專利名稱：膽木提取物及其對(duì)盆腔炎的治療應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及中草藥膽木的提取物及其治療應(yīng)用，具體采用超臨界ニ氧化碳提取的膽木提取物及其對(duì)盆腔炎的治療應(yīng)用。
背景技術(shù)：
盆腔炎(pelvic inflame matory disease, PID)系指女性子宮頸以上盆腔生埴器(包括子宮體部、輸卵管、卵巣)和盆腔腹膜及其鄰近結(jié)締組織感染引起的臨床綜合征。盆腔炎多發(fā)生在性活躍期、有月經(jīng)的婦女，初潮前、絕經(jīng)后或未婚者很少發(fā)生盆腔炎。若發(fā)生盆腔炎也往往是鄰近器官炎癥的擴(kuò)散。按其發(fā)病過程、臨床表現(xiàn)可分為急性與慢性兩種。 急性盆腔炎是指女性內(nèi)生殖器及其周圍結(jié)締組織、盆腔腹膜發(fā)生的急性炎癥，可局限于ー個(gè)部位，也可幾個(gè)部位同時(shí)發(fā)病。常見致病菌為葡萄球菌、鏈球菌、大腸桿菌、厭氧菌及性傳播病原體，如淋菌、支原體、衣原體等。經(jīng)淋巴、血行或直接蔓延至盆腔而引起。慢性盆腔炎是指女性內(nèi)生殖器及其周圍結(jié)締組織、盆腔腹膜的慢性炎癥。其主要臨床表現(xiàn)為月經(jīng)紊亂、白帶增多、腰腹疼痛及不孕等，如已形成慢性附件炎，則可觸及腫塊。據(jù)世界衛(wèi)生組織估計(jì)，性傳播疾病泛濫導(dǎo)致全世界毎年新增3億3千多萬性病患者，其中有10% 30%將發(fā)展為PID，其結(jié)果是帶來長(zhǎng)期慢性盆腔痛、不孕不育或?qū)m外孕等一系列家庭和社會(huì)問題。盆腔炎是威脅女性健康的十大疾病之一，新的藥物的開發(fā)研制和新的治療途徑的摸索將為該癥的治療提供更為有效的手段。由于目前對(duì)盆腔炎的發(fā)病機(jī)理仍缺乏足夠的了解，毎年有成千上萬的患者因得不到及時(shí)徹底的治療而留下一系列后遺癥。中藥及中藥成分對(duì)盆腔炎的治療具有一定的優(yōu)勢(shì)，通過標(biāo)本兼治可達(dá)到抗菌消炎，提高機(jī)體免疫力及改善組織微循環(huán)的效果，具有廣闊的發(fā)展前景。膽木，又名烏檀，藥烏檀，黃羊木，為菌草科烏檀屬喬木烏檀(Naucleaofficinalis Pierre ex Pitard)干燥的莖、枝、樹皮和根。生于高山近頂或半山腰蔭蔽潮濕地帶的雜木林中，分布廣東(西部和西南部)、廣西和海南等。膽木性味苦，寒，具有清熱解毒，消腫止痛之功效。膽木中含有的多種黃酮有抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成、阻滯葉酸代謝的作用，同時(shí)對(duì)病毒蛋白質(zhì)合成有抑制作用，具有廣譜抗菌、抗病毒作用，由于抗菌、抗病毒有效成分復(fù)雜，細(xì)菌病毒不易產(chǎn)生耐藥性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是針對(duì)以上所述現(xiàn)有技術(shù)存在的不足，提供ー種副作用小，適于長(zhǎng)期用藥，適應(yīng)盆腔炎容易復(fù)發(fā)的特點(diǎn)的膽木提取物。本發(fā)明的另ー目的是提供ー種膽木提取物的制備方法。本發(fā)明的第三目的是提供ー種副作用小，適于長(zhǎng)期用藥，適應(yīng)盆腔炎容易復(fù)發(fā)的特點(diǎn)的膽木提取物對(duì)盆腔炎的治療應(yīng)用。為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是膽木提取物，是通過將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取釜，采用超臨界ニ氧化碳提取，收集提取物，得超臨界提取物(含有脂溶性成分)；將超臨界后的藥渣進(jìn)行水提，濃縮，得水提取物(含水溶性成分)；水提取物與超臨界提取物合并混勻成膽木提取物。所述的粗粉為20-40目，優(yōu)選24目。膽木提取物經(jīng)干燥，得膽木干膏粉，然后加入輔料，制粒，制成片劑等。所述膽木提取物的制備方法，其包括的步驟如下將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取爸，萃取爸壓カ20MPa,分尚I壓カ8-10MPa,分尚II壓カ3_6MPa,萃取溫度為45°C ±2,分離I溫度為60°C ±2，分離II溫度為35°C ±2，萃取時(shí)間為2-3小吋，收集提取物，得超臨界提取物，備用；超臨界后的藥渣，加7-9倍量水提取二次，毎次1-2. 5小吋，濾過，合并二次濾液，濃縮至在60°C時(shí)相對(duì)密度為I. 05-1. 07，形成清膏，得水提取物；水提取物與超臨界提取物合并混勻，干燥，得膽木干膏粉。所述干膏粉中可以加入適量輔料，混勻，制粒，壓片、分裝，即得成藥。
所述膽木提取物在治療盆腔炎的治療應(yīng)用。所述膽木提取物可以根據(jù)臨床使用制成包括顆粒劑、片劑、膠囊劑等ロ服制劑及栓劑等腔道給藥制劑。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有的優(yōu)點(diǎn)是效顯著，盆腔炎癥改善情況均較對(duì)照組好，顯示該組方對(duì)盆腔炎的治療效果較西藥甲硝唑好；由于盆腔炎易復(fù)發(fā)，需要長(zhǎng)期用藥，而西藥多是以抗生素類治療為主，副作用大，易產(chǎn)生耐藥性；而中成藥由于副作用小，適于長(zhǎng)期用藥，適應(yīng)盆腔炎容易復(fù)發(fā)的特點(diǎn)；可適用于盆腔炎的長(zhǎng)期治療。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)的說明。實(shí)施例I :將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取釜，萃取釜壓カ20MPa，分離I壓カ9MPa，分離II壓力5MPa，萃取溫度為45°C，分離I溫度為60°C，分離II溫度為35°C，萃取時(shí)間為2. 5小吋，收集提取物，得超臨界提取物，備用；超臨界后的藥渣，加8倍量水提取二次，毎次2小吋，濾過，合并二次濾液，濃縮至相對(duì)密度I. 05-1. 07 (600C )，形成清膏，得水提取物，水提取物與超臨界提取物合井，混勻，干燥，得膽木干膏粉；將干膏粉可以加入適量輔料，混勻，制粒，壓片、分裝，制得片劑成藥。實(shí)施例2:將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取釜，萃取釜壓カ20MPa，分離I壓カ9MPa，分離II壓力5MPa，萃取溫度為45°C，分離I溫度為60°C，分離II溫度為35°C，萃取時(shí)間為2. 5小吋，收集提取物，得超臨界提取物，備用；超臨界后的藥渣，加8倍量水提取二次，毎次2小吋，濾過，合并二次濾液，濃縮至相對(duì)密度I. 05-1. 07 (60 0C )，形成清膏，得水提取物，水提取物與超臨界提取物合井，混勻，干燥，得膽木干膏粉；將干膏粉加入適量輔料制粒，裝入膠囊，分裝，制得膠囊劑成藥。實(shí)施例3:將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取釜，萃取釜壓カ20MPa，分離I壓カ9MPa，分離II壓力5MPa，萃取溫度為45°C，分離I溫度為60°C，分離II溫度為35°C，萃取時(shí)間為2. 5小吋，收集提取物，得超臨界提取物，備用；超臨界后的藥渣，加8倍量水提取二次，毎次2小吋，濾過，合并二次濾液，濃縮至相對(duì)密度1.32-1.42(60°C )，形成稠膏。在超臨界提稠膏中緩緩加入聚山梨酷、羊毛脂、山梨醇單棕櫚酸酯、半合成脂肪酸甘油酷、于45°C以下溶化，混合均勻，注入栓劑模中，冷卻，制成栓劑，分裝，即制得栓劑。所述膽木提取物還可以根據(jù)臨床使用制成包括顆粒劑等ロ服制劑及栓劑等腔道給藥制劑。上述超臨界萃取的機(jī)組可以選用南通華安超臨界萃取有限公司生產(chǎn)的型號(hào)為HA420-40-96超臨界萃取機(jī)組。藥效學(xué)及臨床研究觀察(一 )藥效學(xué)研究試驗(yàn)I抗炎作用
I. I膽木提取物對(duì)ニ甲苯致小鼠耳廓腫脹的影響取SPF級(jí)NIH小鼠50只，雌雄各半，體重18_22g，適應(yīng)環(huán)境后，隨機(jī)分為5組，每組12只①正常對(duì)照組(給予等容積的蒸餾水)阿司匹林組0. Ig k^1 -⑤分別給予膽木提取物高、中、低劑量組，相當(dāng)于膽木飲片2. Og kg'I. Og kg'O. 5g kg' 天上午9時(shí)各給藥組均按劑量灌胃給藥，正常對(duì)照組同法灌胃給予等體積蒸餾水，給藥體積為2OmL kg'姆日給藥I次,連續(xù)5d。末次給藥30min后,姆只小鼠均右耳涂抹ニ甲苯40 u L/只，2h后脫頸椎處死小鼠，用8_打孔器打下小鼠左右耳片，稱重。以右耳減去左耳重量差作為炎癥腫脹度(腫脹度=。試驗(yàn)結(jié)果顯示，膽木提取物具有一定的抑制ニ甲苯致小鼠耳腫脹的作用。統(tǒng)計(jì)分析結(jié)果見表I。表I膽木提取物對(duì)ニ甲苯所致小鼠耳腫脹的影響
權(quán)利要求
1.膽木提取物，其特征在于是通過將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取釜，采用超臨界ニ氧化碳提取，收集提取物，得超臨界提取物；將超臨界后的藥渣進(jìn)行水提，濃縮，得水提取物；水提取物與超臨界提取物合并混勻成膽木提取物。
2.如權(quán)利要求I所述的膽木提取物，其特征在于膽木提取物經(jīng)干燥，制得膽木干膏粉。
3.如權(quán)利要求I或者2所述的膽木提取物的制備方法，其特征在于包括的步驟如下將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取釜，萃取釜壓カ18-22MPa，分離I壓カ8-10MPa，分離II壓カ3-6MPa，萃取溫度為45°C ±2，分離I溫度為60°C ±2，分離II溫度為35°C ±2，萃取時(shí)間為2-3小吋，收集提取物，得超臨界提取物；超臨界后的藥渣，加7-9倍量水提取二次，毎次1-2. 5小時(shí)，濾過，合并二次濾液，濃縮至在60°C時(shí)相對(duì)密度為I. 05-1. 07，形成清膏，得水提取物；水提取物與超臨界提取物合并混勻。
4.如權(quán)利要求1-3任一所述的膽木提取物，其特征在于在治療盆腔炎的應(yīng)用。
5.如權(quán)利要求4任一所述的膽木提取物在治療盆腔炎的應(yīng)用，其特征在于制成的劑型包括顆粒劑、片劑、膠囊劑ロ服制劑及栓劑等腔道給藥制劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種膽木提取物，其是通過將膽木粉碎成粗粉，裝入萃取釜，采用超臨界二氧化碳提取，收集提取物，得超臨界提取物；將超臨界后的藥渣進(jìn)行水提，濃縮，得水提取物；水提取物與超臨界提取物合并混勻成膽木提取物；再經(jīng)干燥成干膏粉，將干膏粉制備成所需劑型。本發(fā)明另外公開了膽木提取物在治療盆腔炎的應(yīng)用。本發(fā)明具有的優(yōu)點(diǎn)是本發(fā)明組方療效顯著，盆腔炎癥改善情況均較對(duì)照組好，顯示該組方對(duì)盆腔炎的治療效果較西藥甲硝唑好；由于盆腔炎易復(fù)發(fā)，需要長(zhǎng)期用藥，而西藥多是以抗生素類治療為主，副作用大，易產(chǎn)生耐藥性；而中成藥由于副作用小，適于長(zhǎng)期用藥，適應(yīng)盆腔炎容易復(fù)發(fā)的特點(diǎn)；可適用于盆腔炎的長(zhǎng)期治療。
文檔編號(hào)A61K36/74GK102743471SQ201210257570
公開日2012年10月24日 申請(qǐng)日期2012年7月24日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月24日
發(fā)明者嚴(yán)群超, 王帥帥 申請(qǐng)人:廣州海博特醫(yī)藥科技有限公司