專利名稱：用于治療口干的口腔組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及用于治療ロ干的口腔組合物如牙粉和漱ロ液以及使用方法，所述口腔組合物包含分子量為約200，000至約7，000，000的聚環(huán)氧乙烷、抗菌劑和感覺劑。
背景技術(shù)：
ロ干也稱為ロ干癥，它是ー種常見的病癥，特征在于感覺口中無足夠的唾液。大多數(shù)人在早晨感到ロ干。許多人也抱怨在白天發(fā)生ロ干。抱怨每日ロ干的消費者從美國的 32%至中國的72%。由于唾液流量的天然減少，ロ干發(fā)病率隨著年齡增長而提高，尤其是在那些大于35歲的人群中更是如此。約20歲的年輕人有15-20%抱怨ロ干；那些60-80歲的人群有大約30-40%受ロ干困擾。服藥也能夠引起或加重ロ干。超過400種藥物具有ロ 干的副作用，包括治療過敏、哮喘、高血壓的藥物、止痛藥、抗抑郁藥、利尿剤、和改變情緒藥物。此外，飲酒或攝入咖啡因或吸煙也增加ロ干的發(fā)病率。ロ干的后果一般是令人不悅的并影響生活質(zhì)量。ロ干増加齲齒和感染尤其是酵母感染的風(fēng)險。ロ干也導(dǎo)致牙周病的風(fēng)險增加。此外，ロ干可能引起口臭或口腔異味。因此需要能夠治療并減輕ロ干的口腔護理組合物。本發(fā)明涉及治療ロ干的口腔護理組合物，所述ロ干既包括ロ干感覺又包括官能效果。本發(fā)明使用多管齊下的方法，利用包含改善口腔潤濕度和潤滑性的高分子量聚氧乙烯、用于促進口腔中的水合作用的高生物可利用的抗菌劑和抗炎劑、以及感覺劑如唾液刺激剤、風(fēng)味劑和TRPVl激活因子的組合物來減弱ロ干感覺。本發(fā)明通過高分子量ΡΕ0、抗菌劑和感覺劑的組合的官能和美觀有益效果全面治療ロ干。發(fā)明概述本發(fā)明涉及用于治療ロ干的口腔護理組合物，所述組合物包含分子量為約 200，000至約7，000, 000的聚環(huán)氧乙烷、抗菌劑和感覺劑。發(fā)明詳述雖然在說明書之后提供了特別指出和清楚地要求保護本發(fā)明的權(quán)利要求書，但是據(jù)信，通過下面的描述可以更好地理解本發(fā)明。 如本文所用，術(shù)語“ ロ部可接受的載體”是指可用于將本發(fā)明的組合物以安全和有效的方式施用到口腔中的適宜載體。此類載體可包括下列材料，如氟化物離子源、抗菌劑、 抗牙結(jié)石劑、緩沖劑、其它磨料、過氧化物源、堿金屬碳酸氫鹽、增稠物質(zhì)、濕潤劑、水、表面活性剤、ニ氧化鈦、風(fēng)味劑體系、甜味劑、涼爽劑、木糖醇、著色劑以及它們的混合物。如本文所用，術(shù)語“包括/包含”是指可加入不影響最終結(jié)果的其它步驟和其它成分。該術(shù)語包括術(shù)語“由組成”和“基本上由組成”。本發(fā)明的組合物可包含、由和基本上由本文描述的必要元素和限制項以及本文描述的任一附加的或任選的成分、組分、步驟或限制項組成。如本文所用，術(shù)語“有效量”是指化合物或組合物的量足以顯著地促成積極的有益效果，優(yōu)選ロ腔健康有益效果，但該量又足夠低以避免嚴重的副作用，即在技術(shù)人員的合理判斷范圍內(nèi)提供合理的效險比。如本文所用，術(shù)語“ 口腔組合物”是指在一般使用過程中不是被故意吞咽以用于特定治療劑的全身給藥，而是在口腔中保留足夠長的時間，以基本上接觸所有的牙齒表面和/ 或口腔組織以得到具有口腔活性的產(chǎn)品。本發(fā)明的口腔組合物可為多種形式，包括牙膏、牙粉、漱ロ液、凝膠、可食用膜、糖果、ロ香糖、含片、噴劑、牙粉、片劑、齦下凝膠、泡沫、小鼠、或義齒產(chǎn)品。該ロ腔組合物還可摻入到條或薄膜上以直接施用或粘附到ロ腔表面上。除非另外指明，如本文所用，術(shù)語“牙粉”是指被用于清潔口腔表面的糊劑、凝膠、 粉末、片劑、或液體制劑。如本文所用，術(shù)語“牙齒”是指自然牙齒以及人造牙齒或假牙。如本文所用，術(shù)語“聚合物”應(yīng)包括由一種類型単體的聚合反應(yīng)制得的物質(zhì)，或由兩種(即共聚物)或更多種類型單體的聚合反應(yīng)制得的物質(zhì)。如本文所用，術(shù)語“水溶性”是指在本組合物中所述物質(zhì)是溶于水的。一般來講， 所述物質(zhì)應(yīng)該在25 °C，按水溶劑的重量計0. 1 %，優(yōu)選1 %，更優(yōu)選5 %，更優(yōu)選15 %的濃度下溶解。如本文所用，術(shù)語“相”是指異質(zhì)體系的物理上獨立的、均勻的部分。短語“生物可利用的”及其變型指所關(guān)注的化學(xué)個體如具有可利用的治療功效的元素、離子或分子。例如，生物可利用的亞錫在當亞錫離子從亞錫離子源分離出并且繼續(xù)與牙齒表面和/或齒齦組織以化學(xué)方法相互作用時發(fā)揮作用。生物可利用的亞錫包括具有+2 價的亞錫陽離子。已經(jīng)經(jīng)氧化成+4價或者通過螯合劑進行超穩(wěn)定的亞錫陽離子具有較低的生物利用率。如本文所用的術(shù)語“感覺劑”指其中在口腔中的主要效果是賦予感覺，例如ー種味道、潤濕感、溫曖感、涼爽感和/或刺痛感的材料。感覺劑可為，但不限干，風(fēng)味劑、甜味劑、 冷卻劑、唾液刺激剤、或TRPVl激活因子。除非另外指明，所有的百分比、份數(shù)和比率均按本發(fā)明組合物的總重量計。有關(guān)所列成分的所有重量均基于活性物質(zhì)的含量，因此除非另外指明，不包括可能包含在可商購獲得的原料中的溶劑或副產(chǎn)物。本文中，術(shù)語“重量百分比”可表示為“重量％”。除非另外指明，本文所用的所有分子量為重量平均分子量，以克/摩爾表示。高分子量PEO在一些實施方案中，本發(fā)明包括高分子量聚環(huán)氧乙烷。作為另外ー種選擇，聚環(huán)氧乙烷(PEO)可被稱為聚氧乙烯或聚乙烯ニ醇。在口腔護理組合物中使用聚環(huán)氧乙烷是本領(lǐng)域已知的，但通常具有相對低的分子量，一般為約200至約700。本發(fā)明人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)具有約200，000至約7，000, 000分子量的高分子量PEO的用途，它們提供減輕ロ干的多個有益效果。首先，高分子量PEO潤滑口腔。該潤滑作用是指接觸的元素之間沒有摩擦，提供與干燥相反的效應(yīng)。此外，高分子量PEO通過保水提供確實的口腔潤濕。已用于治療ロ干和/或潤滑口腔的其它材料如羧甲基纖維素不能如高分子量的PEO那樣好的保水。通過展示polyox 301較少的模型基材(棉布)失水，表1示出 polyox301 (分子量大約為4，000, 000的ΡΕ0)具有比羧甲基纖維素更好的保濕效果。表權(quán)利要求
1.一種用于治療ロ干的口腔護理組合物，所述口腔護理組合物包含(a)具有200，000-7,000, 000的分子量的聚環(huán)氧乙烷；(b)抗菌劑；和(c)感覺劑。
2.如權(quán)利要求1所述的口腔護理組合物，其中所述口腔護理組合物為牙粉。
3.如權(quán)利要求1所述的口腔護理組合物，其中所述感覺劑選自由下列組成的組風(fēng)味劑、甜味劑、唾液刺激劑、以及它們的組合。
4.如權(quán)利要求1所述的口腔護理組合物，其中所述抗菌劑選自由下列組成的組亞錫離子源、鋅鹽、以及它們的組合。
5.如權(quán)利要求4所述的口腔護理組合物，其中所述亞錫離子源提供至少20%的抗菌活性，所述抗菌活性使用i-PGRM測試測定。
6.如權(quán)利要求1所述的口腔護理組合物，所述口腔護理組合物還包含泊洛沙姆。
7.如權(quán)利要求1所述的口腔護理組合物，所述口腔護理組合物還包含多元醇。
8.如權(quán)利要求1所述的口腔護理組合物，其中所述聚環(huán)氧乙烷具有 3，000，000-5，000，000 的分子量。
9.如權(quán)利要求1所述的口腔護理組合物，其中所述聚環(huán)氧乙烷的含量按所述組合物的重量計為0. 05%至0. 1%。
10.一種通過向受試者的口腔施用組合物來治療ロ干的方法，所述組合物包含(a)具有200，000-7,000, 000的分子量的聚環(huán)氧乙烷；(b)抗菌劑；和(c)感覺劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種用于治療口干的口腔護理組合物，所述口腔護理組合物包含具有約200,000至約7,000,000的分子量的聚環(huán)氧乙烷、抗菌劑和感覺劑。
文檔編號A61K8/27GK102596158SQ201080049842
公開日2012年7月18日 申請日期2010年11月2日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月3日
發(fā)明者唐納德·詹姆斯·小懷特, 戴維·S·薩盧姆, 約翰·克里斯蒂安·霍特, 貝格尼亞·Y·霍, 道格拉斯·克雷格·斯科特, 馬烏戈熱塔·克盧科維斯卡 申請人:寶潔公司