一種吲哚并[3,2-a]咔唑類衍生物治療心肌缺血的用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及吲哚并[3,2-a]咔唑類衍生物的新用途，尤其涉及其在制備治療心肌缺血藥物中的應(yīng)用，屬于藥物領(lǐng)域。本發(fā)明還提供一種含有具有式（I）所示結(jié)構(gòu)的化合物的藥物組合物，所述組合物由式（I）化合物、阿魏酸、吲哚美辛和楊梅素組成。所述式（I）化合物、阿魏酸、吲哚美辛和楊梅素的摩爾比為20～35:5～10:5～10:5～10。所述摩爾比優(yōu)選為30:5:10:8。
【專利說明】—種吲哚并[3,2-a]咔唑類衍生物治療心肌缺血的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及吲哚并[3，2-a]咔唑類衍生物的新用途，尤其涉及其在制備治療心肌缺血藥物中的應(yīng)用，屬于藥物領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]近年來隨著生活水平的提高，心肌缺血嚴(yán)重危害中老年人的健康，冠狀動脈粥樣硬化呈現(xiàn)年輕化的趨勢，一些年輕人也出現(xiàn)心肌缺血的表現(xiàn)。
[0003]心血管疾病，又稱為循環(huán)系統(tǒng)疾病，循環(huán)系統(tǒng)指人體內(nèi)運送血液的器官和組織，主要包括心臟和血管，可細(xì)分為急性和慢性，一般都與動脈硬化有關(guān)。心肌缺血是指心臟的血液灌注減少，導(dǎo)致心臟的供氧量減少，心肌能量代謝不正常，不能支持心臟正常工作的一種病理狀態(tài)。冠狀動脈粥樣硬化導(dǎo)致的冠脈狹窄是引起心肌缺血最主要、最常見的病因，進(jìn)而導(dǎo)致心肌缺血缺氧，因此冠心病是心肌缺血的主要原因。心肌缺血主要分為隱匿性冠心病、心絞痛型、心肌梗死型、缺血性心肌病和猝死性5類。
[0004]心肌缺血常見的原因是冠狀動脈硬化，其次還有炎癥(風(fēng)濕性、梅毒性、川崎病和血管閉塞性脈管炎等)、痙攣、栓塞、結(jié)締組織疾病、創(chuàng)傷和先天性畸形等多種。流行病學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，與動脈粥樣硬化相關(guān)的重要危險因子為高脂血癥、高血壓病、糖尿病、吸煙、肥胖、同型半胱氨酸增高、體力活動少、高齡和男性等。缺血心肌的損傷機(jī)制包括能量缺乏、鈣超載、自由基生成增多、酸中毒引起的心肌損害、細(xì)胞膜通透性增加等方面。
[0005]本發(fā)明涉及的吲哚并[3，2_a]咔唑類衍生物是一個2013年發(fā)表(RussellF，Harmody D, McCarthy PJ, Pomponi SA, Wright AE.1ndolo[3, 2-a]carbazolesfrom a deep-water sponge of the genus Asteropus.J Nat Prod.2013 Oct25;76(10):1989-92.)的新化合物(具體結(jié)構(gòu)式參見式I )，目前沒有關(guān)于活性的報道，對于本發(fā)明涉及其在制備抗心肌缺血藥物中的用途屬于首次公開，由于其對于心肌缺血的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于抗心肌缺血顯然具有顯著的進(jìn)步。
【權(quán)利要求】
1.式(I)所示結(jié)構(gòu)的化合物在制備治療心肌缺血中的應(yīng)用；
2.一種含有權(quán)利要求1所述化合物的藥物組合物，其特征在于，所述組合物由式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和楊梅素組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和楊梅素的摩爾比為20~35:5~10:5~10:5~10。
4.根據(jù)權(quán)利要求2-3所述的藥物組合物，其特征在于，所述式(I)化合物、阿魏酸、吲哚美辛和楊梅素的摩爾比為30:5:10:8。
5.一種治療心肌缺血的方法，其特征在于，向患者施用權(quán)利要求2-4所述的藥物組合物。
【文檔編號】A61K31/352GK103919771SQ201410185338
【公開日】2014年7月16日 申請日期:2014年5月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月5日
【發(fā)明者】鄒宏麗, 楊杰書, 侯方華 申請人:鄒宏麗