專利名稱:戊糖多聚硫酸酯用于制備治療糖尿病腎病的藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及戊糖多聚硫酸酯在制藥領(lǐng)域中的用途,尤其是特別涉及一種戊糖多聚硫酸酯用于制備治療糖尿病腎病的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
動(dòng)脈粥樣硬化和糖尿病的并發(fā)癥(特別是糖尿病腎病)是威脅人類健康的重要疾病。近年來隨著人們對(duì)這些疾病發(fā)病機(jī)理認(rèn)識(shí)的深入,已把它們正式列入了慢性炎癥性疾病的范疇。在實(shí)驗(yàn)研究方面,抑制慢性炎癥,包括應(yīng)用阿士匹靈類的藥物,對(duì)這些疾病的治療均有一定的作用。但由于炎癥的發(fā)生發(fā)展有眾多的因素參與,單用阿士匹靈類的藥物效果有限。因此目前還急需開發(fā)作用于其它因素,可長期臨床使用的藥物。戊糖多聚硫酸酯(Pentosan polysulfate,PPQ是一種半合成的多聚體,在結(jié)構(gòu)上和肝素相近。但由于戊糖多聚硫酸酯硫化程度較肝素高且攜帶更多的負(fù)電荷,戊糖多聚硫酸酯的抗凝活性只有肝素的十五分之一。更重要的是,戊糖多聚硫酸酯可被口服吸收,用藥途徑方便。戊糖多聚硫酸酯是目前國際上唯一的一個(gè)美國FDA批準(zhǔn)的用于治療間質(zhì)性膀胱炎的口服藥物。臨床近二十年的觀察顯示,該藥副作用小,長期使用安全性高。在實(shí)驗(yàn)研究方面,戊糖多聚硫酸酯已報(bào)導(dǎo)可以用于動(dòng)脈粥樣硬化,前列腺增生,腫瘤,蛋白病,以及用于抗凝治療。此外,戊糖多聚硫酸酯可能還對(duì)動(dòng)靜脈血管通路具有保護(hù)作用。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種戊糖多聚硫酸酯的一種新的醫(yī)藥用途,或者具體來說戊糖多聚硫酸酯用于制備治療糖尿病腎病的藥物中的用途。在I型和II型糖尿病病人中,有約20%的病人發(fā)展為糖尿病腎病。糖尿病腎病的早期表現(xiàn)是尿中出現(xiàn)微量白蛋白,用PPS治療這些病人,可以預(yù)防糖尿病腎病的發(fā)生與發(fā)展;PPS單獨(dú)使用或與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素II受體抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,可以治療臨床已確診的糖尿病腎病。因此,本發(fā)明采用的技術(shù)方案是,戊糖多聚硫酸酯用于制備治療糖尿病腎病的藥物中的用途。所述的戊糖多聚硫酸酯包括其生理上可接受的鹽。所述的戊糖多聚硫酸酯其分子量范圍在約200-12000道爾頓,可因分離方法的不同而發(fā)生變化。所述戊糖多聚硫酸酯可按現(xiàn)有方法提取或制備,一種合成方法是人山毛櫸等的皮中或其他植物源中提取出多糖骨架木聚糖,然后用磺化劑如氯磺酸或三氯磺酰和酸處理得到戊糖多聚硫酸酯。戊糖多聚硫酸酯一般用氫氧化鈉處理得到其鈉鹽,具有如下式所示的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.戊糖多聚硫酸酯用于制備治療糖尿病腎病的藥物中的用途。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途,其特征在于所述的戊糖多聚硫酸酯包括其生理上可接受的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的用途,其特征在于所述的生理上可接受的鹽為鈉鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途,其特征在于戊糖多聚硫酸酯用于制備治療糖尿病腎病的藥物中同時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素II受體抑制劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了戊糖多聚硫酸酯(Pentosan Polysulfate,PPS)或其生理上可接受的鹽用于制備治療糖尿病腎病的藥物中的用途。PPS用于制備治療糖尿病腎病的藥物,具有抑制腎臟炎癥,特別是糖尿病腎病的作用,聯(lián)合血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或血管緊張素II受體抑制劑治療糖尿病腎病能產(chǎn)生更好的療效,是一種有效的、安全的、可長期臨床使用的藥物。
文檔編號(hào)A61P13/12GK102327282SQ201010269028
公開日2012年1月25日 申請日期2010年9月1日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月1日
發(fā)明者吳洪 申請人:吳洪