一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物及制備方法
【專利摘要】一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，涉及食用淀粉【技術(shù)領(lǐng)域】，由以下重量份數(shù)的組分組成，高強(qiáng)度變性淀粉10-70份、羥丙基-β-環(huán)糊精10-60份、硬脂酸10-60份、山崳酸甘油酯10-20份、羥丙基纖維素5-20份、植物多糖1-10份。本發(fā)明組分簡單，易于工業(yè)化，制備的藥片具有很好的溶解性能，遇到水（唾液）時，便可立即溶解，易于吸收，且無異味，低成本，可再生，具有非常好的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。
【專利說明】一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥材料【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物及制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]包衣(coating)是現(xiàn)代制藥最重要，也是最前沿的工藝之一，其是在特定的設(shè)備中，按特定的工藝將糖料或其它能成膜的材料涂覆在藥物固體制劑的外表面，使其干燥后成為緊密粘附在表面的一層或數(shù)層不同厚薄、不同彈性的多功能保護(hù)層，這個多功能保護(hù)層就叫做包衣。
[0003]藥物活性化合物的口服用藥劑型，例如片劑，為了以片劑形式給藥，常需要掩蔽藥物活性化合物的不愉快味道，例如苦味，同時提高片劑的表觀性質(zhì)使之更易于下咽，減少片劑對水或濕氣的吸收。片劑吸收水分后或降低藥物活性組分的活性，或者引起片劑結(jié)構(gòu)發(fā)生其他不利的變化，以及損害片劑的外觀。
[0004]薄膜包衣是掩蔽味道的一種方式，所述的薄膜包衣可溶于胃液，因此其不會消弱藥物活性化合物的作用，反而會有緩釋效果。
[0005]CN1391465A公開了一種包衣片芯的方法，該片芯含有有效量的至少一種藥學(xué)活性化合物，該方法包括將含有糖、或淀粉、或糖與淀粉的混合物的包衣溶液或混懸液噴霧在片劑或片芯上，得到包衣片劑，條件是該包衣溶液或混懸液中不含有成膜劑。
[0006]包衣的另一重要作用是用來實(shí)現(xiàn)有效活性成分的緩釋作用。例如CN1659196A公開了一種新的薄膜包衣分 散體，其可通過以下單體在水中聚合獲得:40-80%重量的丙烯酸或其酯；20-60%重量的甲基丙烯酸或其酯；和0.01-9%重量的可聚合表面活性劑。所述分散體適用于包衣藥物制劑而提供活性成分的控釋。
[0007]藥物包衣的另一個重要作用是提高片劑的整體性，沒有包衣的片劑常常發(fā)生磨損或碎裂，在使用過程中造成藥物活性組分的流失，甚至?xí)扑槌蓛善蚋嗥?。有用的包衣的一個度量標(biāo)志是防止片劑發(fā)生任何物理破碎的能力。包衣材料防止片劑發(fā)生磨碎、破碎或斷裂的有效性可以采用脆性試驗(yàn)來測定。
[0008]CN1384736A公開了一種可食、可硬化、速釋包衣組合物，該組合物包含3%_40%的微晶纖維素、9%_25%的T角叉菜聚糖，以及至少一種補(bǔ)強(qiáng)聚合物、增塑劑或表面活性劑。當(dāng)被攝入或置于水介質(zhì)中時，所述包衣組合物不會顯著延遲活性成分從裹有此包衣的底物中釋放出來。
[0009]除此之外，有些藥物不適合直接壓片，因此可以采用包衣的形式使其成型。
[0010]現(xiàn)有技術(shù)的包衣，溶出度、崩解時限、脆碎度等性能不一，如何優(yōu)化其性能，是所屬【技術(shù)領(lǐng)域】面臨的迫切技術(shù)問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0011]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種溶解快，可再生一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物及制備方法。
[0012]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題采用以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn):
[0013]一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，由以下重量份數(shù)的組分組成，
[0014]高強(qiáng)度變性淀粉10-70份、羥丙基-β -環(huán)糊精10-60份、硬脂酸10_60份、山崳酸甘油酯10-20份、羥丙基纖維素5-20份、植物多糖1-10份。
[0015]各組分的優(yōu)選份數(shù)為:
[0016]高強(qiáng)度變性淀粉30-60份、羥丙基-β -環(huán)糊精30-50份、硬脂酸30_50份、山崳酸甘油酯15-20份、羥丙基纖維素15-20份、植物多糖5-10份。
[0017]各組分的優(yōu)選份數(shù)為:
[0018]高強(qiáng)度變性淀粉50份、羥丙基-環(huán)糊精40份、硬脂酸40份、山崳酸甘油酯20份、羥丙基纖維素15份、植物多糖5份。
[0019]所述高強(qiáng)度變性淀粉為玉米變性淀粉，是通過以下方式制得的:
[0020]I)中和反應(yīng)
[0021]將玉米淀粉倒入反應(yīng)釜中邊攪拌邊注入蒸氣，在反應(yīng)釜內(nèi)的蒸氣溫度達(dá)到140°C的條件下，讓玉米淀粉在反應(yīng)釜中得到充分?jǐn)嚢瑁蛊涫軣峋鶆?，約加熱攪拌30-60分鐘，至淀粉熟化；
[0022]2)投料
[0023]把熟化淀粉從反應(yīng)釜中取出，放入反應(yīng)罐中注清水?dāng)嚢锜o顆粒，使液態(tài)淀粉濃度在60%左右；
[0024]3)沉淀
[0025]讓淀粉浸泡充分、均勻?qū)⒁簯B(tài)淀粉從反應(yīng)罐中移出，放入水池中沉淀，經(jīng)5-7天的沉淀后，取水池內(nèi)最上面已澄清的淀粉溶液生產(chǎn)備用；水池內(nèi)下層的淀粉渣再加水、加溫攪拌，取上面已澄清的淀粉溶液備用，直至不能澄出液態(tài)清液為止；
[0026]4)保溫水解滅酶
[0027]把已澄清淀粉溶液吸到反應(yīng)罐中，向反應(yīng)罐內(nèi)注水蒸氣，使已澄清的淀粉溶液加熱至65°C，在不斷攪拌中起到調(diào)漿和高溫滅酶的作用，加熱攪拌時間為20-40分鐘；然后加入木碳灰脫色除渣；最后經(jīng)過壓濾機(jī)過濾，流出清徹見底的淀粉溶液；
[0028]5)收清水濃縮
[0029]將脫色除渣過濾后的淀粉溶液，注入真空濃縮罐中，濃縮淀粉溶液波美度在32度左右；
[0030]6)配料
[0031]把濃縮到波美度在32度左右的淀粉溶液從真空濃縮罐中吸入到攪拌罐中加熱至65°C，按玉米淀粉和硼砂與苯鉀酸鈉質(zhì)量比例為:50:1:0.5，倒入硼砂和苯鉀酸鈉，使硼砂和苯鉀酸鈉在加溫攪拌下均勻無結(jié)塊，并能充分溶解到淀粉液中；
[0032]7)高溫離心噴霧
[0033]將已配料完畢的淀粉溶液用高壓自吸泵注入到高溫離心塔上的罐中待用，在保證淀粉溶液65 V溫度條件下，用漏斗緩慢加入高溫離心塔內(nèi)高速離心機(jī)中，同時高溫離心塔內(nèi)蒸汽溫度保持在150°C以上，使?jié)饪s好的淀粉溶液在經(jīng)過高速旋轉(zhuǎn)離心機(jī)和高溫氣體的雙重作用下形成霧化、粉化，最后落在塔底內(nèi)部呈粉狀，得高強(qiáng)度變性淀粉產(chǎn)成品。[0034]本發(fā)明的另一目的是提供一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物制備方法，步驟如下，
[0035]I)按處方量稱取高強(qiáng)度變性淀粉50份、羥丙基-環(huán)糊精40份、硬脂酸40份、山崳酸甘油酯20份、羥丙基纖維素15份、植物多糖5份；
[0036]2)將羥丙基-環(huán)糊精、硬脂酸、山崳酸甘油酯、羥丙基纖維素、植物多糖加熱熔融，待其熔化后，加入高強(qiáng)度變性淀粉混合均勻；
[0037]3)混合均勻后形成均一的熔融液，對該熔融液進(jìn)行凝固，收集顆粒、篩分，取規(guī)定目數(shù)的顆粒，得到包衣組合物。
[0038]本發(fā)明的有益效果是:本發(fā)明組分簡單，易于工業(yè)化，制備的藥片具有很好的溶解性能，遇到水(唾液)時，便可立即溶解，易于吸收，且無異味，低成本，可再生，具有非常好的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。
【具體實(shí)施方式】
[0039]為了使本發(fā)明實(shí)現(xiàn)的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體實(shí)施例，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。
[0040]實(shí)施例1
[0041]一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，由以下重量份數(shù)的組分組成，
[0042]高強(qiáng)度變性淀粉50份、羥丙基-β -環(huán)糊精40份、硬脂酸40份、山崳酸甘油酯20份、羥丙基纖維素15份、植物多糖5份。
[0043]所述高強(qiáng)度變性淀粉為玉米變性淀粉，是通過以下方式制得的:
[0044]I)中和反應(yīng)
[0045]將玉米淀粉倒入反應(yīng)釜中邊攪拌邊注入蒸氣，在反應(yīng)釜內(nèi)的蒸氣溫度達(dá)到140°C的條件下，讓玉米淀粉在反應(yīng)釜中得到充分?jǐn)嚢?，使其受熱均勻，約加熱攪拌30-60分鐘，至淀粉熟化；
[0046]2)投料
[0047]把熟化淀粉從反應(yīng)釜中取出，放入反應(yīng)罐中注清水?dāng)嚢锜o顆粒，使液態(tài)淀粉濃度在60%左右；
[0048]3)沉淀
[0049]讓淀粉浸泡充分、均勻?qū)⒁簯B(tài)淀粉從反應(yīng)罐中移出，放入水池中沉淀，經(jīng)5-7天的沉淀后，取水池內(nèi)最上面已澄清的淀粉溶液生產(chǎn)備用；水池內(nèi)下層的淀粉渣再加水、加溫攪拌，取上面已澄清的淀粉溶液備用，直至不能澄出液態(tài)清液為止；
[0050]4)保溫水解滅酶
[0051]把已澄清淀粉溶液吸到反應(yīng)罐中，向反應(yīng)罐內(nèi)注水蒸氣，使已澄清的淀粉溶液加熱至65°C，在不斷攪拌中起到調(diào)漿和高溫滅酶的作用，加熱攪拌時間為20-40分鐘；然后加入木碳灰脫色除渣；最后經(jīng)過壓濾機(jī)過濾，流出清徹見底的淀粉溶液；
[0052]5)收清水濃縮
[0053]將脫色除渣過濾后的淀粉溶液，注入真空濃縮罐中，濃縮淀粉溶液波美度在32度左右；
[0054]6)配料[0055]把濃縮到波美度在32度左右的淀粉溶液從真空濃縮罐中吸入到攪拌罐中加熱至65°C，按玉米淀粉和硼砂與苯鉀酸鈉質(zhì)量比例為:50:1:0.5，倒入硼砂和苯鉀酸鈉，使硼砂和苯鉀酸鈉在加溫攪拌下均勻無結(jié)塊，并能充分溶解到淀粉液中；
[0056]7)聞溫尚;L.、嗔務(wù)
[0057]將已配料完畢的淀粉溶液用高壓自吸泵注入到高溫離心塔上的罐中待用，在保證淀粉溶液65 V溫度條件下，用漏斗緩慢加入高溫離心塔內(nèi)高速離心機(jī)中，同時高溫離心塔內(nèi)蒸汽溫度保持在150°C以上，使?jié)饪s好的淀粉溶液在經(jīng)過高速旋轉(zhuǎn)離心機(jī)和高溫氣體的雙重作用下形成霧化、粉化，最后落在塔底內(nèi)部呈粉狀，得高強(qiáng)度變性淀粉產(chǎn)成品。
[0058]本發(fā)明的另一目的是提供一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物制備方法，步驟如下，
[0059]I)按處方量稱取高強(qiáng)度變性淀粉50份、羥丙基-環(huán)糊精40份、硬脂酸40份、山崳酸甘油酯20份、羥丙基纖維素15份、植物多糖5份；
[0060]2)將羥丙基-環(huán)糊精、硬脂酸、山崳酸甘油酯、羥丙基纖維素、植物多糖加熱熔融，待其熔化后，加入高強(qiáng)度變性淀粉混合均勻；
[0061]3)混合均勻后形成均一的熔融液，對該熔融液進(jìn)行凝固，收集顆粒、篩分，取規(guī)定目數(shù)的顆粒，得到包衣組合物。
[0062]實(shí)施例2
[0063]一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，由以下重量份數(shù)的組分組成，
[0064]高強(qiáng)度變性淀粉30份、羥丙基-β -環(huán)糊精50份、硬脂酸30份、山崳酸甘油酯20份、羥丙基纖維素15份、植物多糖10份。
[0065]所述高強(qiáng)度變性淀粉為玉米變性淀粉，是通過以下方式制得的:
[0066]I)中和反應(yīng)
[0067]將玉米淀粉倒入反應(yīng)釜中邊攪拌邊注入蒸氣，在反應(yīng)釜內(nèi)的蒸氣溫度達(dá)到140°C的條件下，讓玉米淀粉在反應(yīng)釜中得到充分?jǐn)嚢瑁蛊涫軣峋鶆?，約加熱攪拌30-60分鐘，至淀粉熟化；
[0068]2)投料
[0069]把熟化淀粉從反應(yīng)釜中取出，放入反應(yīng)罐中注清水?dāng)嚢锜o顆粒，使液態(tài)淀粉濃度在60%左右；
[0070]3)沉淀
[0071]讓淀粉浸泡充分、均勻?qū)⒁簯B(tài)淀粉從反應(yīng)罐中移出，放入水池中沉淀，經(jīng)5-7天的沉淀后，取水池內(nèi)最上面已澄清的淀粉溶液生產(chǎn)備用；水池內(nèi)下層的淀粉渣再加水、加溫攪拌，取上面已澄清的淀粉溶液備用，直至不能澄出液態(tài)清液為止；
[0072]4)保溫水解滅酶
[0073]把已澄清淀粉溶液吸到反應(yīng)罐中，向反應(yīng)罐內(nèi)注水蒸氣，使已澄清的淀粉溶液加熱至65°C，在不斷攪拌中起到調(diào)漿和高溫滅酶的作用，加熱攪拌時間為20-40分鐘；然后加入木碳灰脫色除渣；最后經(jīng)過壓濾機(jī)過濾，流出清徹見底的淀粉溶液；
[0074]5)收清水濃縮
[0075]將脫色除渣過濾后的淀粉溶液，注入真空濃縮罐中，濃縮淀粉溶液波美度在32度左右；[0076]6)配料
[0077]把濃縮到波美度在32度左右的淀粉溶液從真空濃縮罐中吸入到攪拌罐中加熱至65°C，按玉米淀粉和硼砂與苯鉀酸鈉質(zhì)量比例為:50:1:0.5，倒入硼砂和苯鉀酸鈉，使硼砂和苯鉀酸鈉在加溫攪拌下均勻無結(jié)塊，并能充分溶解到淀粉液中；
[0078]7)高溫離心噴霧
[0079]將已配料完畢的淀粉溶液用高壓自吸泵注入到高溫離心塔上的罐中待用，在保證淀粉溶液65 V溫度條件下，用漏斗緩慢加入高溫離心塔內(nèi)高速離心機(jī)中，同時高溫離心塔內(nèi)蒸汽溫度保持在150°C以上，使?jié)饪s好的淀粉溶液在經(jīng)過高速旋轉(zhuǎn)離心機(jī)和高溫氣體的雙重作用下形成霧化、粉化，最后落在塔底內(nèi)部呈粉狀，得高強(qiáng)度變性淀粉產(chǎn)成品。 [0080]本發(fā)明的另一目的是提供一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物制備方法，步驟如下，
[0081]I)按處方量稱取高強(qiáng)度變性淀粉30份、羥丙基-環(huán)糊精50份、硬脂酸30份、山崳酸甘油酯20份、羥丙基纖維素15份、植物多糖10份；
[0082]2)將羥丙基-環(huán)糊精、硬脂酸、山崳酸甘油酯、羥丙基纖維素、植物多糖加熱熔融，待其熔化后，加入高強(qiáng)度變性淀粉混合均勻；
[0083]3)混合均勻后形成均一的熔融液，對該熔融液進(jìn)行凝固，收集顆粒、篩分，取規(guī)定目數(shù)的顆粒，得到包衣組合物。
[0084]實(shí)施例3
[0085]一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，由以下重量份數(shù)的組分組成，
[0086]高強(qiáng)度變性淀粉60份、羥丙基-β -環(huán)糊精30份、硬脂酸50份、山崳酸甘油酯15份、羥丙基纖維素20份、植物多糖5份。
[0087]所述高強(qiáng)度變性淀粉為玉米變性淀粉，是通過以下方式制得的:
[0088]I)中和反應(yīng)
[0089]將玉米淀粉倒入反應(yīng)釜中邊攪拌邊注入蒸氣，在反應(yīng)釜內(nèi)的蒸氣溫度達(dá)到140°C的條件下，讓玉米淀粉在反應(yīng)釜中得到充分?jǐn)嚢瑁蛊涫軣峋鶆?，約加熱攪拌30-60分鐘，至淀粉熟化；
[0090]2)投料
[0091]把熟化淀粉從反應(yīng)釜中取出，放入反應(yīng)罐中注清水?dāng)嚢锜o顆粒，使液態(tài)淀粉濃度在60%左右；
[0092]3)沉淀
[0093]讓淀粉浸泡充分、均勻?qū)⒁簯B(tài)淀粉從反應(yīng)罐中移出，放入水池中沉淀，經(jīng)5-7天的沉淀后，取水池內(nèi)最上面已澄清的淀粉溶液生產(chǎn)備用；水池內(nèi)下層的淀粉渣再加水、加溫攪拌，取上面已澄清的淀粉溶液備用，直至不能澄出液態(tài)清液為止；
[0094]4)保溫水解滅酶
[0095]把已澄清淀粉溶液吸到反應(yīng)罐中，向反應(yīng)罐內(nèi)注水蒸氣，使已澄清的淀粉溶液加熱至65°C，在不斷攪拌中起到調(diào)漿和高溫滅酶的作用，加熱攪拌時間為20-40分鐘；然后加入木碳灰脫色除渣；最后經(jīng)過壓濾機(jī)過濾，流出清徹見底的淀粉溶液；
[0096]5)收清水濃縮
[0097]將脫色除渣過濾后的淀粉溶液，注入真空濃縮罐中，濃縮淀粉溶液波美度在32度左右；
[0098]6)配料
[0099]把濃縮到波美度在32度左右的淀粉溶液從真空濃縮罐中吸入到攪拌罐中加熱至65°C，按玉米淀粉和硼砂與苯鉀酸鈉質(zhì)量比例為:50:1:0.5，倒入硼砂和苯鉀酸鈉，使硼砂和苯鉀酸鈉在加溫攪拌下均勻無結(jié)塊，并能充分溶解到淀粉液中；
[0100]7)高溫離心噴霧
[0101]將已配料完畢的淀粉溶液用高壓自吸泵注入到高溫離心塔上的罐中待用，在保證淀粉溶液65 V溫度條件下，用漏斗緩慢加入高溫離心塔內(nèi)高速離心機(jī)中，同時高溫離心塔內(nèi)蒸汽溫度保持在150°C以上，使?jié)饪s好的淀粉溶液在經(jīng)過高速旋轉(zhuǎn)離心機(jī)和高溫氣體的雙重作用下形成霧化、粉化，最后落在塔底內(nèi)部呈粉狀，得高強(qiáng)度變性淀粉產(chǎn)成品。
[0102]本發(fā)明的另一目的是提供一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物制備方法，步驟如下，
[0103]I)按處方量稱取高強(qiáng)度變性淀粉60份、羥丙基-環(huán)糊精30份、硬脂酸50份、山崳酸甘油酯15份、羥丙基纖維素20份、植物多糖5份；
[0104]2)將羥丙基-β -環(huán)糊精、硬脂酸、山崳酸甘油酯、羥丙基纖維素、植物多糖加熱熔融，待其熔化后，加入高強(qiáng)度變性淀粉混合均勻；
[0105]3)混合均勻后形成均一的熔融液，對該熔融液進(jìn)行凝固，收集顆粒、篩分，取規(guī)定目數(shù)的顆粒，得到包衣組合物。
[0106]以上顯示和描述了本發(fā)明的基本原理和主要特征和本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)。本行業(yè)的技術(shù)人員應(yīng)該了解，本發(fā)明不受上述實(shí)施例的限制，上述實(shí)施例和說明書中描述的只是說明本發(fā)明的原理，在不脫離本發(fā)明精神和范圍的前提下，本發(fā)明還會有各種變化和改進(jìn)，這些變化和改進(jìn)都落入要求保護(hù)的本發(fā)明范圍內(nèi)。本發(fā)明要求保護(hù)范圍由所附的權(quán)利要求書及其等效物界定。
【權(quán)利要求】
1.一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，其特征在于:由以下重量份數(shù)的組分組成， 高強(qiáng)度變性淀粉10-70份、羥丙基-β -環(huán)糊精10-60份、硬脂酸10-60份、山崳酸甘油酯10-20份、羥丙基纖維素5-20份、植物多糖1-10份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，其特征在于:由以下重量份數(shù)的組分組成， 高強(qiáng)度變性淀粉30-60份、羥丙基-β -環(huán)糊精30-50份、硬脂酸30-50份、山崳酸甘油酯15-20份、羥丙基纖維素15-20份、植物多糖5-10份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，其特征在于:由以下重量份數(shù)的組分組成， 高強(qiáng)度變性淀粉50份、羥丙基-β -環(huán)糊精40份、硬脂酸40份、山崳酸甘油酯20份、羥丙基纖維素15份、植物多糖5份。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物，其特征在于:所述高強(qiáng)度變性淀粉為玉米變性淀粉。
5.一種制備權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述一種含有變性淀粉的藥物用包衣組合物的方法，其特征在于:步驟如下， 1)按處方量稱取高強(qiáng)度變性淀粉、羥丙基-β-環(huán)糊精、硬脂酸、山崳酸甘油酯、羥丙基纖維素、植物多糖； 2)將羥丙基-β-環(huán)糊精、硬脂酸、山崳酸甘油酯、羥丙基纖維素、植物多糖加熱熔融，待其熔化后，加入高強(qiáng)度變性淀粉混合均勻； 3)混合均勻后形成均一的熔融液，對該熔融液進(jìn)行凝固，收集顆粒、篩分，取規(guī)定目數(shù)的顆粒，得到包衣組合物。
【文檔編號】A61K47/36GK103599545SQ201310529612
【公開日】2014年2月26日 申請日期:2013年10月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月30日
【發(fā)明者】張力, 周小斐, 徐洪海 申請人:界首市東亞淀粉出品有限公司