專利名稱：一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
吡羅昔康是一種昔康類非甾體消炎藥，其化學(xué)名為2-甲基-4-羥基-N_(2-吡啶基)-2H-1.2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1.1-2氧化物。對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，變形性關(guān)節(jié)炎，腰痛癥，肩關(guān)節(jié)周圍炎，頸肩腕綜合征的具有良好的鎮(zhèn)痛消炎作用。目前主要的劑型有膠囊劑、片劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種含吡羅昔康的外用透皮吸收劑，它具有使用方便，藥效時(shí)間長，緩釋的優(yōu)點(diǎn)。將吡羅昔康用于制備皮膚局部用貼劑，粘膠骨架層固體量計(jì)算藥物在貼劑中的含量為5.0% 39.2%。所述的貼劑有以下三部分組成:(I)背襯層，(2)含藥的粘膠骨架層，(3)防粘層組成。背襯層可以是無紡布、彈力布、普通布、紙、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜、聚丙烯膜或復(fù)合鋁箔。防粘層可以是硅化紙、聚乙烯膜、聚丙烯膜、聚氟乙烯膜或聚苯乙烯膜。膠粘骨架層可以是丙烯酸樹脂、聚異丁烯橡膠、硅橡膠或聚丙烯酸酯等，可以加入增塑劑或藥物透皮吸收促進(jìn)劑。增塑劑為檸檬酸三乙酯、礦物油、聚乙二醇、低分子醇類如丙二醇、甘油中的一種或幾種的混合物。藥物透皮吸收促進(jìn)劑為油酸、萜烯樹脂、薄荷油、桉葉油、月桂氮卓酮，或它們之間的混合物。制備工藝如下:按配方要求先將吡羅昔康與有機(jī)溶劑或粘性基質(zhì)混合，加入適量的增塑劑，然后加熱攪拌，加入骨架成分，溶解分散均勻，冷卻，于75°C以下干燥，除去有機(jī)溶劑然后涂布或覆蓋相應(yīng)材料上，固化，根據(jù)劑量要求切割貼片。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是:吡羅昔康外用透皮吸收劑通過貼敷皮膚給藥，貼劑中的藥物通過分子的擴(kuò)散作用，在體內(nèi)外藥物濃度梯度的推動(dòng)下進(jìn)入皮膚，由毛細(xì)血管吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)，運(yùn)送到各病變部位，達(dá)到治療濃度而發(fā)揮療效；或經(jīng)皮膚吸收的藥物由皮下組織直接擴(kuò)散到達(dá)病變部位或靶部位而發(fā)揮作用。吡羅昔康外用透皮吸收劑主要用于骨關(guān)節(jié)炎、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，變形性關(guān)節(jié)炎，腰痛癥等病癥的治療和癥狀的緩解。吡羅昔康透皮吸收劑是一種新型的給藥系統(tǒng)，具有其他機(jī)型不能比擬的優(yōu)點(diǎn)，如降低全身血藥濃度，減少毒副作用；提高局部組織藥物濃度，有利于定位治療，同時(shí)還具有長效、緩釋等優(yōu)點(diǎn)，具有使用方便、不污染衣物等優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施方式
:實(shí)例1、以丙烯酸樹脂為骨架的含吡羅昔康貼劑的制法:取吡羅昔康9 10%，丙烯酸樹脂中含有丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸異辛酯等共聚共混的膠黏劑中，加入分散在丙酮或油酸乙酯中的吡羅昔康原料，在溫?zé)釛l件下加入上述丙烯酸樹脂中，使成均勻的溶液，均勻涂布在基材上，烘干、固化，按劑量裁剪。
實(shí)例2、以丙烯酸酯壓敏膠為骨架的含吡羅昔康貼劑的制法:取固含量為26%的壓敏膠100份，加入吡羅昔康12份，檸檬酸三乙酯28份，溶解，分散均勻，涂膜，揮發(fā)溶劑，烘干、固化，按劑量裁剪。
實(shí)例3、以丙烯酸鈉為基質(zhì)的巴布劑的制備:取吡羅昔康15%，丙烯酸鈉12%，在通常用的交聯(lián)劑或有機(jī)酸存在情況下，以丙二醇，水適量混合均勻，試驗(yàn)中要驗(yàn)證均勻性，特別是吡羅昔康的均勻分布的混合，然后涂布于基材中，根據(jù)涂抹厚度，調(diào)節(jié)含量。
權(quán)利要求
1.一種吡羅昔康的外用透皮吸收貼劑，其特征在于該制劑包括下列重量百分含量的成分:
2.一種基于權(quán)利要求1的吡羅昔康外用透皮吸收貼劑的制備方法，其特征在于該方法為按配方要求先將吡羅昔康與有機(jī)溶劑或粘性基質(zhì)混合，加入適量的增塑劑，然后加熱攪拌，加入骨架成分，溶解分散均勻，冷卻，于75°C以下干燥，除去有機(jī)溶劑然后涂布或覆蓋相應(yīng)材料上，固化，根據(jù)劑量要求切割貼片。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的吡羅昔康外用制劑，其特征在于其中所述的膠粘骨架層可以是丙烯酸樹脂、聚異丁烯橡膠、硅橡膠或聚丙烯酸酯等，可以加入增塑劑或藥物透皮吸收促進(jìn)劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的吡羅昔康外用制劑，其特征在于其中所述的增塑劑為檸檬酸三乙酯、聚乙二醇或低分子醇類(如丙二醇等)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的吡羅昔康外用制劑，其特征在于該外用制劑包括貼劑、膜劑或巴布劑。
全文摘要
本發(fā)明屬醫(yī)用材料技術(shù)領(lǐng)域。具體涉及一種透皮給藥貼劑及其貼劑的制備方法。本發(fā)明的方法是以吡羅昔康為原料，在一定的工藝條件下加工為局部使用的透皮吸收貼劑，有背襯層、含藥的粘膠骨架層，防粘層組成。用本發(fā)明方法制得的材料具有良好的消炎止痛作用，在醫(yī)學(xué)臨床上有廣泛應(yīng)用價(jià)值。
文檔編號A61P29/00GK103169686SQ20111044466
公開日2013年6月26日 申請日期2011年12月23日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月23日
發(fā)明者張博 申請人:張博