專利名稱：治療腹瀉的藥物的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及消化系統(tǒng)藥物的技術(shù)領域，具體地說是以中藥材為原料制成的 一種治療腹瀉的藥物。
背景技術(shù)：
急慢性腹瀉是臨床上常見的一種病癥，其病變主要是在肝、脾、腎與胃、 大小腸，常與感受外邪、飲食所傷、情致失調(diào)及臟腑虛弱等因素有關(guān)。用中醫(yī) 治療急慢性腹瀉的藥物已有文獻報道。
中醫(yī)治療潰瘍性結(jié)腸炎的方法多樣，但是還需在開展中藥現(xiàn)代藥理、生物活 性研究基礎上，篩選和組方，開發(fā)新的療法好、便于患者服用的新劑型。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種治療腹瀉的藥物。急慢性腹瀉是臨床上常見的 一種病癥，其主要病機為肝、脾、腎功能失調(diào)，脾失健運，水濕不化，下走大 腸，急性泄痢，失治誤治，病情遷延不愈，以致更傷中焦(脾胃)，累及下焦 (肝腎)，脾腎陽虛而生寒，下元失溫而不固，故大便清稀或完谷不化，甚則 滑脫不禁，濕濁蘊滯，氣血壅阻不暢則腹痛，腸鳴，濕濁宿滯久積不除，郁久 化熱，則可見寒熱錯雜，虛實兼見之證，針對本病特點，治當酸澀固腸為首務， 輔以關(guān)門截流而止瀉，溫里助陽以散寒，清熱燥濕以堅腸，行氣活血兼理氣。
為了達到本發(fā)明的目的，我們選擇具有補氣升陽、益衛(wèi)固表、托毒生肌、利 水退腫、清熱涼血、散瘀止痛、和脾止瀉、收澀明目、養(yǎng)心安神、健脾滲濕、 除癉止瀉、清熱排膿、解表退熱、清熱解毒、祛風散寒等中草藥原料作為有效 成分，本發(fā)明提供一種治療腹瀉的藥物，其特征在于制得該藥物的有效成分由如
下重量配比的原料組成
白術(shù)10g 20g 白芍8g 15g 陳皮10g 20g 防風10g-20g。 所述的治療腹瀉的藥物，其特征在于制得該藥物的有效成分由如下重量配
比的原料組成
白術(shù)15g 白芍10g 陳皮15g 防風15g。
所述的治療腹瀉的藥物，其特征在于所述的藥物是外用膏劑它是由下述工 藝步驟制備而成的
A、 提取工藝
(a)取白術(shù)等4味藥用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次1~3 h, 濾過，收集濾液，減壓濃縮至相對密度為1.10~1. 30,待冷放置室溫，加入乙 醇使含醇量為70~80%，攪勻，靜置8 24h使沉淀，取上清液回收乙醇，減壓 濃縮至相對密度為1.30 - 1. 40的稠膏，真空干燥60 80。C,得干燥物，#^爭， 過100目篩；
(b )取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200 ju m的超細粉；
B、 制劑成型工藝上述A中制備工藝得到的超細粉均可采用以下方法制成軟膏劑和巴布劑，
具體方法如下
(a )取超細粉，加入2 ~ 4倍量的蜂蜜，攪拌均勻糊狀，再加10 ~ 30%的香 油，充分混合成膏狀，分裝，即得軟膏劑；每10克軟膏相當于生藥2.0-22. 8g;
(b)取超細粉，加入1-10倍量的基質(zhì)，基質(zhì)包括黏性劑、保濕劑、填充 劑，其配比為1~5 : 1~2. 5 : 1~8,其中黏性劑包括聚丙烯酸鈉、羧曱基纖維 素鈉、聚乙烯醇、曱基纖維素、明膠等；保濕劑包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、 丙三醇等；填充劑包括硅膠、碳酸4丐、皂土、氧化鋅等，將粉末與基質(zhì)充分混 合均勻成膏狀，涂敷于一定大小的襯布上，膏體表面覆蓋一層聚乙烯制成的保 護薄膜，即得中藥巴布劑；每10克膏體相當于生藥1.0~10.0g。
本發(fā)明的優(yōu)點上述制備工藝均有效地將處方中有效成份充分利用，并通 過有效的制備技術(shù)將其純化，超細粉碎技術(shù)粉碎細度可達200jum，可在保留有 效成分95%的基礎上，對中藥材的細胞破壁率高達99°/。以上，保證藥物活性成分 不被破壞，成本低。臨床試驗結(jié)果顯示，治療泄瀉的藥物具有澀腸止瀉、散寒 清熱、調(diào)和氣血的功能，臨床治療慢性泄瀉、寒熱錯雜、虛實互見證有效，藥 物療效不受年齡、病程、病情的影響，臨床試用對心肝腎無損害，并未發(fā)現(xiàn)其 它不良反應。
上述二種制劑成型工藝均為外用，對皮膚無刺激性，性質(zhì)穩(wěn)定。其中軟膏 劑膏體細膩、柔滑、易于涂布而不融化，體積小，便于使用及攜帶，利于病灶 快速恢復；巴布劑的藥物性質(zhì)穩(wěn)定，具有透皮吸收快、透氣性好和逐步釋藥等 特點，與口服劑型相比，無肝腸首過作用，不受胃腸道降解影響，生物利用度 高，與注射劑相比，使用方便，無疼痛，與軟膏相比，給藥劑量準確，吸收面 積固定，與黑膏藥、橡皮膏相比，無皮膚過壽文及污染衣物的現(xiàn)象。
具體實施例方式
實施例l:治療腹瀉的藥物(商品名稱治療腹瀉軟膏劑) 處方白術(shù)150g 白芍100g 陳皮150g 防風150g。 制備方法
A、 才是取工藝
(a) 取白術(shù)等4味藥，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小時， 第二次用6倍量水，煎煮2小時，濾過，合并濾液，減壓濃縮至相對密度為1. 25， 待冷放置室溫，加入乙醇使含醇量為70%，攪勻，靜置12 h使沉淀，取上清液 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度為1. 40的稠膏，真空干燥65。C,得干燥物，粉 碎，過100目篩，
(b) 取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200 jum的超細粉，得超
細粉；
B、 制劑成型工藝
上述A中制備工藝得到的超細粉均可采用以下方法制成軟膏劑，具體方法 如下取超細粉，加入3倍量的蜂蜜，攪拌均勻糊狀，再加20%的香油，充分混合
成膏狀，每袋裝10g,即得軟膏劑(每10克軟膏相當于生藥10. 8g)。 實施例2:治療腹渴的藥物(商品名稱治療腹瀉巴布劑) 處方白術(shù)150g 白芍茶100g 陳皮150g 防風150g。 制備方法
A、 提耳又工藝
(a)取白術(shù)等4味藥，用水煎煮2次，第一次用8倍量水，煎煮2小時， 第二次用6倍量水，煎煮2小時，濾過,.合并濾液，減壓濃縮至相對密度為1. 25， 待冷放置室溫，加入乙醇使含醇量為70%,攪勻，靜置12 h使沉淀，取上清液 回收乙醇，減壓濃縮至相對密度為1.40的稠膏，真空干燥65。C,得干燥物，粉 碎，過IOO目篩；
(b )取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200 ja m的超細粉；
B、 制劑成型工藝
上述A中制備工藝得到的超細粉均可采用以下方法制成巴布劑，具體方法 如下
取超細粉，加入9倍量的基質(zhì)，聚乙烯醇PVA、甘油、硅膠的配比為5:2: 8，充分混合均勻成膏狀涂敷于一定大小的村布上，膏體表面覆蓋一層聚乙烯制 成的保護薄膜，即得治療腹瀉巴布劑。(每10克膏體相當于生藥4.7g)
實施例3:治療腹瀉的藥物膏劑穩(wěn)定性考察
根據(jù)國家藥品監(jiān)督管理局頒布施行的《中藥新藥研究的技術(shù)要求》中，中 藥新藥質(zhì)量穩(wěn)定性研究的技術(shù)要求規(guī)定。按制定工藝制成治療腹瀉的軟膏劑和 巴布劑，常溫下對性狀、保濕性、含量及微生物學檢查項目進行觀察。結(jié)果表 明各項控測指標符合國家膏劑質(zhì)量標準，室溫放置六個月，質(zhì)量穩(wěn)定。
實施例4:治療腹瀉的藥物藥效學試驗資料
試驗目的對治療腹瀉的藥物膏劑(寒熱錯雜，虛實互見證)的療效及安 全性進行考察。
試驗方法試驗分兩部分，第一部分采用隨機、雙盲雙模擬對照試驗，第 二部分采用非對照試驗。
治療給予治療腹瀉巴布劑外用。
試驗結(jié)果雙盲雙模擬對照試驗共選擇病例206例，剔除3例，共觀察合 格病例203例，其中試驗組102例，顯效以上60例，顯效率58. 82 %，對照組101 例，顯效以上46例，顯效率45. 54 %，兩組比較有顯著性差異(P〈0. 05);非對照 試驗選擇病例208例，剔除4例，共觀察合格病例204例，顯效以上122例，顯 效率59.80%,試驗組合并顯效率59. 48°/。。試驗中未發(fā)現(xiàn)治療腹瀉的藥物膏劑對 主要臟器的損害及其它副作用，具有澀腸止瀉、散寒清熱、調(diào)和氣血的功能， 臨床治療急慢性腹瀉、寒熱錯雜、虛實互見證有效，藥物療效不受年齡、病程、 病情的影響，臨床試用對心肝腎無損害，并未發(fā)現(xiàn)其它不良反應。
權(quán)利要求
1、治療腹瀉的藥物，其特征在于制得該藥物的有效成分由如下重量配比的原料組成白術(shù)10g～20g 白芍8g～15g 陳皮10g～20g 防風10g～20g。
2、 4艮據(jù)權(quán)利要求1所述的治療泄痢的藥物，其特征在于制得該藥物的有效 成分由如下重量配比的原料組成白術(shù)15g 白芍10g 陳皮15g防風15g。
3、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的所述的治療腹瀉的藥物，其特征在于所述的藥物 是外用膏劑它是由下述工藝步驟制備而成的A、 提取工藝(a)取白術(shù)等4味藥用水煎煮1 3次，用水量6 10倍，每次1~3 h, 濾過，收集濾液，減壓濃縮至相對密度為1.10-1.30，待冷放置室溫，加入乙 醇使含醇量為70~80%,攪勻，靜置8 24h使沉淀，取上清液回收乙醇，減壓 濃縮至相對密度為1. 30 - 1.40的稠膏，真空干燥60 8(TC，得干燥物，4分碎， 過100目篩；(b )取上述藥粉在超細粉碎機上超微粉碎成粒徑200 ju m的超細粉；B、 制劑成型工藝上述A中制備工藝得到的超細粉均可采用以下方法制成軟膏劑和巴布劑， 具體方法如下(a) 取超細粉，加入2 4倍量的蜂蜜，攪拌均勻糊狀，再加10~30%的香 油，充分混合成膏狀，分裝，即得軟膏劑；每10克軟膏相當于生藥2.0-22. 8g;(b) 取超細粉，加入l-IO倍量的基質(zhì)，基質(zhì)包括黏性劑、保濕劑、填充劑， 其配比為1~5 : 1~2. 5 : 1~8,其中黏性劑包括聚丙烯酸鈉、羧甲基纖維素鈉、 聚乙烯醇、曱基纖維素、明膠等；保濕劑包括甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三 醇等；填充劑包括硅膠、碳酸鈣、皂土、氧化鋅等，將粉末與基質(zhì)充分混合均 勻成膏狀，涂敷于一定大小的襯布上，膏體表面覆蓋一層聚乙烯制成的保護薄 膜，即得中藥巴布劑；每10克膏體相當于生藥1.0-10. 0g。
全文摘要
本發(fā)明提供一種治療腹瀉的藥物，其由白術(shù)、白芍、陳皮、防風作有效成分，具有澀腸止瀉、散寒清熱、調(diào)和氣血的功能，臨床治療急慢性腹瀉、寒熱錯雜、虛實互見證有效；其中軟膏劑膏體細膩、柔滑、易于涂布而不融化，體積小，便于使用及攜帶；巴布劑的藥物性質(zhì)穩(wěn)定，具有透皮吸收快、透氣性好和逐步釋藥等特點，與口服劑型相比，無肝腸首過作用，不受胃腸道降解影響，生物利用度高，與注射劑相比，使用方便，無疼痛，與軟膏相比，給藥劑量準確，吸收面積固定，與黑膏藥、橡皮膏相比，無皮膚過敏及污染衣物的現(xiàn)象，具有長效、經(jīng)過皮膚吸收的、攜帶使用方便的優(yōu)點。
文檔編號A61K9/06GK101601762SQ200810053479
公開日2009年12月16日 申請日期2008年6月12日 優(yōu)先權(quán)日2008年6月12日
發(fā)明者友 梁, 濤 梁, 梁秉文, 高建義 申請人:天津市中寶制藥有限公司