用于受照人體放射性核素促排的中藥提取物及其提取方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及放射性促排藥物的制備技術(shù)，具體涉及一種用于受照人體放射性核素促排的中藥提取物及其提取方法。該方法以柏科的側(cè)柏和紅木心材為提取原料，通過弱堿水浸提或醇浸提，然后回收對(duì)浸提溶劑進(jìn)行回收，提取的成分包括卓酚酮、樹脂及揮發(fā)精油。本發(fā)明可用于受核素污染人員的絡(luò)合促排藥物及傷口清洗藥物，也可用于放射性實(shí)驗(yàn)場(chǎng)地的清潔回收絡(luò)合劑。
【專利說明】用于受照人體放射性核素促排的中藥提取物及其提取方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及放射性促排藥物的制備技術(shù)，具體涉及一種用于受照人體放射性核素促排的中藥提取物及其提取方法。 【背景技術(shù)】
[0002]國(guó)內(nèi)外核輻射隱患表明，保護(hù)受照人員和及時(shí)救治傷員是醫(yī)學(xué)救援的重點(diǎn)，而有效的救治藥物是重點(diǎn)之重點(diǎn)，也是保證救治成功的關(guān)鍵，目前在小鼠身上試驗(yàn)有效的抗放射促排生產(chǎn)藥物約有500多種，但主要是碳酸鈉、喹氨酸、氨基酸類以及氨烷基次膦酸類絡(luò)合劑，但還沒有發(fā)現(xiàn)天然的絡(luò)合藥物，化學(xué)藥物經(jīng)臨床試驗(yàn)有些抗放射效價(jià)不高，毒副作用太大，有效作用時(shí)間短，主要原因是化學(xué)合成藥物對(duì)人體的效價(jià)不同于對(duì)動(dòng)物的效價(jià)，如某些對(duì)鈾钚的絡(luò)合物多以含硫的化合物、某些雜環(huán)化合物及留體激素類等藥物為主，總體上這些藥物副作用較大，如絡(luò)合钚常用的兒茶酚類和鹽酸胱胺可引起嚴(yán)重的胃粘膜刺激性損傷，而且核素在骨內(nèi)的含量減少的同時(shí)，腎內(nèi)的含量反而增加。有些藥物如雌三醇引起性器官的萎縮，有的藥物則是在機(jī)體內(nèi)短時(shí)間內(nèi)給藥有效，受照后給藥無效，如一些氨巰基類和色胺類化合物。有的藥物則為化學(xué)合成藥物，對(duì)核素促排針對(duì)性不強(qiáng)，在絡(luò)合放射性核素的同時(shí)也會(huì)與體內(nèi)某些微量元素如Ca、Zn進(jìn)行絡(luò)合，導(dǎo)致人體內(nèi)與微量元素有關(guān)的酶代謝失常，出現(xiàn)促排綜合癥。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供一種從中藥植物中提取的能與鈾、钚等鑭系元素、錒系元素特異絡(luò)合的提取物，作為受照人體的放射性核素受照的促排藥物。
[0004]本發(fā)明的技術(shù)方案如下:一種用于受照人體放射性核素促排的中藥提取物，從柏科的側(cè)柏或紅木心材中進(jìn)行提取，其成分包括卓酚酮、樹脂及揮發(fā)精油，其中卓酚酮的質(zhì)量含量為5%-30%。
[0005]一種上述中藥提取物的提取方法，包括如下步驟:
[0006](SI)將側(cè)柏或紅木心材用粉碎機(jī)粉碎后過篩制成木粉；
[0007](S2)將木粉用10%碳酸鈉或者10%醋酸鈉弱堿溶液水煮，將水煮物濃縮，用90%乙醇深沉,過濾后回收乙醇；
[0008](S3)將濃縮物用水溶解，加入食鹽至飽和，飽和后以氯仿萃?。?br> [0009](S4)對(duì)氯仿溶液回收氯仿，然后通過聚酰胺柱，水洗脫；
[0010](S5)對(duì)水洗脫液進(jìn)行結(jié)晶，該結(jié)晶物為粗提卓酚酮，剩余物繼續(xù)重復(fù)提取結(jié)晶；
[0011](S6)對(duì)結(jié)晶物用紅外光譜和核磁共振光譜進(jìn)行鑒定；
[0012](S7)體外將卓酚酮與鈾、钚等鑭系元素與錒系元素進(jìn)行絡(luò)合反應(yīng)，并對(duì)反應(yīng)顏色利用紫外或紅外分光光度計(jì)進(jìn)行測(cè)量以精確計(jì)算絡(luò)合反應(yīng)物的生成量。
[0013]本發(fā)明的有益效果如下:本發(fā)明所提供的以卓酚酮為主的核素絡(luò)合中藥與傳統(tǒng)核素絡(luò)合中藥相比具有以下明顯的優(yōu)點(diǎn):[0014](I)卓酚酮只與鑭系與錒系的放射性核素緊密結(jié)合，與人體內(nèi)的其它金屬不絡(luò)合，克服了像EDTA等傳統(tǒng)絡(luò)合劑與體內(nèi)其它金屬絡(luò)合的缺陷，避免了人體內(nèi)由于絡(luò)合核素時(shí)必須的微量元素同時(shí)被絡(luò)合而出現(xiàn)微量元素缺乏綜合癥；
[0015](2)卓酚酮與鑭系、錒系的放射性核素絡(luò)合時(shí)，不同核素可顯示不同的顏色，通過分光光度計(jì)對(duì)顯示不同顏色進(jìn)行定量定性分析，可以估算出人體內(nèi)受到的照射為劑量；
[0016](3)由于卓酚酮藥源來自于純中藥提取物，所以毒副作用?。?br> [0017](4)卓酚酮在體內(nèi)代謝較快，因?yàn)樗刑厥獾墓倌軋F(tuán)，與鑭系、錒系的放射性核素絡(luò)合時(shí)在體內(nèi)顯酸性，易溶于水，所以不易在器官、組織中蓄積；
[0018](5)卓酚酮可同時(shí)用于輻射外照射的傷口清洗藥，對(duì)合并性放射性損傷的傷口可進(jìn)行絡(luò)合清洗，并能根據(jù)其顏色反應(yīng)作為敏感的生物效應(yīng)指標(biāo)判斷傷口清洗的程度。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0019]圖1為本發(fā)明的方法流程圖。
【具體實(shí)施方式】
[0020]下面結(jié)合附圖和實(shí)施過程對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)的描述。
[0021]本發(fā)明要保護(hù)的藥物為中藥主要提取成分卓酚酮，該成分來自于柏科的(cup essaceae)側(cè)柏和紅木心材提取物，還有一類成分為樹脂及揮發(fā)精油等，卓酚酮的質(zhì)量含量為5%_30%。其中的主要成分卓酚酮對(duì)人體內(nèi)放射性核素有絡(luò)合作用，可作為受照人體的放射性核素促排藥物。用于受照人體輻射損傷的內(nèi)促排藥物或受照傷口清洗藥物。
[0022]如圖1所示，從中草藥中提取單帖卓酚酮化合物的提取工藝及提取方法如下:`[0023](SI)先將側(cè)柏或紅木用粉碎機(jī)將其粉碎后制備成通過2mm篩子的木粉；
[0024](S2)將木粉用10%碳酸鈉或者10%醋酸鈉弱堿溶液水煮，將水煮物濃縮，用90%乙醇深沉,過濾后回收乙醇；
[0025](S3)將濃縮物用水溶解，加入食鹽至飽和，飽和后以氯仿萃?。?br> [0026](S4)對(duì)氯仿溶液回收氯仿，然后通過聚酰胺柱，水洗脫；
[0027](S5)對(duì)水洗脫液進(jìn)行結(jié)晶，該結(jié)晶物為粗提卓酚酮，剩余物繼續(xù)重復(fù)提取結(jié)晶；
[0028](S6)對(duì)結(jié)晶物用紅外光譜和核磁共振光譜進(jìn)行鑒定；
[0029](S7)在體外將卓酚酮與鈾、钚等鑭系元素與錒系元素進(jìn)行絡(luò)合反應(yīng)，并對(duì)反應(yīng)顏色利用紫外或紅外分光光度計(jì)進(jìn)行測(cè)量以精確計(jì)算絡(luò)合反應(yīng)物的生成量。
[0030]卓酚酮雖然對(duì)核素絡(luò)合能力極強(qiáng)，但大部分的研究都集中在卓酚酮的抗糖尿病和殺菌消炎方面。在卓酚酮分子的酚酮環(huán)有6個(gè)π電子，有類似苯基的芳香性，但不具有羰基和雙鍵的代表性，而其羥基卻具有與酚羥基相似的性質(zhì)。正是因?yàn)樽糠油肿佑幸粋€(gè)酚羥基及其臨位的強(qiáng)吸卓酚酮電子基團(tuán)羰基，分子有穩(wěn)定的醌式結(jié)構(gòu)，分子中的羰基類似于羧酸中羰基的，但不能和一般羰基試劑反應(yīng)，所以能作為很好的配體提供孤對(duì)的價(jià)電子，而且它本身形成的七元芳環(huán)，是一個(gè)特殊的官能團(tuán)。放射性核素如鈾與钚原子的離子具有9個(gè)價(jià)電子軌道(n-l)d、ns、ηρ，都屬于同一能級(jí)組的軌道，有利于形成各種成鍵能力較強(qiáng)的雜化軌道以接受配位體的電子對(duì)，其中ns和ηρ的軌道是空軌道，(n-l)d軌道是部份填充的軌道，所以(n-l)d軌道電子屏蔽作用較小，使其離子具有較大的有效核電荷數(shù)和較小的離子半徑，因而其極化作用比相應(yīng)主族元素離子強(qiáng)，其結(jié)構(gòu)的不飽和性(未充滿)又使其具有較大的變形性(極化率)，這些因素促成鈾與钚元素的離子是配位單元的極好中心體，這些特殊性使得卓酚酮能與鈾與钚緊密結(jié)合。由于鈾與钚這些放射性核素在它們的d軌道上有未成對(duì)的單電子，這些電子的激發(fā)態(tài)和基態(tài)的能量比較接近，一般只要有可見光就可以使它們激發(fā)，再加上卓酚酮有特殊的顯色官能團(tuán)，所以它們絡(luò)合時(shí)形成的晶體都容易顯示鮮艷的顏色，根據(jù)所顯示的絡(luò)各物顏色的深淺可對(duì)絡(luò)合能力測(cè)定，同時(shí)對(duì)人體皮膚、傷口污染的核素類型進(jìn)行絡(luò)合和鑒定。
[0031]本發(fā)明可用于受核素污染人員的絡(luò)合促排藥物及傷口清洗藥物，也可用于放射性實(shí)驗(yàn)場(chǎng)地的清潔回收絡(luò)合劑。
[0032]顯然，本領(lǐng)域的技術(shù)人員可以對(duì)本發(fā)明進(jìn)行各種改動(dòng)和變型而不脫離本發(fā)明的精神和范圍。這樣，倘若本發(fā)明的這些修改和變型屬于本發(fā)明權(quán)利要求及其同等技術(shù)的范圍之內(nèi)，則本發(fā)明也意圖包含這些·改動(dòng)和變型在內(nèi)。
【權(quán)利要求】
1.一種用于受照人體放射性核素促排的中藥提取物，其特征在于:從柏科的側(cè)柏或紅木心材中進(jìn)行提取，其成分包括卓酚酮、樹脂及揮發(fā)精油，其中卓酚酮的質(zhì)量含量為5%-30%。
2.—種權(quán)利要求1所述中藥提取物的提取方法，包括如下步驟: (51)將側(cè)柏或紅木心材用粉碎機(jī)粉碎后過篩制成木粉； (52)將木粉用10%碳酸鈉或者10%醋酸鈉弱堿溶液水煮，將水煮物濃縮，用90%乙醇深沉,過濾后回收乙醇； (53)將濃縮物用水溶解，加入食鹽至飽和，飽和后以氯仿萃??； (54)對(duì)氯仿溶液回收氯仿，然后通過聚酰胺柱，水洗脫； (55)對(duì)水洗脫液進(jìn)行結(jié)晶，該結(jié)晶物為粗提卓酚酮，剩余物繼續(xù)重復(fù)提取結(jié)晶； (56)對(duì)結(jié)晶物用紅外光譜和核磁共振光譜進(jìn)行鑒定； (57)體外將卓酚酮與鈾、钚等鑭系元素與錒系元素進(jìn)行絡(luò)合反應(yīng)，并對(duì)反應(yīng)顏色利用紫外或紅外分光光度計(jì)進(jìn)行測(cè)量以精`確計(jì)算絡(luò)合反應(yīng)物的生成量。
【文檔編號(hào)】A61P39/02GK103565852SQ201210584003
【公開日】2014年2月12日 申請(qǐng)日期:2012年12月26日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月26日
【發(fā)明者】高芬芳, 路晶, 占景明, 劉占旗, 聞建華, 池翠萍, 魏錦萍 申請(qǐng)人:中國(guó)輻射防護(hù)研究院