專利名稱：含有腎茶水提物的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中西藥的組合物，特別屬于腎茶的水提物與氫氯噻嗪的組合物。
背景技術(shù)：
腎茶為唇形科腎茶屬clerodendranthus植物，又名貓須草，全世界約5種，我國僅 有一種即腎茶〔C. Spi-catus (Thunb). C. Y. Wu〕，主產(chǎn)廣西、廣東、云南、福建、臺灣等地。民 間認為全草有利尿、抗菌、消炎、溶石、排石作用，常用于急、慢性腎炎、膀胱炎、尿路結(jié)石、咽 炎及風濕性關(guān)節(jié)炎。目前已從腎茶的地上部分分出14個黃酮類化合物，12個為黃酮甙元， 2個為黃酮醇甙；8個酚酸類成分，即咖啡酸，咖啡酸的二聚體迷迭香酸，咖啡酸與酒石酸縮 合物caffeoyl tartrate及dicaffeoyl tartrate和4個咖啡酸四聚物，同時還有迷迭香 酸、澤南黃素、琥珀酸、苯甲酸和乳酸、a-香樹脂醇、|3谷甾醇、胡蘿卜甙及熊果酸、果糖、 葡萄糖、戊糖、油脂、酒石酸、檸檬烯、龍腦、麝香草酚、消旋肌醇和香豆素。
中國專利"腎茶的精提方法"(公開號CN 1723923A)、"以腎茶葉、莖為原料提取 化合物的方法"(專利號ZL 200510127325.7)及"腎茶抗泌尿系統(tǒng)結(jié)石提取物及其制備方 法"(公開號CN 101066292A)公開了將腎茶用水提取、醇提及乙酸乙酯進行提取的工藝，中 國專利"一種腎茶提取物及制備方法和用途"(公開號CN 101143160A)，但上述工藝所制備 的腎茶提取物沒有考慮到腎茶本身的特點，直接用水、甲醇、乙酸乙酯進行提取，造成了腎 茶中很多的有益成分流失，對腎結(jié)石的治療效果不理想。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種治療腎結(jié)石的含有腎茶水提物的組合物。
本發(fā)明解決技術(shù)問題的技術(shù)方案為含有腎茶水提物的組合物，由腎茶水提物與
氫氯噻嗪組成，相當于原藥i克的腎茶水提物與氫氯噻嗪的重量比為i : o.oo5-o.oi。 所述的組合物加入輔料后可以制成藥品、保健品、組合物在藥品、保健品中的重量 百分比為1_99%。 所述的藥品的劑型為滴丸劑、片劑、膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、口服液、粉針劑、注射 液、輸液。 所述的腎茶水提物是經(jīng)過以下工藝提取腎茶原料清洗干燥工序，粉碎過篩工序、 前處理工序，后處理工序， 所述的前處理工序為在粒徑符合要求的腎茶顆粒中，加入水及纖維素霉，在
30-4(TC反應(yīng)2-5小時，再升溫至50-6(TC，反應(yīng)2-5小時，冷卻到室溫，過濾，即可；腎茶、水
的重量比為i : 4-io，腎茶與復合纖維素酶的重量/體積(kg/U比為i : 0.02-0.1。 所述的復合纖維素霉為木霉(trichoderma sp)CGMCC 3.3068與康寧木霉 (trichoderma koningii)CGMCC 3. 2774的混合物，其擴大培養(yǎng)基的體積比為1 : 0.5-0.8。
為了提高前處理工序的提取效果，還可將已經(jīng)冷卻到室溫的腎茶提取物在頻率為 2-5萬赫茲的超聲波中超聲提取10-30分鐘。
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所述的后處理工序為將濾液用乙醚萃取不小于3次，合并乙醚提取液，5(TC蒸 干，得到棕褐色的提取物，濾液與乙醚的體積比為1 : 0.5-0.8。 為了提高提取物的純度，還可將后處理工序處理所制備的提取物用硅膠柱進行分 離，硅膠與提取物的上樣量重量比不小于l : 0.5;洗脫液為水和甲醇的混合溶劑，二者混
合的體積比為水甲醇=i : io-5。 氫氯噻嗪又稱雙氫氯噻嗪、雙氫克尿塞、雙氫氯消疾、雙氫氯散疾，主要抑制髓袢 升支皮質(zhì)部對Na+和Cl-的重吸收，使腎臟對氯化鈉的排泄增加而產(chǎn)生利尿作用，是一種中 效利尿藥。 本發(fā)明通過在腎茶水提物中加入氫氯噻嗪，使腎茶水提物的溶石效果得到增強， 并將溶解的腎結(jié)石排出體外。 氫氯噻嗪加得過多，將使腎茶水提取物未起效果時就排出體外，影響療效。加得過 少，又不能起到及時排出溶解的腎結(jié)石的作用。 本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，在腎茶水提物的提取過程中，利用復合纖維素酶溶解腎 茶莖桿中的纖維素，使包裹在纖維素中的水溶性有益成分能夠充分提取出來，同時利用氫 氯噻嗪增強腎茶水提物的溶石、利尿功能。
具體實施例方式
下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作詳細的說明。 氫氯噻嗪原料為市場上購買，符合中國藥典2005年版的規(guī)定。 實施例1 : 腎茶水提物的制備例l: 1、清洗干燥工序取腎茶原料，清除其中的雜物，并用水清洗，日光下曬干。
2、粉碎工序?qū)窈玫哪I茶粉碎成40-80目的顆粒。 3、前處理工序在粉碎好的腎茶顆粒中，加入水及纖維素霉，在30-35t:反應(yīng)5小 時，再升溫至50-6(TC，反應(yīng)2小時，冷卻到室溫，過濾，即可；腎茶、水的重量比為1 : 4，腎 茶與復合纖維素酶的重量/體積(kg/L)比為1 : 0.02。 所述的復合纖維素霉為木霉(trichoderma sp) CGMCC 3. 3068與康寧木霉 (trichoderma koningii)CGMCC 3. 2774的混合物，其擴大培養(yǎng)基的體積比為1 : 0.5。
4、后處理工序為將濾液用乙醚萃取3次，合并乙醚提取液，5(TC蒸干，得到棕褐 色的提取物，濾液與乙醚的體積比為1 : 0.5，腎茶水提取物收率以腎茶原料計算為15%。
將腎茶提取物進行噴霧干燥后，再與氫氯噻嗪、淀粉混勻，過80目篩，加適量的體 積濃度為70 %乙醇，制軟材，再用20目篩制顆粒，干燥，整粒，裝膠囊，即可，每粒膠囊中的 組合物由相當于原藥1克的腎茶水提物及氫氯噻嗪10毫克組成，組合物占膠囊總重量的 50%。
實施例2 : 除每粒膠囊中的組合物由相當于原藥1克的腎茶水提物及氫氯噻嗪5毫克組成，
組合物占膠囊總重量的60%外，其余與實施例1相同。
實施例3 : 除腎茶水提物的制備為
1、清洗干燥工序取腎茶原料，清除其中的雜物，并用水清洗，日光下曬干。
2、粉碎工序?qū)窈玫哪I茶粉碎成100-200目的顆粒。 3、前處理工序在粉碎好的腎茶顆粒中，加入水及纖維素霉，在35-4(TC反應(yīng)2小 時，再升溫至50-60°C ，反應(yīng)2小時，冷卻到室溫，過濾，即可；腎茶、水的重量比為1 : 10，腎 茶與復合纖維素酶的重量/體積(kg/L)比為l : 0.1。所述的復合纖維素霉為木霉(trichoderma sp) CGMCC 3. 3068與康寧木霉
(trichoderma koningii)CGMCC 3. 2774的混合物，其擴大培養(yǎng)基的體積比為1 : 0.8。 4、后處理工序為將濾液用乙醚萃取3次，合并乙醚提取液，5(TC蒸干，得到棕褐
色的提取物，濾液與乙醚的體積比為1 : 0.5，腎茶水提取物收率以腎茶原料計算為14% ;
外，其余與實施例2相同。 實施例4 : 除腎茶水提物的制備為 1、清洗干燥工序取腎茶原料，清除其中的雜物，并用水清洗，日光下曬干。
2、粉碎工序?qū)窈玫哪I茶粉碎成100-200目的顆粒。 3、前處理工序在粉碎好的腎茶顆粒中，加入水及纖維素霉，在35-4(TC反應(yīng)2小 時，再升溫至50-6(TC，反應(yīng)2小時，冷卻到室溫，將已經(jīng)冷卻到室溫的腎茶提取物在頻率為 2.5萬赫茲的超聲波中超聲提取20分鐘過濾，即可；腎茶、水的重量比為1 : IO，腎茶與復 合纖維素酶的重量/體積(kg/L)比為1 : 0. 1。所述的復合纖維素霉為木霉(trichoderma sp) CGMCC 3. 3068與康寧木霉
(trichoderma koningii)CGMCC 3. 2774的混合物，其擴大培養(yǎng)基的體積比為1 : 0.8。 4、后處理工序為將濾液用乙醚萃取3次，合并乙醚提取液，5(TC蒸干，得到棕褐
色的提取物，濾液與乙醚的體積比為1 : 0.5，腎茶水提取物收率以腎茶原料計算為14% ;
外，其余與實施例2相同。 實施例5 : 除腎茶水提物的制備為 1、清洗干燥工序取腎茶原料，清除其中的雜物，并用水清洗，日光下曬干。
2、粉碎工序?qū)窈玫哪I茶粉碎成100-200目的顆粒。 3、前處理工序在粉碎好的腎茶顆粒中，加入水及纖維素霉，在35-4(TC反應(yīng)2小 時，再升溫至50-6(TC，反應(yīng)2小時，冷卻到室溫，將已經(jīng)冷卻到室溫的腎茶提取物在頻率為 2.5萬赫茲的超聲波中超聲提取20分鐘過濾，即可；腎茶、水的重量比為1 : IO，腎茶與復 合纖維素酶的重量/體積(kg/L)比為1 : 0. 1。所述的復合纖維素霉為木霉(trichoderma sp) CGMCC 3. 3068與康寧木霉 (trichoderma koningii)CGMCC 3. 2774的混合物，其擴大培養(yǎng)基的體積比為1 : 0.8。
4、后處理工序為將濾液用乙醚萃取3次，合并乙醚提取液，5(TC蒸干，得到棕褐 色的提取物，濾液與乙醚的體積比為1 : 0.5，將所制備的棕褐色的提取物用硅膠柱進行分 離，硅膠與提取物的上樣量重量比為2 : 0.5;洗脫液為水和甲醇的混合溶劑，二者混合的
體積比為水甲醇=1 : 8，合并色帶，腎茶水提物收率以腎茶原料計算為9.5% ;外，其余
與實施例2相同。
實施例6:
對比例 除不加氫氯噻嗪外，其余與實施例1相同。 將實施例1、2、3、4、5、6分別給20名腎結(jié)石患者服用，每天2次，每次3粒， 一個月
為一療程，共2個療程。 診斷標準為 1、治愈癥狀消失，有結(jié)石排出、B超復查、結(jié)石消失； 2、好轉(zhuǎn)癥狀明顯緩解，有結(jié)石排出、B超復檢結(jié)石數(shù)量減少、結(jié)石變小、結(jié)石位置 下移 3、無效；癥狀無明顯改善、結(jié)石數(shù)量、大小無改變。 結(jié)果如表1所示 表1 :
治愈(數(shù))好轉(zhuǎn)(數(shù))無效(數(shù))
實施例11253
實施例21262
實施例31352
實施例41361
實施例51442
實施例6956 表1所示，加入了氫氯噻嗪的腎茶水提物溶石的效果明顯優(yōu)于不加氫氯噻嗪的腎 茶水提物，同時不同的腎茶水提物的處理工藝將在一定程度上影響組合物的治療效果。
權(quán)利要求
含有腎茶水提物的組合物，其特征在于由腎茶水提物與氫氯噻嗪組成，相當于原藥1克的腎茶水提物與氫氯噻嗪的重量比為1∶0.005-0.01。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有腎茶水提物的組合物，其特征在于所述的組合物加入輔料后可以制成藥品、保健品、組合物在藥品、保健品中的重量百分比為1_99%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有腎茶水提物的組合物，其特征在于所述的藥品的劑型為滴丸劑、片劑、膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、口服液、粉針劑、注射液、輸液。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有腎茶水提物的組合物，其特征在于所述的腎茶水提物是經(jīng)過以下工藝提取腎茶原料清洗干燥工序，粉碎過篩工序、前處理工序，后處理工序，所述的前處理工序為在粒徑符合要求的腎茶顆粒中，加入水及纖維素霉，在30-40°C反應(yīng)2-5小時，再升溫至50-6(TC，反應(yīng)2-5小時，冷卻到室溫，過濾，即可；腎茶、水的重量比為i : 4-io，腎茶與復合纖維素酶的重量/體積(kg/U比為i : 0.02-o.i;所述的復合纖維素霉為木霉(trichoderma sp) CGMCC 3. 3068與康寧木霉(trichoderma koningii)CGMCC 3. 2774的混合物，其擴大培養(yǎng)基的體積比為1 : 0.5-0.8。
5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有腎茶水提物的組合物，其特征在于所述的后處理工序為將濾液用乙醚萃取不小于3次，合并乙醚提取液，5(TC蒸干，得到棕褐色的提取物，濾液與乙醚的體積比為1 : 0.5-0.8。
6. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的含有腎茶水提物的組合物，其特征在于在前處理工序中，將已經(jīng)冷卻到室溫的腎茶提取物在頻率為2-5萬赫茲的超聲波中超聲提取10-30分鐘。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的含有腎茶水提物的組合物，其特征在于將后處理工序處理所制備的提取物用硅膠柱進行分離，硅膠與提取物的上樣量重量比不小于l : 0.5;洗脫液為水和甲醇的混合溶劑，二者混合的體積比為水甲醇=i : io-5。
全文摘要
本發(fā)明公開了含有腎茶水提物的組合物，由腎茶水提物與氫氯噻嗪組成，相當于原藥1克的腎茶水提物與氫氯噻嗪的重量比為1∶0.005-0.01。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比，在腎茶水提物的提取過程中，利用復合纖維素酶溶解腎茶莖桿中的纖維素，使包裹在纖維素中的水溶性有益成分能夠充分提取出來，同時利用氫氯噻嗪增強腎茶水提物的溶石、利尿功能。
文檔編號A61K36/185GK101693050SQ20091014434
公開日2010年4月14日 申請日期2009年7月31日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月31日
發(fā)明者梁有泉 申請人:蕪湖梁氏新材料有限公司;