專利名稱：一種麻仁潤腸丸制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
一種麻仁潤腸丸中藥制劑及其制備方法，屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
蒙醫(yī)理論認為習(xí)吸性便秘是由于腸內(nèi)津液不足等原因?qū)е碌娜吮惴e滯難下的病癥。其發(fā)病原因是由于下清赫依之功能衰弱、血希拉偏盛而腸內(nèi)液體損耗，不能濡潤糟粕和腸道，使腸適和肛門干燥所致。如過川煙酒等熱銳之品或強勞體傷而生成之血熱及熱病后之余熱燒傷正精或因久病、產(chǎn)后、肥胖、年邁體衰、久坐少動等均為誘發(fā)因素。麻仁潤腸丸是 《中國藥典》2010年版一部收載的品種。而藥典品種為大蜜丸，目前該品種全國有6家企業(yè)生產(chǎn)，均為大蜜丸，市場上沒有麻仁潤腸丸(小蜜丸)品種，不方便攜帯和服用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是主要依據(jù)已有國家藥品標準，將大蜜丸變更為小蜜丸，擬改變部分エ藝， 増加小蜜丸規(guī)格，解決療效更加確切顯著，患者服用困難，攜帶不方便問題。本項目研究成功，具有釋藥速度快、生物利用度高、刺激性小、分劑量準確、服用、攜帯方便等優(yōu)點，對保留和穩(wěn)定揮發(fā)性成分有突破性改進，并全面提高了質(zhì)量控制標準，豐富了用藥品種，進ー步滿足和保障了人們的用藥需求。本發(fā)明的目的可通過下列技術(shù)方案來實現(xiàn)
一種麻仁潤腸丸制劑，其特征在于所述制劑以其組分的重量百分比計包括火麻仁 100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黃100-130、木香40-80、陳皮100-140、白芍40-80。所述的麻仁潤腸丸的制備方法，其特征在于包括以下步驟
①大黃、木香、陳皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗合格備用；
②將苦杏仁投入沸水中，翻動片刻，至種皮由皺縮至舒展、易搓去時撈出，放入冷水中， 除去種皮，曬干；
③再將燙好的苦杏仁置炒制容器內(nèi)，用文火加熱炒至黃色，取出，放涼，備用；取白芍、 大黃、火麻仁、苦杏仁分別粉碎成細粉，滅菌，作為備用物I ；
④其余木香、陳皮混合粉碎成粗粉或飲片加8倍量的水蒸煮2— 3次，收集揮發(fā)油和水煎煮液備用；或?qū)⒛鞠?、陳皮一半粉碎成細粉，與③合井，滅菌；余下的一半混合粉碎成粗粉或飲片加8倍量的水蒸煮2 — 3次，收集揮發(fā)油和水煎煮液備用；
⑤水煎煮液合并，濾過，濾液濃縮成稠膏或濃縮干燥制成干膏粉備用作為備用物II；
⑥藥渣干燥后粉碎成細粉，滅菌，作為備用物III；
⑦揮發(fā)油加適量環(huán)糊精制成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物或用適量無水乙醇溶解備用作為備用物IV ；
⑧將上述備用物I、II、III、IV及適量煉蜜混勻，制成小蜜丸，干燥，即得；或上述備用物I、II、III及適量煉蜜混勻，制成小蜜丸，低溫干燥，噴加備用物IV，密閉，混勻，即得。所述的大黃、木香、陳皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味藥的配比為火麻仁120g、苦杏仁60g、大黃120g、木香60g、陳皮120、白芍60g。所述的滅菌方法優(yōu)選為鈷60照射；所述低溫干燥的溫度優(yōu)選為55°C 60°C。六味藥粉碎成細粉，滅菌(鈷60照射)或?qū)咨帧⒋簏S、火麻仁、苦杏仁(妙)分別粉碎成細粉，滅菌(鈷60照射)，使其主要成份大黃素與大黃酚含量總量收率達由原來的50% 左右提高到現(xiàn)在的95%以上；藥粉滅菌エ藝將原來的濕熱滅菌變更為鈷60照射，更加有效地保證了各組份的有效成份，保證了藥效，提高了生物利用度；將揮發(fā)油単獨提取收集，使揮發(fā)油含量收率由原來的幾乎收集不到至現(xiàn)在的80%以上；由原大蜜丸變更小蜜丸，改變藥品規(guī)格，方便患者服用，減少原大蜜丸咀嚼過程中帶來的味覺上的不適；加快崩解效果， 有利于藥物更快更好地吸收，提高了生物利用度。
具體實施例方式實施例1
一種麻仁潤腸丸制劑，其特征在于所述制劑以其組分的重量百分比計包括火麻仁 100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黃100-130、木香40-80、陳皮100-140、白芍40-80。所述的麻仁潤腸丸的制備方法，其特征在于包括以下步驟
①大黃、木香、陳皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗合格備用；
②將苦杏仁投入沸水中，翻動片刻，至種皮由皺縮至舒展、易搓去時撈出，放入冷水中， 除去種皮，曬干；
③再將燙好的苦杏仁置炒制容器內(nèi)，用文火加熱炒至黃色，取出，放涼，備用；取白芍、 大黃、火麻仁、苦杏仁分別粉碎成細粉，滅菌，作為備用物I ；
④其余木香、陳皮混合粉碎成粗粉或飲片加8倍量的水蒸煮2— 3次，收集揮發(fā)油和水煎煮液備用；或?qū)⒛鞠?、陳皮一半粉碎成細粉，與③合并，滅菌；余下的一半混合粉碎成粗粉或飲片加8倍量的水蒸煮2 — 3次，收集揮發(fā)油和水煎煮液備用；
⑤水煎煮液合并，濾過，濾液濃縮成稠膏或濃縮干燥制成干膏粉備用作為備用物II；
⑥藥渣干燥后粉碎成細粉，滅菌，作為備用物III；
⑦揮發(fā)油加適量環(huán)糊精制成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物或用適量無水乙醇溶解備用作為備用物IV ；
⑧將上述備用物I、II、III、IV及適量煉蜜混勻，制成小蜜丸，干燥，即得；或上述備用物I、II、III及適量煉蜜混勻，制成小蜜丸，低溫干燥，噴加備用物IV，密閉，混勻，即得。所述的大黃、木香、陳皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味藥的配比為火麻仁120g、苦杏仁60g、大黃120g、木香60g、陳皮120、白芍60g。所述的滅菌方法優(yōu)選為鈷60照射；所述低溫干燥的溫度優(yōu)選為55°C 60°C。實施例2 本藥劑的鑒別方法
(1)取本品，置顯微鏡下觀察草酸鈣簇晶大，直徑60 140 μ m。草酸鈣方晶成片存在于薄壁細胞中。草酸鈣簇晶直徑18 32 μ m，存在于薄壁細胞中，常排列成行，或ー個細胞中含有數(shù)個簇晶。(2)取本品6g，剪碎，加硅藻土 6g，研勻，加甲醇50ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液蒸干，殘渣加水20ml使溶解，再加鹽酸Iml，加熱回流30分鐘，放冷，用乙醚分兩次振搖提取，毎次20ml，合并乙醚液，揮干，殘渣加乙酸乙酯Iml使溶解，作為供試品溶液。另取大黃對照藥材0. 5g，加甲醇20ml，同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典2010年版一部附錄VI B)試驗，吸取上述兩種溶液各1 2μ 1，分別點于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠H薄層板上，以石油醚(30 60°C )-甲酸乙酯-甲酸(15 5 1)的上層液為展開劑，展開，取出，晾干，置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應(yīng)的位置上，顯相同的五個橙色熒光斑點；置氨氣中蒸熏后，置日光下檢視，斑點變?yōu)榧t色。(3)取本品6g，剪碎，加硅藻土 6g，研勻，加乙醚50ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液蒸干，濾液揮散至anl，作為供試品溶液。另取木香對照藥材o. 5g，加乙醚20ml，同法制成對照藥材溶液。照薄層色譜法(中國藥典2010年版一部附錄VI B)試驗，吸取上述供試品溶液2μ1、對照藥材溶液Ιμ ，分別點于同一硅膠G薄層板上，以環(huán)已烷-丙酮(10 3)為展開劑，展開，取出，晾干，噴以1%香草醛硫酸溶液，在105°C加熱數(shù)分鐘。供試品色譜中，在與對照藥材色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點。(4)取本品6g，剪碎，加硅藻土 6g，研勻，加甲醇50ml，加熱回流30分鐘，濾過，濾液蒸干，殘渣加乙醇2ml使溶解，作為供試品溶液。另取橙皮苷對照品，加甲醇制成飽和溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2005年版一部附錄VI B)試驗，吸取上述供試品溶液1 μ 1、對照品溶液2 μ 1，分別點于同一用0. 5%氫氧化鈉溶液制備的硅膠G薄層板上，以乙酸乙酷-丁酮-甲酸-水(5 :3:1: 1)為展開劑，展開，取出，晾干，噴以1%三氯化鋁甲醇溶液，置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中，在與對照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的熒光斑點。丸劑符合項下有關(guān)的各項規(guī)定(中國藥典2010年版一部附錄I A) 照高效液相色譜法(中國藥典2010年版一部附錄VI D)測定
色譜條件與系統(tǒng)適應(yīng)性試驗以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-0. 1%磷酸溶液(85 15)為流動相，檢測波長為2Mnm。理論塔板數(shù)按大黃素峰計應(yīng)不低于2000。對照品溶液的制備分別取大黃素對照品和大黃酚對照品適量，精密稱定，加甲醇制成每Iml含大黃素5 μ g、大黃酚10 μ g的混合溶液，即得。供試品溶液的制備取重量差異項下的本品剪碎，取約lg，精密稱定，加硅藻土 1. 5g，研勻，置索氏提取器中，加乙醇適量，加熱回流提取至提取液無色，提取液移至50ml 量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取IOml，置燒瓶中，水浴蒸至近干，加鹽酸-30%乙醇(1 10)混合溶液15ml，置水浴中加熱水解1小吋，立即冷卻，用三氯甲烷強力振搖提取4次，毎次15ml，合并三氯甲烷液，回收三氯甲烷至干，殘渣用甲醇溶解，轉(zhuǎn)移至IOml量瓶中，并稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續(xù)濾液，即得。測定法分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各20 μ 1，注入液相色譜儀，測定，即得。本品每袋含大黃以大黃素(C15H10(^)和大黃酚(C15H1004)總量計不得小于 4. Omg0實施例3
藥效評價對用于腸胃積熱，胸腹脹滿，大便秘結(jié)等病男、女、老、幼病患者共400例。ロ 服，一次1 2袋，一日2次。每袋裝6克(每30丸重6g)。其中，顯效332例，有效61例，
5無效7例，總有效率為98. 25%。
權(quán)利要求
1.一種麻仁潤腸丸制劑，其特征在于所述制劑以其組分的重量百分比計包括火麻仁 100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黃100-130、木香40-80、陳皮100-140、白芍40-80。
2.如權(quán)利要求1所述的麻仁潤腸丸的制備方法，其特征在于包括以下步驟①大黃、木香、陳皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味藥分別凈選，除去雜質(zhì)，檢驗合格備用；②將苦杏仁投入沸水中，翻動片刻，至種皮由皺縮至舒展、易搓去時撈出，放入冷水中， 除去種皮，曬干；③再將燙好的苦杏仁置炒制容器內(nèi)，用文火加熱炒至黃色，取出，放涼，備用；取白芍、 大黃、火麻仁、苦杏仁分別粉碎成細粉，滅菌，作為備用物I ；④其余木香、陳皮混合粉碎成粗粉或飲片加8倍量的水蒸煮2— 3次，收集揮發(fā)油和水煎煮液備用；或?qū)⒛鞠?、陳皮一半粉碎成細粉，與③合并，滅菌；余下的一半混合粉碎成粗粉或飲片加8倍量的水蒸煮2 — 3次，收集揮發(fā)油和水煎煮液備用；⑤水煎煮液合并，濾過，濾液濃縮成稠膏或濃縮干燥制成干膏粉備用作為備用物II；⑥藥渣干燥后粉碎成細粉，滅菌，作為備用物III；⑦揮發(fā)油加適量環(huán)糊精制成揮發(fā)油環(huán)糊精包合物或用適量無水乙醇溶解備用作為備用物IV ；⑧將上述備用物I、II、III、IV及適量煉蜜混勻，制成小蜜丸，干燥，即得；或上述備用物I、II、III及適量煉蜜混勻，制成小蜜丸，低溫干燥，噴加備用物IV，密閉，混勻，即得。
3.如權(quán)利要求2所述的富硒ロ服溶液的制備方法，其特征在于所述的大黃、木香、陳皮、火麻仁、苦杏仁、白芍六味藥的配比為火麻仁120g、苦杏仁60g、大黃120g、木香60g、 陳皮120、白芍60g。
4.如權(quán)利要求2或3所述的麻仁潤腸丸的制備方法，其特征在于所述的滅菌方法優(yōu)選為鈷60照射。
5.如權(quán)利要求2或3所述的麻仁潤腸丸的制備方法，其特征在于所述低溫干燥的溫度優(yōu)選為55°C 60°C。
全文摘要
一種麻仁潤腸丸制劑及其制備方法，屬于中藥領(lǐng)域。其特征在于所述中藥制劑以其組分的重量百分比計包括火麻仁100-130、去皮炒后的苦杏仁40-70、大黃100-130、木香40-80、陳皮100-140、白芍40-80。該制備方法在原有工藝基礎(chǔ)上，改變原來單一的粉碎模式，改變滅菌工藝，將原來飲片粉碎后藥粉的濕熱滅菌工藝變更為鈷60照射工藝，更加有效地保證了藥效，保證了產(chǎn)名品質(zhì)量，保障了患者利益。原大蜜丸變更小蜜丸，改變藥品規(guī)格，方便患者服用。
文檔編號A61K36/752GK102526289SQ20111044620
公開日2012年7月4日 申請日期2011年12月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月28日
發(fā)明者劉木生, 周建華, 宋細忠, 鄒添國, 陳衛(wèi)平, 黃國林, 黃樣華 申請人:江西青春康源制藥有限公司