海參腸浸膏、制備方法及其在制備藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開一種海參腸浸膏、制備方法及其在制備藥物中的應用，海參腸浸膏是用質(zhì)量濃度70%的乙醇在83~85℃下浸提海參腸的浸取液濃縮后得到的浸膏，制備方法依次按如下步驟進行：將海參腸粉碎；用質(zhì)量濃度70%的乙醇在83~85℃下浸提海參腸2h，所述海參腸與乙醇的體積比為1：3；提取3次；合并3次所得的浸取液蒸發(fā)濃縮后得到海參腸浸膏，海參腸浸膏在制備藥物中的應用是在制備抗高血壓和潰瘍性腸炎藥物中的應用。
【專利說明】海參腸浸膏、制備方法及其在制備藥物中的應用

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種海參腸提取物，尤其是一種海參腸浸膏、制備方法及其在制備抗 高血壓藥物和治療潰瘍性腸炎藥物中的應用。

【背景技術(shù)】
[0002] 海參腸即海參腸衣與海參卵，含有豐富的β_胡蘿卜素、蝦青素、海膽紫酮等色素 以及刺參脂質(zhì)、刺參皂甙、多糖、釩、核酸等成分。據(jù)報道，海參腸具有抗氧化、延緩衰老、維 持正常的糖代謝作用、刺激機體的造血功能、促進骨骼的造血能力、抗腫瘤、抗輻射、抗真 菌、抗膽堿作用，同時還對胃潰瘍及十二指腸潰瘍有療效。如旅大《中草藥新醫(yī)療法資料選 編》中記載，海參腸具有治療胃潰瘍及十二指腸潰瘍作用，用法是海參腸置瓦上焙干研末， 每次服1?2分，一日三次。但是，并沒有關(guān)于海參腸藥效機理的相關(guān)報道。由于海參腸比 較細小且含有砂石，處理費工費時，因此，將海參腸置瓦上焙干研末治療胃潰瘍及十二指腸 潰瘍只限于民間使用，并沒有真正將海參腸應用于商品藥物，以至于目前加工海參時大多 將其廢棄，即浪費了資源又污染了環(huán)境。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明是為了解決現(xiàn)有技術(shù)所存在的上述技術(shù)問題，提供一種海參腸浸膏、制備 方法及其在制備抗高血壓藥物和治療潰瘍性腸炎藥物中的應用。
[0004] 本發(fā)明的技術(shù)解決方案是：一種海參腸浸膏，其特征是用質(zhì)量濃度70%的乙醇在 83~85 °C下浸提海參腸的浸取液濃縮后得到的浸膏。
[0005] -種如上述海參腸浸膏的制備方法，其特征在于依次按如下步驟進行： a. 將海參腸粉碎； b. 用質(zhì)量濃度70%的乙醇在83?85°C下浸提海參腸2h，所述海參腸與乙醇的體積比為 1 :3 ;提取3次； c. 合并3次所得的浸取液蒸發(fā)濃縮后得到海參腸浸膏。
[0006] 一種上述海參腸浸膏在制備抗高血壓藥物中的應用。
[0007] -種上述海參腸浸膏在制備治療潰瘍性腸炎藥物中的應用。
[0008] 本發(fā)明是用質(zhì)量濃度70%的乙醇在83~85°C下浸提海參腸的浸取液濃縮后得到的 浸膏，浸膏內(nèi)含有海參皂苷類物質(zhì)，不但可抑制血管緊張肽I轉(zhuǎn)化酶(ACE)活性，同時還可 有效提高潰瘍性結(jié)腸炎的治療效果。由于是采用乙醇浸提，可避免因海參腸細小且含有砂 石給產(chǎn)業(yè)化所帶來的不利影響，提高了海參腸的應用價值。

【專利附圖】

【附圖說明】
[0009] 圖1是本發(fā)明實施例海參浸膏的特征色譜圖。

【具體實施方式】
[0010] 依次按如下步驟進行： a. 將海參腸粉碎； b. 每次用質(zhì)量濃度70%的乙醇在83?85°C下浸提海參腸2h，海參腸與乙醇的體積比為 1 :3,取浸提被；共提取3次； c. 合并3次浸取液，用多級閃蒸器、旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器減壓濃縮后得到海參腸浸膏。
[0011] 獲得的海參腸浸膏經(jīng)香草醛-硫酸法反應呈陽性，表明其中含有皂苷類物質(zhì)。
[0012] 獲得的海參腸浸膏溶于甲醇后，以30%甲醇作為流動相，流速為1. Oml/min，進行 C18色譜柱（Φ 4. 6 X 150mm)的HPLC，檢測波長228nm，得到的特征色譜圖如圖1所示，說明獲 得的海參腸浸膏含有10種具有紫外吸收的組分。
[0013] 實驗例1 : 37°C時，ACE專一水解底物馬尿酰-組氨酰-亮氨酸（Hip-His-Leu簡稱HHL)C末端的 二肽His-Leu，生成馬尿酸（Hip)，在228 nm下有最大吸收。當被測樣品對ACE有抑制活性 時，馬尿酸的生成量就會降低。使用HPLC測定馬尿酸生成量，通過馬尿酸生成量的變化，檢 測被測樣品對ACE的抑制率，從而推斷樣品是否具有降壓活性。
[0014] 用含有 608 mmol · Γ1 NaCl 的 0· 2 mol · Γ1 硼酸鹽緩沖液，將 Hip-His-Leu 配成 7. 6 mmol · Γ1的溶液。取10μ 1待測樣品于0· 5 ml離心管中，加入ACE 30 μ 1，37 °C下反 應5 min后，加入50 μ 1 Hip-His-Leu溶液，混合37 °C下反應30 min。用10 μ 110 %三氟乙 酸終止反應，得到反應液，用HPLC對反應液進樣分析。
[0015] 待測樣品分別是濃度為50 mg ?mrUO mg ?ml'K) mg .ι?Γ1的本發(fā)明實施例得到 的海參腸浸膏和同濃度的海參腸粉(海參腸置瓦上焙干研末）的含有608 mmol · Γ1 NaCl的 0· 2 mol · Γ1硼酸鹽緩沖液溶液，ρΗ7· 2。
[0016] 結(jié)果：濃度為50 mg · ml-1的海參腸浸膏對ACE酶的抑制率最高，達82. 56% ;20 mg · πιΓ1海參腸浸膏對ACE酶的抑制率為65. 66% ;10 mg · πιΓ1海參腸浸膏對ACE酶的抑制 率為59. 07%。濃度為50 mg · ml-1的海參腸粉溶液對ACE酶的抑制率最高，達48. 64% ;20 mg · πιΓ1海參腸粉溶液對ACE酶的抑制率為28. 22% ;10 mg · πιΓ1海參腸粉溶液對ACE酶的 抑制率為5. 70%。
[0017] 結(jié)果表明：本發(fā)明海參腸浸膏對ACE酶的抑制率明顯高于海參腸粉。
[0018] 實驗例2: SD大鼠50只，體重18(T220g，雄性，隨機分成5組，分別為空白組、模型組、柳氮磺吡啶 組（5g/kg)、本發(fā)明實施例得到的海參腸浸膏組（5g/kg)以及海參腸粉組(海參腸置瓦上焙 干研末，5g/kg)。實驗前各組大鼠48h禁時不禁水，用乙醚麻醉，空白組用直徑2. 0mm，長約 12cm的硅膠管由肛門輕緩插入8cm，注入lml生理鹽水，大鼠頭部朝下，肛門朝上手托20秒 鐘后，再注入2ml生理鹽水沖洗1次。其余各組與空白組所不同的是用三硝基苯磺酸與無 水乙醇混合物(體積比1:1)替代生理鹽水，按60mg/kg注入。
[0019] 空白組與模型組給予生理鹽水（20ml/kg )，其余各組分別給予柳氮磺吡啶（5g/ kg)、本發(fā)明實施例得到的海參腸浸膏（5g/kg)以及海參腸粉（5g/kg)，連續(xù)給藥21d，末次 給藥后，各組大鼠麻醉主動脈取血，檢查血清IL-8、TNF_a含量，結(jié)果如表1。
[0020] 表 1

【權(quán)利要求】
1. 一種海參腸浸膏，其特征是用質(zhì)量濃度70%的乙醇在83~85°C下浸提海參腸的浸取 液濃縮后得到的浸膏。
2. -種如權(quán)利要求1所述海參腸浸膏的制備方法，其特征在于依次按如下步驟進行： a. 將海參腸粉碎； b. 用質(zhì)量濃度70%的乙醇在83?85°C下浸提海參腸2h，所述海參腸與乙醇的體積比為 1 :3 ;提取3次； c. 合并3次所得的浸取液蒸發(fā)濃縮后得到海參腸浸膏。
3. -種如權(quán)利要求1所述海參腸浸膏在制備抗高血壓藥物中的應用。
4. 一種如權(quán)利要求1所述海參腸浸膏在制備治療潰瘍性腸炎藥物中的應用。
【文檔編號】A61P1/04GK104042630SQ201410235353
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2014年5月30日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月30日
【發(fā)明者】李偉, 佟長青, 曲敏, 金橋 申請人:大連海洋大學