專利名稱：托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體固體制劑，具體涉及一種托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑及其制 法，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑和分散片，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
托拉塞米，化學(xué)名為N-[[(l-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3_甲基苯基)氨 基]-3-吡啶磺酰胺，分子式=C16H2tlN4O3S,分子量348. 43，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑，其由包括以下重量配比的組分的原輔料制成 托拉塞米10份大豆卵磷脂40-100份膽固醇5-40份甘氨膽酸鈉4-20份山梨醇60-200份大豆留醇5-20份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于，所述原輔料包括以 下重量配比的組分托拉塞米10份大豆卵磷脂60-80份膽固醇10-20份甘氨膽酸鈉10-20份山梨醇80-150份大豆甾醇6-10份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的托拉塞米質(zhì)體固體制劑，其特征在于，所述原輔料包括以下 重量配比的組分托拉塞米10份大豆卵磷脂80份膽固醇10份甘氨膽酸鈉15份山梨醇80份大豆甾醇8份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑，其特征在于，所述原 輔料由所述重量配比的組分構(gòu)成。
5.權(quán)利要求1-3中任一項所述的托拉塞米脂質(zhì)體的制備方法，該方法包括以下步驟(1)將托拉塞米、大豆卵磷脂、膽固醇、甘氨膽酸鈉和大豆留醇溶于適量乙醇中，得類脂 溶液；(2)將上述類脂溶液置于燒瓶中，于35-40°C恒溫水浴中，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去乙醇，在瓶壁 上形成均勻類脂薄膜；(3)將山梨醇溶于水中，緩慢倒入燒瓶中輕搖，使類脂薄膜洗脫并分散到水合介質(zhì)溶 解，即得脂質(zhì)體混懸液；(4)將上述混懸液用孔徑為0.45 μ m微孔濾膜過濾，噴霧干燥，得到托拉塞米前體脂質(zhì) 體粉末。
6.一種托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑，其包括權(quán)利要求1-4中任一項所述的托拉塞米脂質(zhì) 體以及藥學(xué)可接受的載體或賦形劑，所述載體或賦形劑優(yōu)選包括填充劑、甜味劑、崩解劑、 粘合劑、潤滑劑、芳香劑和著色劑等。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑，其為片劑、膠囊劑、咀嚼片或顆粒劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑的制備方法，該方法包括(1)將根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的托拉塞米前體脂質(zhì)體粉末和藥學(xué)上常用的其 他輔料如填充劑、甜味劑和崩解劑混合，過篩混合均勻，加入粘合劑制備軟材，過篩制粒，干 燥，整粒；(2)干顆粒加入潤滑劑和/或芳香劑，混合均勻；(3)壓片或分裝，制得托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，作為粘合劑的乙醇水 溶液，使用濃度為20%-80% (重量/重量)的乙醇水溶液。
10.根據(jù)權(quán)利要求8或9任一項所述的制備方法，其特征在于，在步驟(1)中，托拉塞米 和其它輔料過60目篩混合均勻，制軟材后過20-30目篩制濕顆粒，50-60°C干燥，18目篩整
全文摘要
本發(fā)明提供一種托拉塞米脂質(zhì)體固體制劑，其由包括以下重量配比的組分的原輔料制成托拉塞米10份，大豆卵磷脂40-100份，膽固醇5-40份，甘氨膽酸鈉4-20份，山梨醇60-200份，大豆甾醇5-20份。本發(fā)明提供的固體制劑溶解性高，穩(wěn)定性高，制備方法簡單，包封率高，粒徑均勻，藥物在體內(nèi)的保留時間長，提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，增加了生物利用度高，減少了毒副作用。
文檔編號A61K9/00GK102078300SQ20111003024
公開日2011年6月1日 申請日期2011年1月27日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月27日
發(fā)明者廖愛國 申請人:海南美大制藥有限公司