香薺降壓片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種香薺降壓片，其特征是由20-30份香蕉皮、15-25份葛根、15-25份薺菜為原料藥制備而成，本發(fā)明還公開了這種香薺降壓片的制備方法。該制備工藝采用80％乙醇提取三種原料藥材，得藥材浸提液，提取液濃縮得相對密度為1.20～1.25g／mL的清膏。直接把濃縮后的浸提液噴入噴霧干燥器的干燥室中，干燥后得堆密度在0.2～0.6g／cm3的中空球狀粒子，加入適當(dāng)輔料，通過干法制粒工藝得所需大小的顆粒，加入潤滑劑、混勻、壓片即得。
【專利說明】香薺降壓片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種香薺降壓片，其特征是由20-30份香蕉皮、15-25份葛根、15-25份薺菜為原料藥制備而成，本發(fā)明還公開了這種香薺降壓片的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]原發(fā)性高血壓(essential hypertension, EH)又稱高血壓病,是以體循環(huán)動脈壓增高為主要表現(xiàn)的臨床綜合征又稱高血壓病，是以體循環(huán)動脈壓增高為主要表現(xiàn)的臨床綜合征，是最常見的心血管疾病。其不僅是血液動力學(xué)異常疾病，而且也是代謝病，與脂肪、糖等代謝紊亂同時(shí)并存，更重要的是伴隨心、腦、腎等靶器官的不良重塑。被作為心血管事件的獨(dú)立危險(xiǎn)因子，并已成為人類死亡主要疾病如冠心病、腦血管疾病的最重要危險(xiǎn)因素。
[0003]大量實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果已初步表明:中藥治療原發(fā)性高血壓表現(xiàn)出的較好的癥狀療效及阻止或逆轉(zhuǎn)靶器官損害的作用是西藥所不及的；更兼有低毒、安全、低成本的優(yōu)勢，具有較好的社會效益、經(jīng)濟(jì)效益。原發(fā)性高血壓是臨床常見的心血管疾病，歸屬于中醫(yī)“眩暈”、“頭痛”、“肝風(fēng)”的范疇。中醫(yī)認(rèn)為高血壓總的病機(jī)是:肝失疏泄，氣機(jī)郁滯，肝火亢盛，肝腎陰陽調(diào)節(jié)失衡。其病理機(jī)轉(zhuǎn)有虛實(shí)兩端:實(shí)證肝氣郁結(jié)為始，而后肝郁化火，肝火亢盛；或肝郁氣滯，肝氣不疏，心氣不展，氣滯血疲，氣滯痰凝。虛證肝郁化火傷陰而致肝腎陰虛；或肝氣虛，木不生火，子病及母，而致心氣腎氣也虛，氣虛血疲，氣虛水停，病久心腎陽虛。
[0004]多數(shù)學(xué)者認(rèn)為肝腎陰陽失調(diào)是其病理基礎(chǔ)，肝火亢盛是高血壓早期的重要病機(jī)，在治療上離不開瀉肝、平肝、養(yǎng)肝、補(bǔ)腎等法。中醫(yī)藥治療高血壓以中藥內(nèi)服為主，有煎劑、沖劑、膠囊、丸劑、片劑等，現(xiàn)已被廣泛采納。大量臨床資料顯示，中醫(yī)藥治療高血壓及其并發(fā)癥確有優(yōu)勢。主要表現(xiàn)在以下方面:首先，現(xiàn)用中藥降壓藥多為復(fù)方制劑，在機(jī)體內(nèi)的作用靶點(diǎn)多，能從整體上對機(jī)`體進(jìn)行調(diào)理，在改善臨床癥狀上作用明顯。其次，目前使用的六大類西藥降壓藥均有不同程度的副作用，適用范圍有限。中藥為天然藥材，合理應(yīng)用對機(jī)體的副作用相對較小。再次，中藥降壓作用緩和，一旦起效，作用維持時(shí)間長。最后，除內(nèi)服藥物之外，中醫(yī)還可從針灸、氣功、推拿、藥枕、穴位貼敷、藥浴足浴等外治法多方位、多手段進(jìn)行治療。因此，可以看出，中醫(yī)藥在治療原發(fā)性高血壓方面具有廣闊的前景，在新的降壓中藥開發(fā)研制方面極具潛力。
[0005]本發(fā)明制備了一種香薺降壓片，主要由香蕉皮、葛根、薺菜組成。香蕉皮具有清熱、潤肺、滑腸、解毒等功效，民間主要用于高血壓、血管硬化、便秘、痢疾、扁桃體炎等癥狀的治療。《現(xiàn)代中藥學(xué)大辭典》中記載香蕉皮或果柄30~60g，煎湯服，可用于高血壓治療。葛根能擴(kuò)張冠脈血管和腦血管，增加冠脈流量和腦血流量，葛根總黃銅能降低心肌耗氧量，增加氧供應(yīng)，能直接擴(kuò)張血管，使外周阻力下降，而有明顯降壓作用，能較好緩解高血壓病人的“項(xiàng)緊”癥狀；葛根素能抑制血小板聚集，該藥有廣泛的β受體阻滯作用。薺菜甘淡性涼，功能涼血清熱，平肝降壓、利尿，用于治療高血壓病及目赤澀痛，藥理證實(shí)有一定的降壓作用。中成藥香薺降壓顆粒臨床使用多年，降壓作用明顯。臨床前研究證明，香薺降壓顆粒具有明顯的降低血壓、擴(kuò)張冠脈血管、降低心肌耗氧量、改善某些血液動力學(xué)指標(biāo)和改善心臟功能的作用。急、慢性毒理實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)明顯的毒副反應(yīng)，給藥臨床擬用劑量的296倍，未出現(xiàn)動物死亡，具有良好的安全性。但是顆粒劑往往具有吸濕性，需要注意防潮包裝，各種顆粒的大小或密度差異較大時(shí)易產(chǎn)生離析現(xiàn)象，從而導(dǎo)致劑量不準(zhǔn)確。因此，我們采用噴霧干燥和干法制粒壓片兩種技術(shù)相結(jié)合，可顯著減少制劑中輔料的使用量，并進(jìn)一步壓制成片，制得香薺降壓片。該制劑具有如下優(yōu)勢:①療效明確，具有清肝降壓、平肝熄風(fēng)之功，適用于原發(fā)性高血壓肝火亢盛證的治療；②劑量準(zhǔn)確，含量均勻，以片數(shù)作為劑量單位；③化學(xué)穩(wěn)定性好，因?yàn)轶w積小、致密、受外界空氣、光線、水分等因素的影響較少，必要時(shí)通過包衣加以保護(hù)；④攜帶、運(yùn)輸、服用均較方便；⑤生產(chǎn)機(jī)械化、自動化、產(chǎn)量大且成本低。據(jù)國內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道，目前未有香薺降壓片的相關(guān)專利申請。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種香薺降壓片，它是由下列重量份的原料藥材制備而成:
[0007]香蕉皮20-30
[0008]葛根15-25
[0009]薺菜15-25
[0010]本發(fā)明的香薺降壓片，各組分優(yōu)選的重量比為:
[0011]香蕉皮25
[0012]葛根20
[0013]薺菜20
[0014]本發(fā)明，首先通過噴霧干燥的方法將藥材浸提液揮干溶劑得干浸膏粉，包括以下步驟:
[0015]1)按處方量取三種原料藥材，80%乙醇提取三次，每次2小時(shí)，合并提取液。過濾
液濃縮得清膏。
[0016]2)將濃縮后的提取液噴入噴霧干燥器的干燥室中，干燥后得堆密度在0.2~
0.6g / cm3的中空球狀粒子。噴霧干燥是將藥物溶液或混懸液噴霧于干燥室內(nèi)，在熱氣流的作用下使霧滴中的溶劑迅速蒸發(fā)以直接獲得球狀干燥細(xì)顆粒的方法。近年來，噴霧干燥法在中藥提取液干燥方面得到了廣泛的應(yīng)用。
[0017]本發(fā)明采用正交設(shè)計(jì)法，進(jìn)行了噴霧干燥工藝得篩選與優(yōu)化，選擇四個(gè)因素，分別是:A-提取液濃縮后的相對密度(g/mL)，B-料液溫度(V )，C-進(jìn)風(fēng)溫度(V )，D-排風(fēng)溫度(°C )每個(gè)因素取三個(gè)水平(見表1)，用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)L9(34)安排試驗(yàn)，進(jìn)行噴干。結(jié)果以得率、水分含量和干燥結(jié)果進(jìn)行綜合打分，如表2所示。
[0018]表1、噴霧干燥工藝的因素水平表
[0019]
【權(quán)利要求】
1.香薺降壓片的制備方法，由20-30份香蕉皮、15-25份葛根、15-25份薺菜為原料藥并加入適當(dāng)輔料制備而成，其特征在于所述的方法由下列步驟組成:按處方量取三種原料藥材，80%乙醇提取三次，每次2小時(shí)，合并提取液，提取液濃縮得相對密度為1.20~1.25g / mL的清膏。將提取濃縮液噴入噴霧干燥器的干燥室中，干燥后得堆密度在0.2~0.6g / cm3的中空球狀粒子，加入適當(dāng)輔料，過80目篩3次，混合，通過干法制粒工藝得所需大小的顆粒，加入潤滑劑、混勻、壓片即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述香薺降壓片的制備方法，其特征在于它是由下列重量份的原料藥材制備而成:香蕉皮25份、葛根20份、薺菜20份。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述香薺降壓片的制備方法，其特征在于所述噴霧干燥工藝條件為提取液濃縮后的相對密度為1.20~1.25g / mL,料液溫度為45°C，進(jìn)風(fēng)溫度為250°C，排風(fēng)溫度為105 °C。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述香薺降壓片的制備方法，其特征在于所述輔料為甲基纖維素、羥丙甲基纖維素、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇等藥用級輔料及其衍生物中的一種或幾種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述香薺降壓片的制備方法，其特征在于所述潤滑劑為硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、微粉硅膠、滑石粉等藥用級輔料及其衍生物中的一種或幾種。
6.權(quán)利要求5的肝素修飾的阿霉素脂質(zhì)體制劑，其中凍干保護(hù)劑選自蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇中的一種或`幾種。
【文檔編號】A61K9/20GK103768285SQ201410071553
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2014年2月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年2月27日
【發(fā)明者】郭青龍, 柯學(xué), 傅繼華, 陳藝, 包曉燕 申請人:中國藥科大學(xué)