專利名稱：美沙拉秦結(jié)腸定位給藥緩釋片的制備的制作方法
技術(shù)領域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體涉及美沙拉秦結(jié)腸定位給藥緩釋片的制備方法。
背景技術(shù)：
潰瘍性結(jié)腸炎是屬于炎癥性腸病的一種，是一種病因尚不十分清楚的直腸和結(jié)腸慢性非特異性炎性疾病。該病的治療主要通過藥物治療改善癥狀、減少復發(fā)。治療潰瘍性結(jié)腸炎的傳統(tǒng)藥物柳氮磺胺吡臨床證明有嚴重的副作用，作為其替代品，美沙拉秦(5-ASA) 廣泛應用于臨床，現(xiàn)已成為治療炎癥性腸病的首選藥物。主要通過抑制前列腺素的分泌以及白三烯和自由基的產(chǎn)生而達到抗炎作用?？诜郎忱責o效，因它在小腸中吸收迅速，然后即被乙?；㈦S尿排出，不能達到結(jié)腸部位。5-ASA只有以原型到達結(jié)腸病變部位才能發(fā)揮治療作用，將5-ASA制成pH依賴結(jié)腸定位給藥緩釋片，可保證5-ASA到達結(jié)腸的藥物有足夠的濃度發(fā)揮其抗炎作用。丙烯酸樹脂是由丙烯酸和甲基丙烯酸及其酯以一定比例共聚而成的一類高分子聚合物，它具有安全、穩(wěn)定、惰性及無刺激等優(yōu)點，。Eudragit LlOO和Eudragit SlOO為常用的腸溶包衣材料，應用于薄膜包衣、骨架制劑、微球及透皮等給藥系統(tǒng)。由于該類材料的活性功能基團為羧基，故在胃中不溶解，而在pH較高的腸液中溶解。Eudragit LlOO和 Eudragit SlOO分別于pH 6. O和pH 7. O開始溶解，而結(jié)腸的pH值為6. 4 7. 0，將Eudragit LlOO和EudragitSlOO以一定的比例配比,可以制備達到結(jié)腸定位釋放要求的薄膜衣。將該技術(shù)應用于口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)，可以充分發(fā)揮其在治療結(jié)腸部位疾病。薄膜衣透濕性和機械性質(zhì)的優(yōu)劣直接影響藥品的儲藥和釋藥行為，優(yōu)質(zhì)的薄膜包衣材料應具有良好的隔濕效果和機械性能。Eudragit具有成膜性能優(yōu)良、各型號之間相容性好等優(yōu)點，但包衣膜玻璃化轉(zhuǎn)變溫度較高，脆性較大，因此，在包衣工藝中加入檸檬酸三乙酯等增塑劑以增加膜的柔韌性。

發(fā)明內(nèi)容
采用緩釋片薄膜包衣技術(shù)制備5-氨基水楊酸結(jié)腸定位給藥緩釋片。
具體實施例方式采用緩釋片薄膜包衣技術(shù)制備奧沙拉嗪結(jié)腸定位給藥緩釋片，該藥由片心和包衣兩部分組成。片心按比例稱取美沙拉秦(250mg/片)，黃原膠(180mg/片)，聚乙二醇 6000(40mg/片)，過80目篩混勻制粒。DP型單沖壓片機淺凹沖模干法直接壓片。硬度均控制在3 4kg ο包衣配制乙醇、朽1檬酸三乙酯(v/v 7 : 3)混合溶液95%,加入Eudragit LlOO/ Eudragit SlOO (4 6, w/w)混合物制成固含量為5% (w/v)混合懸液,采用薄膜包衣技術(shù)包衣。
權(quán)利要求
1.采用緩釋片劑薄膜包衣技術(shù)制備美沙拉秦結(jié)腸定位給藥緩釋片。該藥由片心和包衣兩部分組成。片心按比例稱取美沙拉秦(250mg/片)，黃原膠(180mg/片)，聚乙二醇6000 (40mg/ 片)，過80目篩混勻制粒。DP型單沖壓片機淺凹沖模干法直接壓片。硬度均控制在3 4kg o包衣配制乙醇、朽1檬酸三乙酯(v/v 7 3)混合溶液95 加入Eudragit LlOO/ Eudragit SlOO (4 6, w/w)混合物制成固含量為5% (w/v)混合懸液,采用薄膜包衣技術(shù)包衣。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述特征在于片心以親水凝膠黃原膠為緩釋骨架，加入低密度疏水性物質(zhì)聚乙二醇6000阻止水化延緩藥物釋放。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述特征在于包衣配制乙醇、檸檬酸三乙酯(v/v7 3)混合溶液 95%,加入 Eudragit L100/Eudragit SlOO (4 : 6, w/w)混合物制成固含量為 5% (w/v) 混合懸液，作為包衣材料。
4.一種采用緩釋片劑薄膜包衣技術(shù)制備美沙拉嗪結(jié)腸定位給藥緩釋片方法采用緩釋片薄膜包衣技術(shù)制備美沙拉嗪結(jié)腸定位給藥緩釋片，該藥由片心和包衣兩部分組成。片心按比例稱取美沙拉秦(250mg/片)，黃原膠(180mg/片)，聚乙二醇6000 (40mg/ 片)，過80目篩混勻制粒。DP型單沖壓片機淺凹沖模干法直接壓片。硬度均控制在3 4kg o包衣配制乙醇、朽1檬酸三乙酯(v/v 7 3)混合溶液95 加入EudragitLlOO/ Eudragit SlOO (4 6, w/w)混合物制成固含量為5% (w/v)混合懸液,采用薄膜包衣技術(shù)包衣。
全文摘要
美沙拉秦結(jié)腸定位給藥緩釋片的制備。美沙拉秦(5-ASA)廣泛應用于臨床，現(xiàn)已成為治療炎癥性腸病的首選藥物。口服美沙拉秦無效，因它在小腸中吸收迅速，然后即被乙?；㈦S尿排出，不能達到結(jié)腸部位。5-ASA只有以原型到達結(jié)腸病變部位才能發(fā)揮治療作用，將5-ASA制成pH依賴結(jié)腸定位給藥緩釋片，可保證5-ASA到達結(jié)腸的藥物有足夠的濃度發(fā)揮其抗炎作用。將Eudragit L100和Eudragit S100以一定的比例配比，可以制備達到結(jié)腸定位釋放要求的薄膜衣。將美沙拉秦制備成包衣緩釋片可保證5-ASA到達結(jié)腸的藥物有足夠的濃度發(fā)揮其抗炎作用。
文檔編號A61K31/606GK102579388SQ20121007249
公開日2012年7月18日 申請日期2012年3月10日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月10日
發(fā)明者展瑞巖, 薛建飛, 金剛 申請人:吉林化工學院