專利名稱：一種治療便秘的口服液的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種治療便秘的純中藥制劑藥物，本發(fā)明還涉及該藥物的制備方法。
技術背景便秘是臨床常見病癥之一，主要由大腸傳導功能失常所致，尤其是年老體衰之人， 便秘尤為多見。便秘一癥，不僅給病人帶來病痛，加重病情，有時還可引起或誘發(fā)新的 并發(fā)癥，甚至給病人帶來生命危險。如老年人多患有高血壓、動脈硬化、冠心病等疾病， 當便秘數(shù)日不通時，若用力屏氣排便，常有可能造成血壓突然升高而引起腦部血管破裂， 或因排便反射性地引起心律紊亂而導致死亡。長期便秘，還可引起痔瘡、肛裂等難治性 疾病。因此，研制治療便秘的有效新藥，不僅能解除病人的病痛，而且有利于防治并發(fā) 癥的加重及發(fā)生，從而滿足臨床診治的需要。 發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明要解決的技術問題是提供一種對便秘有很好治療效果的口服液。本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的 一種治療便秘的口服液，它是由下述以重量份計的原 料制成的藥劑，何首烏90-110;白術90-110;花粉30-35;一種治療便秘的口服液，它是由下述以重量份計的原料制成的藥劑， 何首烏100;白術100;花粉33。 一種制備治療便秘的口服液的方法a、 稱取炮制加工后的何首烏、白術，加水煎煮兩次，每次煮沸2小時，合并煎煮 液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15-1.20，加95%的乙醇，邊加邊攪拌，使醇濃度 為45%,低溫放置48小時，取上清液濾過，濾液回收乙醇，濃縮后加入蒸餾水使液體 體積達到配制量的一半，冷藏48小時，離心，過濾，得到濾液A;b、 花粉提取按處方量稱取花粉加1倍量蒸餾水于5(TC保溫30小時，再繼續(xù)加花 粉3-4倍量蒸餾水，在50。C的環(huán)境下保溫8-12小時，取上清液過濾，濾液煮沸30分鐘 后冷卻至常溫，冷藏24小時后取出離心過濾，濾液用氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至8.5，加 熱煮沸15分鐘后冷卻至常溫再冷藏24小時，取出后離心過濾，濾液用鹽酸溶液調(diào)pH 值至4.5-5.5，得到濾液B，與濾液A合并；C、調(diào)配將A、 B兩液合并后加入甜菊素溶液及苯甲酸鈉溶液混勻，煮沸30分鐘 后放置到常溫，加蒸餾水至全量，冷藏48小時離心過濾，濾液調(diào)pH值至4.5-5.5，濾 膜過濾，加蒸餾水至全量得到本口服液。冷藏溫度均為0-5°C。本發(fā)明提供的一種治療便秘的口服液，由于本發(fā)明由純中藥組成，具有補陰血，益 脾氣，潤腸通便的功效。適用于治療陰血不足，脾氣虛弱的慢性虛證便秘。本發(fā)明按君、臣、佐、使組方原則分析功效鑒于虛證便秘，雖有氣虛、血虛、陰虛、陽虛之不同，但大多為精血虧虛、脾氣虛 弱，腸道失其濡潤，傳導功能無力，形成慢性虛證便秘，故處方中選用何首烏為君藥， 滋補陰血，潤腸通便。何首烏炮制不同功效則異。生則潤腸通便，制用補肝腎、益精髓。 生首烏又有干品與鮮品之分，鮮品比干品之潤腸通便之效更速。李廣勛《中藥藥理毒理 與臨床》之"生首烏味苦、澀、可調(diào)和氣血，本品溫而不燥，補而不膩，性平和適于久 服，常用于病后虛弱、陰血虧損，筋骨軟弱"。故生首烏為治病后及老年便秘之常用藥。 現(xiàn)代實驗研究表明，何首烏含蒽醌衍生物，蒽醌式中的大黃酸具有較強的緩瀉作用。方中選用白術為臣藥，補益脾氣，生津行舟，《內(nèi)經(jīng)》云"脾為孤藏，中央土，以灌四旁。"脾為胃而行津液，脾為濕土，喜燥而惡濕，年志體弱，脾氣虛弱，脾失健運，不能為胃 行其津液，故大便堅硬，重用生白術，健脾運化，脾能為胃行津液，則大便硬可愈。現(xiàn) 代藥理研究，白術有促進腸胃分泌的作用，使胃腸分泌旺盛，蠕運增速。方中花粉，營養(yǎng)滋補，補益正氣，為方中佐使藥。周建群氏認為"在動物實驗中，觀察到花粉有增 強腸的活動功能，有利于便秘的緩解。另外，服花粉后糞便表面似有一層潤滑物質(zhì)，花 粉有使腸分泌物增加的作用，使排使通暢。臨床觀察表明花粉治療便秘的效果幾乎不受 患者年齡、性別、治療史及便秘史的影響，，而且花粉是抗衰延壽、增強體力、改善體 質(zhì)的保健用品。"花粉有"花粉營養(yǎng)品"之稱，因此花粉治療便秘是較理想藥物之一。 綜上所述，全方以補為主，兼能通便，補中寓通，通中有補，組立獨特，為治療慢性虛 證便秘的良方。為了更好地說明本發(fā)明的實質(zhì)性特點、有效性和安全性，下面結(jié)合藥理藥效、毒理及臨床試驗，詳細敘述其功能一、主要藥效學試驗研究以家兔、大白鼠、小白鼠為實驗動物，隨機分空白對照組，陽性藥物對照組(酚酞 組、左旋咪唑組)及本口服液組進行排便，腸運動、免疫功能、消除自由基等方面的藥效學試驗，結(jié)果表明-1、 本口服液組與陽性藥物對照組均能明顯縮短開始排便的時間，并增加排便次數(shù); 增加小白鼠腸運動，其作用強度與劑量正相關；增加小白鼠腸腔內(nèi)水份量；明顯增強大 白鼠大腸運動功能；對在體兔腸運動有明顯的促進作用等。諸項指標與空白對照組比較 差異顯著。本口服液高劑量組較之陽性對照組作用更明顯。2、 對免疫功能的影響本口服液與對照組相比，明顯增加小白鼠胸腺、脾臟等免 疫器官重量；明顯升高小白鼠血清溶血素抗體水平，明顯提高小白鼠巨噬細胞的吞噬功 能；增強網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬功能。表明本口服液對小白鼠免疫功能具有明顯的促進作用。3、 消除自由基方面本口服液組與空白對照組相比，能顯著降低小白鼠血清中過 氧化脂質(zhì)(LPO)的含量，提高小白鼠血紅蛋白的超氧化物岐化酶(SOD)的活力，表明本口 服液具有減少自由基對機體的損害，達到延緩衰老的作用。二、 毒理研究本品給予小鼠能夠接受最大耐受量914.4g/kg灌胃， 一日內(nèi)給藥3次，所有動物均 存活，且無異?，F(xiàn)象，小鼠一日用量約為成份臨床用量的100.48倍(9.1003g/kg/日)，而 無一例死亡，提示臨床用藥安全。三、 臨床研究經(jīng)湖北中醫(yī)學院附屬醫(yī)院、武漢市第一醫(yī)院共同使用，對本口服液進行了系統(tǒng)的臨 床研究。本次臨床研究，以臨床表現(xiàn)便秘為主者作為觀察對象，其中以老年虛性便秘為主。 中醫(yī)辯證分型為熱秘、氣虛秘、陰虛秘、冷秘四型。其中以氣、陰虛秘為主。 臨床療效觀察由湖北中醫(yī)學院附屬醫(yī)院和武漢市第一醫(yī)院共同觀察130例便秘患者，其中本口服 液治療組100例(其中平行治療組30例)，麻仁丸對照組30例，病例選擇符合《本口服 液臨床觀察方案》的有關標準，根據(jù)隨機平行試驗設計，分為治療組和平行治療組及對 照組，服藥3天，每日三次，每次10ml，觀察6天。本口服液療效明顯優(yōu)于麻仁丸對 照組。(P<0.05)，且通便和緩而無瀉下作用。本口服液對虛性便秘作用尤為明顯，對虛證癥狀有一定的改善作用。 本口服液在毒副反應方面明顯優(yōu)于麻仁丸，沒有觀察到毒性反應及胃腸不適等副作用。小結(jié)1、 應用本口服液治療各型便秘均有療效，其中對虛性(氣、陰虛)便秘療效顯著。2、 本口服液由生白術、生首烏、花粉等天然藥物組成，具有補陰血、益脾氣、潤 腸通便作用。3、 本口服液通便作用和緩，對虛證癥狀有一定的改善作用。4、 本口服液對心、肝、腎等重要臟器組織均無毒副作用，無胃腸道副作用。5、 本口服液組方合理，療效確切，安全可靠，藥物易得，價格低廉，值得臨床推 廣應用。
具體實施方式
實施例l:原料配方何首烏900g;白術900g;花粉300g.實施例2:原料配方何首烏1000g、白術1000g、花粉330g。實施例3:原料配方何首烏1100g;白術1100g;花粉350g。 以上三個實施例的其生產(chǎn)方法如下-a、 藥材的炮制何首烏、白術均按2005年《中國藥典》 一部炮制方法常規(guī)處理。 稱取炮制加工后的何首烏、白術，加水煎煮兩次，每次煮沸2小時，合并煎煮液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15-1.20，加95%的乙醇，邊加邊攪拌，使醇濃度為45%， 低溫放置48小時，取上清液濾過，濾液回收乙醇，濃縮后加入蒸餾水使液體體積達到 配制量的一半，冷藏48小時，離心，過濾，得到濾液A;b、 花粉提取按處方量稱取花粉加1倍量蒸餾水于5(TC保溫30小時，再繼續(xù)加花 粉3-4倍量蒸餾水，在5(TC的環(huán)境下保溫8-12小時，取上清液過濾，濾液煮沸30分鐘 后冷卻至常溫，冷藏24小時后取出離心過濾，濾液用氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至8.5，加 熱煮沸15分鐘后冷卻至常溫再冷藏24小時，取出后離心過濾，濾液用鹽酸溶液調(diào)pH 值至4.5-5.5，得到濾液B，與濾液A合并；c、 調(diào)配將A、 B兩液合并后加入甜菊素溶液及苯甲酸鈉溶液混勻，煮沸30分鐘 后放置到常溫，加蒸餾水至全量，冷藏48小時離心過濾，濾液調(diào)pH值至4.5-5.5，濾 膜過濾，加蒸餾水至全量得澄清液。d、 灌裝將上述澄清液立即灌注于10ml潔凈的管制口服液瓶中，實際容量不低 于10ml，蓋上處理好的橡皮塞(或橡皮墊)和鋁蓋，軋蓋，得到本口服液。權利要求
1、一種治療便秘的口服液，其特征在于它是由下述以重量份計的原料制成的藥劑，何首烏90-110；白術90-110；花粉30-35。
2、 根據(jù)權利要求1所述的治療便秘的口服液，其特征在于它是由下述以重量份計的原料制成的藥劑，何首烏100;白術100;花粉33。
3、 制備權利要求1或2所述的治療便秘的口服液的方法，其特征在于a、 稱取炮制加工后的何首烏、白術，加水煎煮兩次，每次煮沸2小時，合并煎煮 液，濾過，濾液濃縮至相對密度為1.15-1.20，力卩95%的乙醇，邊加邊攪拌，使醇濃度 為45%，低溫放置48小時，取上清液濾過，濾液回收乙醇，濃縮后加入蒸餾水使液體 體積達到配制量的一半，冷藏48小時，離心，過濾，得到濾液A;b、 花粉提取按處方量稱取花粉加1倍量蒸餾水于5(TC保溫30小時，再繼續(xù)加花 粉3-4倍量蒸餾水，在5(TC的環(huán)境下保溫8-12小時，取上清液過濾，濾液煮沸30分鐘 后冷卻至常溫，冷藏24小時后取出離心過濾，濾液用氫氧化鈉溶液調(diào)pH值至8.5，加 熱煮沸15分鐘后冷卻至常溫再冷藏24小時，取出后離心過濾，濾液用鹽酸溶液調(diào)pH 值至4.5-5.5，得到濾液B，與濾液A合并；c、 調(diào)配將A、 B兩液合并后加入甜菊素溶液及苯甲酸鈉溶液混勻，煮沸30分鐘 后放置到常溫，加蒸餾水至全量，冷藏48小時離心過濾，濾液調(diào)pH值至4.5-5.5，濾 膜過濾，加蒸餾水至全量得到本口服液。
4、 根據(jù)權利要求3所述的治療便秘的口服液的方法，其特征在于冷藏溫度均為 0-5 。C。
全文摘要
一種治療便秘的口服液，是由下述以重量份計的原料制成的藥劑，何首烏90-110；白術90-110；花粉30-35。本口服液由生白術、生首烏、花粉等天然藥物組成，具有補陰血、益脾氣、潤腸通便作用，通便作用和緩，對虛證癥狀有一定的改善作用，對心、肝、腎等重要臟器組織均無毒副作用，無胃腸道副作用。本發(fā)明組方合理，療效確切，安全可靠，藥物易得，價格低廉，具有臨床推廣價值。
文檔編號A61K36/704GK101564430SQ20091006228
公開日2009年10月28日 申請日期2009年5月26日 優(yōu)先權日2009年5月26日
發(fā)明者紅 蘭, 徐紅霞, 翟偉東, 金保林, 馬志超 申請人:湖北民康制藥有限公司