專利名稱：巴戟天提取物改善或治療性功能障礙的作用及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物、食品領(lǐng)域，具體地，本發(fā)明設(shè)計用一種含巴戟天提取物(巴戟天寡糖)的治療或改善性功能障礙的物質(zhì)及其應(yīng)用。所述的治療或改善性功能障礙物質(zhì)具有通過對下丘腦-垂體-性腺及腎上腺皮質(zhì)功能的整體調(diào)節(jié)來實現(xiàn)改善或治療性功能障礙的作用，同時對不同的5-HT受體具有選擇性的特異性，此類物質(zhì)可以選擇性的興奮5-HT1受體，而對5-HT2受體和5-HT3受體無興奮作用。可作用治療或輔助改善性功能障礙的藥物和/或食品。
背景技術(shù)：
巴戟天拉丁學(xué)名Morindaofficinalis How 中文名巴戟天科茜草科屬巴戟天屬使用部位根植物巴戟天屬于茜草科。其根部扁圓柱形，長度不等，直徑為1-2厘米。皮質(zhì)部暗灰色，具有環(huán)形裂紋并暴露出細(xì)微木質(zhì)部，顯示出斷續(xù)狀態(tài)。橫截面顯示厚，肉質(zhì)豐厚且微帶紫色的皮質(zhì)部和僅占直徑1/4的量少，圓形黃白色木質(zhì)部，邊緣呈輕微鋸齒狀。根部味道甘甜微辛，性微溫，在中國傳統(tǒng)藥材中歸腎、肝經(jīng)。巴戟天提取物常用于提升男女性功能強度。其用于陽痿，早泄，后背與膝蓋疼痛和不育。也同樣被婦女使用于治療不孕和性冷淡。另外，其也被認(rèn)為對心臟有好處。并且就像其它的滋補類藥草，其也顯示出可有效降低高血壓。因為巴戟天不僅功效強勁而且耐受性極其良好，因而成為最優(yōu)秀的滋補劑之一。其被認(rèn)為是一種主要的延壽藥草且是道教藥學(xué)理論中的常用成分。其主要作用有1.溫腎陽，提升性能力巴戟天提取物在中國和遠(yuǎn)東文明中被用于提升性能力已有很長歷史。在一項研究中，35位受勃起不足，早泄困擾的男性和30位有不孕和性冷淡問題的婦女在一次開放的臨床實驗中接受250-300mg巴戟天提取物治療并持續(xù)3個月。作為治療的結(jié)果超過90%的患者承認(rèn)自身癥狀出現(xiàn)實質(zhì)性的改善。2.強筋健骨，去濕驅(qū)寒肝腎功能不良時，表現(xiàn)為四肢無力，易疲勞和腰膝寒痛；或是伴隨關(guān)節(jié)痛的慢性風(fēng)濕，虛弱，關(guān)節(jié)寒痛，易勞累和舌苔蒼白。巴戟天可有效治療肝腎功能不良。3.高血壓在一項對患有心臟病和高血壓患者的研究中，和服用安慰劑的患者相比，那些服用巴戟天提取物的患者出現(xiàn)明顯的心臟舒張壓下降(當(dāng)心臟擴張時血管壓)。劑量片劑和膠囊含有的巴戟天提取物具有各種濃度，一般在200mg至500mg之間。常用劑量為每天服用3次300mg劑量的膠囊。巴戟天雖有改善性功能障礙的報道，但關(guān)于巴戟天提取物(巴戟天寡糖)對下丘腦-垂體-性腺及腎上腺皮質(zhì)功能的整體調(diào)節(jié)來實現(xiàn)改善或治療性功能障礙的作用，同時有選擇性興奮5-HT1受體的活性，國內(nèi)外未見有研究報道。本發(fā)明證實了巴戟天粗提物以及巴戟天中提取的寡糖具有明顯的選擇性興奮5-HT1受體的活性作用，能夠有效的治療或改善性功能障礙。我們研究證實了此類物質(zhì)的作用及相關(guān)的治療或改善性功能障礙的藥理試驗情況。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供具有治療或改善性功能障礙的一類物質(zhì)，此類物質(zhì)特指巴戟天提取物(巴戟天寡糖)。本發(fā)明的再一目的是提供上述治療或改善性功能障礙制成品在用于性功能障礙的醫(yī)用或食用中應(yīng)用。根據(jù)本發(fā)明的技術(shù)方案，所述的巴戟天提取物通過以下方法制備稱取巴戟天，粉碎為粗粉，置于容器內(nèi)，加入20-30%稀醇(包括甲醇、乙醇)，醇體積為巴戟天量的分別2-8倍，回流提取三次，每次1. 5-3小時，合并提取液，過濾，濾液于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上，在60°C濃縮成浸膏，加醇至含醇量達(dá)90%以上，靜置M小時，過濾，沉淀加水溶解，加入活性炭煮沸15分鐘，過濾，濾液減壓濃縮，按照“加醇至含醇量達(dá)90%以上”步驟再處理一次，所得浸膏進(jìn)行噴霧干燥得粉狀末提取物，白色或淡黃色粉末，收率3-6%，經(jīng)含量分析，該提取物含有巴戟天寡糖和多糖類物質(zhì)，該類物質(zhì)含量總和大于50%。本發(fā)明還提供了巴戟天提取物在醫(yī)用或食用中的應(yīng)用，特別是制備治療或改善性功能障礙的制成品中的應(yīng)用，如制備成保健食品，保健藥品，治療藥品等組合物，其使用形式包括將巴戟天提取物和任何適合食用或藥用的添加劑組合制備成組合物，利用藥物制劑或食品領(lǐng)域的常規(guī)制備技術(shù)，制備成適合食用或藥用的制劑和食品形式，如制備成片劑、膠囊齊 、沖劑、口服液、丸劑、粉劑、散劑、注射劑等已知的任一種劑型或服用方式。本發(fā)明的組合物，可以是單位劑量的制劑形式，根據(jù)制劑的需要，其中可以加入藥物或保健品可接受的載體。載體的比例可根據(jù)制劑的需要占組合物重量比的 0.01-99. 99%，其余為活性組分巴戟天提取物，活性組分的量在單位劑量的制劑中可以是 20-1000mg,其余為藥物可接受的載體。本發(fā)明研究證實了巴戟天提取物能有效的興奮5-HT1受體，巴戟天可作為食品， 無明顯的毒副作用，其提提物可用于制成治療或輔助用于改善性功能障礙的藥物或食品。因此進(jìn)一步的，本發(fā)明提供巴戟天提取物在制備陰莖勃起功能障礙的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供巴戟天提取物在制備使血中睪酮、促黃體生成素及皮質(zhì)醇的含量升高的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供巴戟天提取物在制備使血漿皮質(zhì)酮和促腎上腺皮質(zhì)激素的濃度升高的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供巴戟天提取物在制備使5-HT1水平增高的藥物中的應(yīng)用。以下通過試驗數(shù)據(jù)說明本發(fā)明的有益效果
1、巴戟天提取物對去勢大鼠生殖器官指數(shù)的影響1.1 材料(1)藥物巴戟天提取物由成都一平醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司提供。甲基睪丸素 片由上海信誼制藥廠生產(chǎn)。生理鹽水四川科倫藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)。(2)動物SD大鼠，體重120_140g，雄性，由四川大學(xué)實驗動物中心提供，動物使用許可證號第10號。(3)儀器分析天平北京賽多利斯天平有限公司，型號BS210S。電子天平成都市東風(fēng)計量儀器有限公司，型號τιοοο。1. 2實驗方法取健康雄性SD大鼠72只。除正常組做假手術(shù)外，其余5組腹腔注射戊巴比妥鈉 (30mg/kg)麻醉，無菌摘除大鼠雙側(cè)睪丸。每只鼠術(shù)后肌注青霉素10萬U/d，共3天。去勢手術(shù)后3天，將去勢大鼠按體重隨機分為5組。即模型組、巴戟天提取物高、中及低劑量組及陽性對照組，另取12只假手術(shù)的正常雄性SD大鼠作正常對照。去勢模型組及正常假手術(shù)組(灌胃給生理鹽水lml/100g體重)、巴戟天提取物組(灌胃給巴戟天提取物100、50及 25mg/kg)及陽性對照組(灌胃給甲基睪丸素lmg/kg)，l次/天，連續(xù)14天。于末次給藥后 lh，將動物斷頭處死。迅速摘取包皮腺、精囊腺和前列腺。稱重并計算臟器指數(shù)。結(jié)果進(jìn)行組間顯著比較。1. 3實驗結(jié)果見表1表1巴戟天提取物對去勢大鼠生殖器官指數(shù)的影響G士 S)
權(quán)利要求
1.巴戟天提取物在制備改善或治療性功能障礙的藥物或保健食品、食品中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述巴戟天提取物，制備方法如下稱取巴戟天，粉碎為粗粉，置于容器內(nèi)，加入20-30%稀醇，醇體積為巴戟天量的分別2-8倍，回流提取三次，每次1. 5-3小時，合并提取液，過濾，濾液于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上，在60°C濃縮成浸膏， 加醇至含醇量達(dá)90%以上，靜置M小時，過濾，沉淀加水溶解，加入活性炭煮沸15分鐘，過濾，濾液減壓濃縮，按照“加醇至含醇量達(dá)90%以上”步驟再處理一次，所得浸膏進(jìn)行噴霧干燥得白色或淡黃色粉末。
3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述藥物或保健食品含有10-90%的巴戟天提取物，余量為輔劑。
4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的巴戟天提取物為生巴戟天，和/或炙巴戟天提取物。
5.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的輔劑包括維生素E、維生素C、維生素 B、維生素D、微量元素曬、微量元素鎂、維生素鈣、羥丙維生素、預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠、乙醇、 乳糖、防腐劑、和/或硬脂酸鎂。
6.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，是巴戟天提取物在制備使血中睪酮、促黃體生成素及皮質(zhì)醇的含量升高的藥物中的應(yīng)用。
7.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，是巴戟天提取物在制備使血漿皮質(zhì)酮和促腎上腺皮質(zhì)激素的濃度升高的藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用，其特征在于，是巴戟天提取物在制備使5-HT1水平增高的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及巴戟天提取物改善或治療性功能障礙的作用及其應(yīng)用，所述的治療或改善性功能障礙物質(zhì)具有通過對下丘腦-垂體-性腺及腎上腺皮質(zhì)功能的整體調(diào)節(jié)來實現(xiàn)改善或治療性功能障礙的作用，同時對不同的5-HT受體具有選擇性的特異性，此類物質(zhì)可以選擇性的興奮5-HT1受體，而對5-HT2受體和5-HT3受體無興奮作用，可作用治療或輔助改善性功能障礙的藥物和/或食品。
文檔編號A61P15/00GK102198184SQ20101013059
公開日2011年9月28日 申請日期2010年3月24日 優(yōu)先權(quán)日2010年3月24日
發(fā)明者包旭, 張乃元, 張祖兵, 楊強, 王雅 申請人:成都一平醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司