專利名稱：一種含有左乙拉西坦活性成分的注射劑及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種以左乙拉西坦為活性成分的注射劑及其制備工藝和用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
左乙拉西坦是比利時UCB (優(yōu)時比 > 公司開發(fā)研制的一種新型抗癲痛藥，于2000年4月獲FDA批準，在美國和歐盟上市，主要用于治療局限性及繼發(fā)性全身性癲癇。目前在全球超過66個國家和地區(qū)上市,全球有超過100萬人的治療記錄,是目前美國癲癇治療中應用最多的新型抗癲痛藥物。2007年3月10日正式在中國上市。左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，化學結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥無相關(guān)性?？拱d癇作用機制與其它抗癲癇藥的作用機制不同，主要和腦內(nèi)的特殊受體一突觸囊泡蛋白SV2A結(jié)合，具有中樞選擇性，通過參與囊泡的聚合與泡吐作用調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)釋放而發(fā)揮作用，主要用于治療癲癇癥，臨床應用廣泛。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供一種含有左乙拉西坦活性成分的注射劑及其制備工藝和用途，包括左乙拉西坦活性成分和相應的輔料。本發(fā)明提供的左乙拉西坦的有效量為500-1500mg，優(yōu)選500mg。本發(fā)明的PH調(diào)節(jié)劑為檸檬酸、檸檬酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、冰醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉、不同濃度的鹽酸中的一種或幾種，優(yōu)選冰醋酸與醋酸鈉。本發(fā)明提供的注射劑PH為4. 5-6.0。本發(fā)明提供的注射劑制備工藝如下(I)玻璃西林瓶按注射液常規(guī)要求進行處理，備用；(2)稱取處方量左乙拉西坦于配液罐中，加入適量注射用水，攪拌溶解，加入處方量的輔料，攪拌溶解，調(diào)節(jié)PH值；(3)加入O. 1% (W/W)的針用活性炭，攪拌15min，靜置20min，過濾脫碳，加入注射用水至處方量，精濾(4)根據(jù)半成品含量確定裝量，分裝，封口，121°C熱壓滅菌12min，檢漏，燈檢除不良品。本發(fā)明提供的這種藥物組合物，主要用于治療癲痛癥。
具體實施例方式以下實施案例用于解釋本發(fā)明，但并不局限于此。實施例I表I左乙拉西坦50g
氯化鈉0.45g
冰醋酸適量醋酸鈉0.82g
甘露醇6g
注射用水500ml
總量100支
制備方法按處方量稱取左乙拉西坦溶于400ml注射用水中，攪拌溶解，加入氯化鈉與醋酸鈉，攪拌均勻，加入冰醋酸調(diào)節(jié)PH值，攪拌溶解，加入0.1% (W/W)的針用活性炭，攪拌15min,靜置20min，過濾脫碳，定容，用O. 22 μ m濾膜精濾，灌裝、121°C熱壓滅菌12min，凍干。實施例2表2
左乙拉西坦50g
氯化鈉0.45g
冰醋酸適量
醋酸鈉0.82g
注射用水500ml
總量100支制備方法按處方量稱取左乙拉西坦溶于400ml注射用水中，攪拌溶解，加入氯化鈉與醋酸鈉，攪拌均勻，加入冰醋酸調(diào)節(jié)PH值，攪拌溶解，加入0.1% (W/W)的針用活性炭，攪拌15min，靜置20min，過濾脫碳，定容，用O. 22 μ m濾膜精濾，分裝，熔封，121°C熱壓滅菌15min。實施例I與2和市售商品總有關(guān)物質(zhì)與PH值的比較表3總有關(guān)物質(zhì)比較
O月3月6月12月
實施例 I0.15%0.21%0.30%0.35%
實施例 20.14%0.25%0.41%0.51%
市售0.15%0.27%0.43%0.49%
表4PH值變化比較
權(quán)利要求
1.本發(fā)明為一種以左乙拉西坦為活性成分的注射劑，其特征在于，包括左乙拉西坦活性成分，與藥學上可接受的輔料。
2.如權(quán)利要求I所述的以左乙拉西坦為活性成分的注射劑。其特征在于，其存在形式可以是小容量注射劑和大輸液。
3.如權(quán)利要求I所述的以左乙拉西坦為活性成分的注射劑，其特征在于，其所用輔料為溶劑、PH調(diào)節(jié)劑或穩(wěn)定劑。
4.如權(quán)利要求3所述的PH調(diào)節(jié)劑為檸檬酸、檸檬酸鈉、枸櫞酸、枸櫞酸鈉、冰醋酸、醋酸鈉、氫氧化鈉、不同濃度的鹽酸中的一種或幾種，優(yōu)選冰醋酸。
5.如權(quán)利要求I所述的以左乙拉西坦為活性成分的注射劑，可用于癲癇、帕金森氏病、運動障礙、偏頭痛、震顫、特發(fā)性震顫、慢性疼痛、神經(jīng)性頭痛的治療。
全文摘要
一種含有左乙拉西坦活性成分的注射劑及其制備工藝，本發(fā)明涉及一種以左乙拉西坦及其藥學上可接受的溶劑、pH調(diào)節(jié)劑通過冷凍干燥形成的注射劑及其制備工藝、用途。它是以左乙拉西坦為活性成分，與藥學上可接受的輔料經(jīng)過一定制備工藝形成的注射劑?？捎糜谥委煱d癇、帕金森氏病、運動障礙、偏頭痛、震顫、特發(fā)性震顫、慢性疼痛、神經(jīng)性頭痛、哮喘、支氣管哮喘等疾病。
文檔編號A61P25/08GK102836123SQ201210101780
公開日2012年12月26日 申請日期2012年4月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月9日
發(fā)明者李翱, 吳浩山 申請人:珠海億邦制藥股份有限公司