專利名稱：氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于配合物技術(shù)領(lǐng)域，涉及ー類氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
近年來(lái)，隨著對(duì)鉍性質(zhì)認(rèn)識(shí)的不斷深入，合成了許多鉍的化合物，其中一些在臨床治療和保健方面發(fā)揮作用。鉍配合物的藥用活性主要有抗菌和抗癌。在抗癌方面，212Bi和213Bi化合物可用來(lái)作為配合放射療法的藥物，且副作用比順鉬小。在使用順鉬治療癌癥前先服用鉍劑，能有效地降低順鉬產(chǎn)生的副作用而不影響它的治療效果。專利號(hào)為US2006/0142621A1的美國(guó)專利，公開(kāi)了ー類ニ硫代氨基甲酸鉍配合物，可作為抗腫瘤藥物治療包括乳腺癌、結(jié)腸腺癌等在內(nèi)的7種腫瘤。在抗菌方面，鉍配合物可用于治療多種細(xì)菌感染，如梅毒、胃炎、腸炎、傷ロ感染等。鉍配合物最重要的應(yīng)用是其殺滅幽門螺桿菌以達(dá)到治療胃潰瘍的作用，枸櫞酸鉍雷尼替丁(CBS，又名得樂(lè))是被眾多國(guó)家批準(zhǔn)的治療消化性潰瘍和根除幽門螺桿菌的新化合物。專利號(hào)為US2006/0088481A1的美國(guó)專利，公開(kāi)了ー類氫化硫酸鉍配合物，可以有效的抑制引起胃腸道紊亂疾病的幽門螺桿菌及其它細(xì)菌。在現(xiàn)有的鉍的配合物的基礎(chǔ)上，尋找適當(dāng)?shù)呐潴w來(lái)合成新型鉍配合物，對(duì)于促進(jìn)抗菌及抗癌藥物的發(fā)展具有重要的意義。氨基噻唑類席夫堿及其配合物具有良好的抗細(xì)菌、真菌等生物活性，在農(nóng)藥和醫(yī)藥領(lǐng)域有著廣泛應(yīng)用。迄今為止，人們對(duì)稀土金屬和過(guò)渡金屬與氨基噻唑類席夫堿形成的配合物研究較為活躍，而對(duì)氨基苯并噻唑類席夫堿與鉍形成的配合物的合成及抗菌活性的研究尚未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明首先要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一類氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物，其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物，其結(jié)構(gòu)式如下
2.權(quán)利要求I所述的氨基苯并噻唑席夫堿配體的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (1)氨基苯并噻唑類席夫堿配體的制備將2-氨基苯并噻唑與芳香醛以1:廣I.5的摩爾比溶于有機(jī)溶劑中，回流反應(yīng)I 5h，分離純化并干燥得配體； (2)氨基苯并噻唑席夫堿鉍配合物的制備將制得配體與BiCl3以fI. 5:1的摩爾比溶于有機(jī)溶劑中，在室溫下攪拌6 8h后，過(guò)濾，所得固體用有機(jī)溶劑洗滌，干燥得到粉末狀固體配合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為無(wú)水こ醇、無(wú)水甲醇、丙酮、苯、環(huán)己烷或無(wú)水こ醚。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，配體的分離純化過(guò)程為將反應(yīng)液靜置結(jié)晶，再用無(wú)水こ醇重結(jié)晶，無(wú)水こ醚洗滌。
5.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的制備方法，其特征在于，所述芳香醛為對(duì)羥基苯甲醛、香草醛或?qū)ο趸郊兹?br> 全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了氨基苯并噻唑類席夫堿鉍配合物及其制備方法。配合物的制備包括以下步驟(1)將氨基苯并噻唑與芳香醛回流反應(yīng)得到氨基苯并噻唑類席夫堿配體；(2)將氨基苯并噻唑席夫堿配體與氯化鉍反應(yīng)得到一系列鉍配合物。此類鉍配合物對(duì)金黃色葡萄球菌、枯草芽孢桿菌、大腸桿菌均有一定的抑制作用，且配合物的制備方法簡(jiǎn)單，易操作，產(chǎn)率高。
文檔編號(hào)A61P31/04GK102746340SQ20121025226
公開(kāi)日2012年10月24日 申請(qǐng)日期2012年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月20日
發(fā)明者呂中, 楊浩, 楊賽蘭, 陳嶸 申請(qǐng)人:武漢工程大學(xué)