著劑、保濕劑、賦形劑、填充劑和透皮促進(jìn)劑組成的均勻膏狀物，各組分及其重量含量為主藥生粉6～10份或70～95％乙醇提取物0.495～0.825份；粘著劑9～20份；保濕劑20～40份；賦形劑10～25份；填充劑7～15份；透皮促進(jìn)劑1～5份；水30～50份。
上述的主藥為川楝子和延胡索的水、醇提取物或它們的生粉或生粉與提取物的混合物；粘著劑為玉米淀粉、明膠、甲(乙)基纖維素、藻酸鈉、羧甲基纖維素及其鈉鹽、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物物質(zhì)，優(yōu)選聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮；保濕劑為甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇，優(yōu)選甘油、丙二醇；賦形劑為明膠；填充劑為微粉硅膠、碳酸鈣、高嶺土、二氧化鈦、氧化鋅，優(yōu)選高嶺土；透皮促進(jìn)劑為氮酮、吡咯酮類、多元醇類、飽和或不飽和脂肪酸及其酯類、亞砜類、酰胺類、內(nèi)酰胺類、非離子型表面活性劑，優(yōu)選氮酮。
上述各組分的重量含量比優(yōu)選為主藥生粉8份或70～95％乙醇提取物0.7份；粘著劑15份；保濕劑25份；賦形劑15份；填充劑8份；透皮促進(jìn)劑2份；水35份。
上述巴布劑的制備方法將賦形劑明膠和填充劑高嶺土加10～20份水浸潤(rùn)膨脹，加熱50～70℃溶解，攪拌均勻制成復(fù)合明膠液，記為A液；將粘著劑聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮加12份水浸潤(rùn)膨脹，加熱70℃使溶解，攪拌均勻，記為B液；將粘著劑聚丙烯酸鈉分散于甘油、丙二醇體系中，加水溶解，記為C液。在50～70℃，攪拌狀態(tài)下混合B液和C液，5～20min后加入A液，繼續(xù)攪拌過(guò)程中加入氮酮，制成巴布劑基質(zhì)膏體。
本發(fā)明優(yōu)點(diǎn)在于水溶性基質(zhì)與藥物相溶性好，基質(zhì)載藥量大，非常適合中藥多組分、大劑量的用藥特點(diǎn)；藥物透皮吸收效果好，生物利用度高；透氣性、粘著性、保濕性能好，具有貼敷舒適、對(duì)皮膚刺激性小，可反復(fù)揭貼，不污染衣物，無(wú)殘留、使用后揭扯無(wú)痛感；生產(chǎn)工藝簡(jiǎn)單，適合工業(yè)化、自動(dòng)化生產(chǎn)，生產(chǎn)過(guò)程中無(wú)三廢。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1聚丙烯酸鈉 8份甘油 20份高嶺土 8份聚乙烯醇2份丙二醇5份 氮酮 2份聚乙烯吡咯烷酮 5份明膠 15份水 35份將明膠和高嶺土加15份水浸潤(rùn)膨脹，加熱65℃溶解，攪拌均勻制成復(fù)合明膠液(A液)，備用；將聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮加12份水浸潤(rùn)膨脹，加熱70℃使溶解，攪拌均勻制成B液；將聚丙烯酸鈉分散于甘油、丙二醇體系中，加水溶解制成C液。在60℃下，攪拌狀態(tài)下混合B液和C液，10min后加入A液，繼續(xù)攪拌過(guò)程中加入氮酮，制成巴布劑基質(zhì)膏體。將共8份川楝子和延胡索經(jīng)提取后的浸膏加入基質(zhì)中，攪拌均勻后稱熱涂布于支持層。冷卻干燥后，膏體表面壓封聚乙烯薄膜，裁剪成6×9cm規(guī)格大小，包裝后得成品。采用Franz擴(kuò)散池法和高效液相色譜法測(cè)定，本品在離體大鼠皮膚48小時(shí)內(nèi)延胡索乙素(延胡索的主要有效成分)的累積透過(guò)百分率為38.37％。
實(shí)施例2聚丙烯酸鈉8.5份甘油18份高嶺土10份聚乙烯醇 1.5份丙二醇 10份氮酮 2.5份聚乙烯砒咯烷酮3份 明膠20份水35份制備方法同實(shí)施例1。本品在離體大鼠皮膚48小時(shí)內(nèi)延胡索乙素的累積透過(guò)百分率為41.26％。
權(quán)利要求
1.一種鎮(zhèn)痛中藥金鈴子的巴布劑，該巴布劑以醋酸纖維素、人造棉布、醫(yī)用無(wú)紡布作為支持層，在該支持層上均勻涂布基質(zhì)層，基質(zhì)層上面覆蓋著從聚丙烯薄膜、聚乙烯薄膜、玻璃紙、聚酯薄膜中選用的一種背襯層，構(gòu)成三層結(jié)構(gòu)金鈴子巴布劑，其特征在于基質(zhì)層是由主藥與粘著劑、保濕劑、賦形劑、填充劑和透皮促進(jìn)劑組成的均勻膏狀物，各組分重量含量為主藥生粉6～10份或70～95％乙醇提取物0.495～0.825份；粘著劑9～20份；保濕劑20～40份；賦形劑10～25份；填充劑7～15份；透皮促進(jìn)劑1～5份；水30～50份；所述的主藥為川楝子和延胡索的水、醇提取物或它們的生粉或生粉與提取物的混合物；所述粘著劑為玉米淀粉、明膠、甲(乙)基纖維素、藻酸鈉、羧甲基纖維素及其鈉鹽、聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物物質(zhì)，優(yōu)選聚丙烯酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮；所述的保濕劑為甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇，優(yōu)選甘油、丙二醇；所述的賦形劑為明膠；所述的填充劑為微粉硅膠、碳酸鈣、高嶺土、二氧化鈦、氧化鋅，優(yōu)選高嶺土；所述的透皮促進(jìn)劑為氮酮、吡咯酮類、多元醇類、飽和或不飽和脂肪酸及其酯類、亞砜類、酰胺類、內(nèi)酰胺類、非離子型表面活性劑，優(yōu)選氮酮。
2.按權(quán)利要求1中所述的鎮(zhèn)痛中藥金鈴子的巴布劑，其特征在于各組分的重量含量比優(yōu)選為生粉8份或70～95％乙醇提取物0.7份；粘著劑15份；保濕劑25份；賦形劑15份；填充劑8份；透皮促進(jìn)劑2份；水35份。
3.按權(quán)利要求1中所述的鎮(zhèn)痛中藥金鈴子的巴布劑的制備方法，其特征在于將賦形劑明膠和填充劑高嶺土加10～20份水浸潤(rùn)膨脹，加熱50～70℃溶解，攪拌均勻制成復(fù)合明膠液，記為A液；將粘著劑聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮加12份水浸潤(rùn)膨脹，加熱70℃使溶解，攪拌均勻，記為B液；將粘著劑聚丙烯酸鈉分散于甘油、丙二醇體系中，加水溶解，記為C液；在50～70℃，攪拌狀態(tài)下混合B液和C液，5～20min后加入A液，繼續(xù)攪拌過(guò)程中加入氮酮，制成巴布劑基質(zhì)膏體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種鎮(zhèn)痛中藥金鈴子的巴布劑及其制備方法，所述的巴布劑支持層、基質(zhì)層和背襯層構(gòu)成，其特征在于基質(zhì)層是由主藥與粘著劑、保濕劑、賦形劑、填充劑和透皮促進(jìn)劑組成的均勻膏狀物，所述主藥是為川楝子和延胡索的水、醇提取物或它們的生粉或生粉與提取物的混合物。所述的制備方法是將上述各組分制成三種不同的溶液，然后再將三種溶液按一定的順序混合均勻。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于，基質(zhì)載藥量大，適合制成中藥巴布劑，透皮吸收效果好，使用方便，貼敷舒適，對(duì)皮膚刺激性小，生產(chǎn)過(guò)程中無(wú)三廢。本發(fā)明可應(yīng)用于氣滯諸痛，如肝炎、膽囊炎、膽石癥、胃腸炎、潰瘍病、月經(jīng)不調(diào)等所出現(xiàn)的肝區(qū)和上下腹疼痛。
文檔編號(hào)A61P29/00GK1634205SQ200310122179
公開日2005年7月6日 申請(qǐng)日期2003年12月30日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月30日
發(fā)明者賈偉, 高文遠(yuǎn), 崔乃強(qiáng), 薛京, 王濤 申請(qǐng)人:天津大學(xué)