專利名稱：甘油轉(zhuǎn)化糖注射液的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，涉及一種用于改善顱內(nèi)壓升高、眼內(nèi)壓升高和腦水腫的藥物----甘油轉(zhuǎn)化糖注射液藥品。
背景技術：
顱壓升高和腦水腫等癥狀是神經(jīng)科患者治療中常見的癥狀，在臨床治療中常采用滲透性利尿藥提高血漿滲透壓來進行脫水治療，常用的藥物有甘露醇、甘油、高滲葡萄糖和甘油果糖等脫水類藥物，尤其以甘油果糖注射液療效確切、降顱壓維持時間長、無反跳現(xiàn)象和副反應輕微等優(yōu)點，在臨床上得到廣泛使用。甘油果糖注射液是混合物的水溶液針劑，每100ml注射液中含有10g甘油，5g果糖和0.9g氯化鈉。
然而，甘油果糖注射液在臨床使用中，每日注射用量通常在500ml以上，甚至用量達1000ml，每日的果糖攝入量高達25g甚至50g，由于攝入的果糖過高，容易引起機體糖運轉(zhuǎn)機制的紊亂，甚至引起乳酸性酸中毒和高尿酸血癥。
本發(fā)明的目的是提供一種與甘油果糖注射液治療作用相似的注射劑藥品，而且在某些方面比甘油果糖注射液具有一定優(yōu)點。

發(fā)明內(nèi)容
為了達到上述目的，本發(fā)明采用將甘油制成以轉(zhuǎn)化糖溶液為載體的注射液。
本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，是注射使用的液體劑型的藥物，是以轉(zhuǎn)化糖溶液為載體的注射液藥品，其組成至少包括甘油、果糖、葡萄糖和水四種成份。甘油是其主藥成份；葡萄糖和果糖以相等的含量在注射液中存在，是用來調(diào)節(jié)注射液的滲透壓并具有提供熱量和營養(yǎng)等輔助性藥理作用；水作為溶劑，具有溶解甘油、果糖和葡萄糖等成份，保持液體劑型的作用。
應當進一步說明的是，本發(fā)明甘油果糖注射液中，甘油是其主藥成份，是常用的高效脫水劑，進入體內(nèi)可迅速提高血漿滲透壓而產(chǎn)生脫水作用，從而降低顱壓和眼內(nèi)壓且不發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。
轉(zhuǎn)化糖是一種混合物，是葡萄糖和果糖按1∶1的比例等量混合而成。果糖為葡萄糖的異構體，具有光學左旋性，又稱作左旋糖，其藥理作用與葡萄糖基本相同，果糖代謝不依賴胰島素的調(diào)控，其代謝速度較葡萄糖快，可在無胰島素的情況下代謝為糖原，有效降低血糖波動，葡萄糖代謝速度較果糖慢，可持續(xù)供能。果糖和葡萄糖的等量混合物----轉(zhuǎn)化糖較少依賴胰島素參與代謝，能量利用率顯著大于單糖，在快速充分提供能量的同時對血糖水平波動的影響明顯小于葡萄糖。在本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液中，轉(zhuǎn)化糖在注射液中不僅具有調(diào)節(jié)滲透壓輔助脫水的作用，而且能提供比單獨使用果糖和葡萄糖更多的能量營養(yǎng)支持，這對于患者是一種很有必要的康復支持；另外，葡萄糖和果糖這兩種單糖就像體內(nèi)蔗糖水解的產(chǎn)物，可被與二糖有關的轉(zhuǎn)運系統(tǒng)吸收代謝。
另外，本發(fā)明甘油果糖注射液還可以包含氯化鈉，用以補充鈉離子，調(diào)整由于大量脫水而造成的機體電解質(zhì)紊亂，再者，加入氯化鈉還能提高注射液的滲透壓，更有利于脫水作用。
本領域內(nèi)的技術人員可以理解到的是，本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射中，為了確保注射劑的安全、有效和各組份的穩(wěn)定，還可以加入其它適宜的物質(zhì)，這些物質(zhì)統(tǒng)稱為“附加劑”，附加劑包括PH值調(diào)節(jié)劑，例如常選用鹽酸、枸櫞酸、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氫氧化鉀(鈉)等；抗氧劑，例如常用的有亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、維生素C、焦亞硫酸鈉、硫脲等；止痛劑，添加的目的是為了減輕患者尤其是過敏性體質(zhì)的患者使用注射液時由于藥物本身對機體產(chǎn)生的刺激或其它原因引起的疼痛，例如常選用鹽酸利多卡因、鹽酸普魯卡因、三氯叔丁醇等。
以上這些附加劑并不是必須使用的成份，而是選擇性使用，其選用和使用方法都是本領域技術人員熟知和了解的。
特別的，本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液每100ml的主要成份含量為甘油10g，葡萄糖5g，果糖5g。
特別的，本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液每100ml的主要成份含量為甘油10g，葡萄糖2.5g，果糖2.5g。氯化鈉0.9g。
本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液的制備工藝流程與現(xiàn)有技術中的葡萄糖注射液相似，基本的操作步驟是先將甘油、等量的葡萄糖和果糖、附加劑分別溶解于注射用水中，調(diào)節(jié)PH值并加入附加劑后用活性炭吸附熱源、脫色，濾除活性炭后，精濾、灌裝封口，滅菌即可。對于本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，其制備工藝流程可以有所不同，但不論以任何工藝流程制備，只要其成品中含有甘油、葡萄糖、果糖和水，或者還含有氯化鈉和適當?shù)乃幱酶郊觿?，均屬于本發(fā)明技術的保護范圍。
本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，與臨床上使用的甘油果糖注射液相比較，其成份是用轉(zhuǎn)化糖代替了果糖，不僅具有較好的藥物療效外，相比甘油果糖注射液而言，還具有以下優(yōu)點(1)減少了果糖攝入量，避免了由于大量輸入果糖而引起的糖運轉(zhuǎn)機制的紊亂和乳酸性酸中毒、高尿酸血癥的發(fā)生；(2)既能滿足患者對能量的迅速要求，又可避免血中葡萄糖水平的大幅度波動，極適用于糖尿病、術后、外傷等糖耐量低的病人；(3)轉(zhuǎn)化糖提供的能量較單獨使用的葡萄糖和果糖提供的能量高，供能持續(xù)時間長，更利于支持患者康復；(4)由于果糖的原料價格大大高于葡萄糖，減少了果糖的使用量，可大大降低產(chǎn)品的成本。
具體實施例方式
以下面的幾個實施例，進一步通過其制備過程來說明本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液的組成，但并不表示實施例對本發(fā)明的限制。
實施例1.
取甘油100克加入注射用水約800ml溶解后，加入50克葡萄糖與50克果糖，攪拌至全溶解后，加入1克亞硫酸氫鈉(用30ml注射水溶解后加入)，加入0.1％針用活性炭，90℃左右保溫30分鐘，趁熱過濾脫炭，用稀鹽酸調(diào)PH值至4.5左右，加注射用水至1000ml，測定溶液的含量和PH值合格后，用微孔濾膜精濾，灌封于200ml輸液瓶中，經(jīng)115℃熱壓滅菌30分鐘，即得每100ml注射液含10克甘油，5克葡萄糖與5克果糖的注射液。
該甘油轉(zhuǎn)化糖注射液的成份為甘油，葡萄糖與果糖，亞硫酸氫鈉，鹽酸和水，其中亞硫酸氫鈉和鹽酸是附加劑。
實施例2.
取甘油100克加入注射用水約800ml溶解后，分別加入25克葡萄糖、25克果糖和9克氯化鈉，攪拌至全溶解，用稀鹽酸調(diào)PH值至4.5左右，加入0.1％針用活性炭，50℃左右保溫30分鐘，趁熱過濾脫炭，加注射用水至1000ml，測定溶液的含量和PH值合格后，再用微孔濾膜精濾，灌封于250ml輸液瓶中，經(jīng)115℃熱壓滅菌30分鐘，即得每100ml含10克甘油，2.5克葡萄糖，2.5克果糖和0.9克氯化鈉的注射液。
該甘油轉(zhuǎn)化糖注射液的成份為甘油，葡萄糖，果糖，氯化鈉，鹽酸和水，其中鹽酸是附加劑。
實施例3.
類似的，按照實施例1或2的制備方法，可以制得每100ml注射液中含有10克甘油，5克葡萄糖，5克果糖和0.9克氯化鈉的注射液。
實施例4.
同樣，按照實施例1或2的制備方法，可以制得每100ml注射液中含有8克甘油，8克葡萄糖，8克果糖和0.9克氯化鈉的注射液。
實施例5.
同樣，按照實施例1或2的制備方法，可以制得每100ml注射液中含有10克甘油，4克葡萄糖，4克果糖和0.9克氯化鈉的注射液。
權利要求
1.甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，其特征在于它由甘油、葡萄糖、果糖和水組成，還可以含有氯化鈉和藥用附加劑。
2.根據(jù)權利要求1所述的甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，其特征在于注射液中的葡萄糖和果糖的含量相等。
3.根據(jù)權利要求1所述的甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，特別的，其每100ml的主要成份含量為甘油10g，葡萄糖5g，果糖5g。
4.根據(jù)權利要求1所述的甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，特別的，其每100ml的主要成份含量為甘油10g，葡萄糖2.5g，果糖2.5g。氯化鈉0.9g。
全文摘要
一種甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，由甘油、等量的葡萄糖和果糖、水組成，還可以含有氯化鈉和適當?shù)乃幱酶郊觿?。本發(fā)明甘油轉(zhuǎn)化糖注射液，與甘油果糖注射液相比較，其成分是用轉(zhuǎn)化糖代替了果糖，不僅具有較好的滲透性脫水作用，相比甘油果糖注射液而言，避免了由于大量輸入果糖而引起的糖運轉(zhuǎn)機制的紊亂和乳酸性酸中毒、高尿酸血癥的發(fā)生；提供更高更持久的能量，更利于支持患者康復；還可大大降低產(chǎn)品成的成本。
文檔編號A61K31/7004GK1562047SQ200410039898
公開日2005年1月12日 申請日期2004年3月25日 優(yōu)先權日2004年3月25日
發(fā)明者楊喜鴻 申請人:楊喜鴻